Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole.

Thuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dần từ ngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dài tại các nang lông.

Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấp thu nhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml).

Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tế điều trị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc được chuyển hóa nhanh tại gan trước khi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất của thuốc trong huyết thanh gắn với albumine huyết tương. Hàm lượng cả hai đạt đỉnh cao nhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dần trong khi tiếp tục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7mg/kg/ngày kích thích khả năng oxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạng hoạt động. Chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai hay không. Sau một liều uống, 10% được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong 6 ngày.

Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazole cho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Mycrosporum canis và Candida species, kể cả Candida albicans. Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa với clotrimazole phát triển khi đang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes. Calcrem cũng có tác dụng chống lại một số vi khuẩn Gram dương đặc biệt là Staphylococcus và chống lại Trichomonas.

Giống như các imidazole khác, thuốc tác động lên tính thẩm thấu của vách tế bào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide của màng. Ở liều điều trị, thuốc ức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốc còn có thêm một cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gì đến sự tổng hợp stérol, đến nay chưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazole có tác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, làm rối loạn chuyển hóa lipide, polysaccharide gây tổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màng phospholipide của lysosome của tế bào vi nấm.

Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liều cao đường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo nào về khả năng gây ung thư của thuốc.

Ðiều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn), tinea corporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E. floccosum và M. canis; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (lang ben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số trường hợp nhiễm trùng da không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum.

Sau khi rửa sạch vùng da bệnh, bôi một lớp mỏng thuốc, chà xát nhẹ nhàng tại vùng da bệnh và rộng ra vùng xung quanh. Hai lần mỗi ngày, sáng và tối, liên tục cho đến một tháng hoặc tối thiểu hai tuần sau khi sạch các triệu chứng để ngừa tái phát. Tránh làm trầy xướt da trước khi bôi thuốc. Cần giữ vùng da bệnh sạch và khô, kết hợp với vệ sinh cá nhân và môi trường.

Triệu chứng lâm sàng thường được cải thiện, giảm ngứa trong vòng tuần đầu tiên.

Dù triệu chứng có thể chỉ mới bớt cũng tránh ngưng giữa chừng mà nên tiếp tục dùng thuốc cho đến hết liệu trình.

Nếu không thấy cải thiện triệu chứng sau 4 tuần cần xem lại chẩn đoán hay đổi thuốc khác. Ngưng sử dụng nếu bệnh trở nên tệ hơn, hay nếu có kích ứng.

Với tổn thương có nhiều vảy, chất tiết, mủ, dịch bẩn nên làm sạch trước khi bôi thuốc và tránh băng hay đắp kín.

Tăng cảm đối với clotrimazole hay imidazole bôi tại chỗ.

Thỉnh thoảng xảy ra nổi mẩn đỏ; cảm giác châm chích; nổi mụn nước; tróc da; phù; ngứa; mề đay; cảm giác rát phỏng; kích ứng da tổng quát, nhất là khi da có tổn thương hở. Nếu các triệu chứng trên nhẹ, không rõ ràng thì không cần phải ngưng thuốc.

Triamcinolone là glucocorticoid tổng hợp có fluor.

– Hấp thu: Triamcinolone được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Cũng được hấp thụ tốt khi tiêm tại chỗ hoặc dùng ngoài, đặc biệt khi băng kín hay da bị tổng thương, hoặc xông, phun, sương qua mũi miệng, thuốc có thể được hấp thu tốt, gây tác dụng toàn thân. Dạng tan trong nước của triamcinolon để tiêm tĩnh mạch có tác dụng nhanh, dạng tan trong dầu để tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn.

– Phân bố: Triamcinolon được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận…). Thuốc qua được hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ một lượng nhỏ. Thuốc liên kết chủ yếu với albumin huyết tương.

– Chuyển hoá: Triamcinolon chuyển hoá chủ yếu ở gan, một phần ở thận.

– Thải trừ: Thuốc được đào thải qua đường nước tiểu, thời gian bán thải của thuốc là 2-5 giờ.

Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có chứa fluor. Được dùng dưới dạng alcol hoặc ester, để uống, tiêm bắp hạơc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid. Thuốc có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch, chống dị ứng. Vì thuốc gần như không có tác dụng của các corticoid điều hoà chất khoáng nên thuốc không dùng đơn độc để điều trị suy thượng thận.

Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của thuốc mạnh và kéo dài hơn prednisolon.

Với liều cao, dùng toàn thân, triamcinolon có tác dụng ức chế bài tiết hormon hướng vỏ thượng thận (ACTH) từ tuyến yên (gây suy vỏ thượng thận thứ phát), vỏ thượng thận ngừng tiết corticosteroid.

Viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp, viêm bao hoạt dịch, viêm đốt sống do thấp, viêm khớp vảy nến, viêm mõm lồi cầu. 

Quá mẫn với thành phần thuốc. Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm siêu vi hoặc nhiễm lao. Ban xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn (khi tiêm bắp).

Dùng toàn thân: Phản ứng phụ cuả corticoid: phù, tăng huyết áp, loét dạ dày, tá tràng, vết thương chậm lên sẹo, dễ nhiễm trùng, tăng đường huyết gây đái tháo đường hoặc làm nặng thêm bệnh đái tháo đường, nhược cơ, teo cơ, mỏi cơ, loãng xương, xốp xương, rối loạn phân bố mỡ, suy thượng thận cấp khi ngừng thuốc đột ngột, đục thuỷ tinh thể, mất ngủ, rối loạn tâm thần.

Dùng tại chỗ: hoại tử xương, thủng gân, teo da, đỏ da sau khi tiêm. Quá mẫn, đỏ bừng mặt, các phản ứng toàn thân.