Dạng tác động kéo dài (phóng thích chậm):

– Hấp thu: Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc khoảng 3 giờ. Thời gian bán hủy đào thải là 8 giờ. Sinh khả dụng giảm trung bình khoảng 15% so với viên Xatral 2,5mg. Sự giảm này được bù bằng cách tăng liều hàng ngày của viên Xatral SR 5mg. Ở người già, sự hấp thu alfuzosine nhanh hơn và nồng độ tối đa cao hơn. Sinh khả dụng có thể tăng và một vài bệnh nhân có bị giảm thể tích phân phối đã được ghi nhận.

– Phân bố: Lượng alfuzosine gắn với protein huyết tương là 90%. Chất này được chuyển hóa mạnh và bài tiết chủ yếu qua mật và phân. Ở bệnh nhân suy thận có làm thẩm phân hay không, thể tích phân phối và thanh thải alfuzosine tăng do tăng phân đoạn tự do.

– Chuyển hoá: Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy ở người.

– Thải trừ: Alfuzosine được chuyển hóa mạnh và bài tiết chủ yếu qua mật và phân. Thời gian bán hủy đào thải là 8 giờ. Suy thận mạn tính ngay cả khi suy thận nặng (thanh thải creatinine từ 15 đến 40ml/phút) không bị alfuzosine làm trầm trọng hơn. Trường hợp suy tim mạn tính, các đặc tính dược động của alfuzosine không bị thay đổi.

Alfuzosine có hoạt tính khi dùng đường uống.

Ðây là chất đối kháng chọn lọc trên các thụ thể alfa -1-adrenergique hậu sinap.

Kết quả các nghiên cứu dược lý in vitro đã khẳng định tính chuyên biệt của alfuzosine đối với các thụ thể tại tam giác bàng quang, niệu đạo và tuyến tiền liệt.

Các nghiên cứu in vivo ở động vật cho thấy rằng alfuzosine làm giảm áp lực ở niệu đạo và do đó giảm lực cản dòng nước tiểu.

Trên lâm sàng, trong tăng sinh lành tính tuyến tiền liệt, sự xuất hiện và mức độ trầm trọng của các biểu hiện chức năng đường niệu không chỉ liên quan đến thể tích của tuyến tiền liệt mà còn liên quan đến trương lực thần kinh giao cảm gây tăng trương lực của sợi cơ trơn ở đường tiểu dưới, nói chung, và ở mô chất đệm của tuyến tiền liệt, nói riêng, do kích thích các thụ thể a1-adrénergique hậu nối.

Trên tim mạch, alfuzosine có tác động chống cao huyết áp

Uống thuốc không nhai.

Liều thông thường là 1 viên buổi sáng và 1 viên buổi tối, tương ứng 10mg/ngày, bắt đầu điều trị nên uống vào buổi tối.

Người lớn tuổi và bệnh nhân cao huyết áp đang được điều trị: 

Quá mẫn với thuốc ức chế a1.

Có tiền sử bị hạ huyết áp thế đứng.

Phối hợp với các thuốc ức chế a1 khác.

CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG

Ở một vài người, trong đó có các bệnh nhân cao huyết áp được điều trị bằng các thuốc hạ huyết áp (chủ yếu là các thuốc đối kháng calci), chứng hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra trong vài giờ sau khi uống thuốc, có thể phối hợp với một vài triệu chứng như cảm giác chóng mặt, mệt mỏi, vã mồ hôi.

Trong trường hợp này, bệnh nhân phải được đặt nằm cho đến khi mất hẳn các triệu chứng. Hiện tượng này chỉ tạm thời và thường không cần phải ngưng thuốc.

Bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ hạ huyết áp tư thế.

Buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy.

Choáng váng, chóng mặt, khó chịu, nhức đầu.

Hiếm gặp: khô miệng, nhịp nhanh, đau ngực, suy nhược, buồn ngủ, nổi mẩn ngoài da, ngứa, đỏ da.

Ở những người cao huyết áp: hồi hộp, hạ huyết áp tư thế, phù.