Thuốc Tevanolol

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Tevanolol công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Tevanolol điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Tevanolol ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Tevanolol

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Atenolol

Hàm lượng:

50mg

SĐK:VN-5055-10

	Nhà sản xuất:	Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
	Nhà đăng ký:	Công ty CP Dược phẩm Duy Tân (DUYTANPHARMA)
	Nhà phân phối:

Tác dụng :

Cơ chế của tác động hạ huyết áp chưa được xác định. Các cơ chế sau có thể được xem là có liên quan:

– khả năng cạnh tranh đối kháng với chứng nhịp tim nhanh do catecholamine tại vị trí thụ thể bêta trên tim, do đó làm giảm lưu lượng tim,

– ức chế sự giải phóng renin do thận,

– ức chế trung tâm vận mạch.

Cơ chế của tác động chống cơn đau thắt ngực cũng không được chắc chắn. Tác nhân quan trọng có thể là việc làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim bằng cách ức chế gia tăng nhịp tim, huyết áp tâm thu, tốc độ và mức độ co cơ tim do catecholamine.

Chỉ định :

Cao huyết áp: Atenolol được chỉ định dùng cho bệnh nhân cao huyết áp nhẹ hoặc trung bình. Thuốc thường được dùng kết hợp với các thuốc khác, đặc biệt là một thuốc lợi tiểu loại thiazide. Tuy nhiên thuốc có thể được dùng thử riêng rẽ như một tác nhân khởi đầu ở những bệnh nhân dưới sự xét đoán của bác sĩ nên bắt đầu dùng một thuốc ức chế bêta hơn là thuốc lợi tiểu. Atenolol có thể được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc giãn mạch để điều trị cao huyết áp nặng.

Sự kết hợp atenolol với một thuốc lợi tiểu hay một thuốc giãn mạch ngoại vi đã được chứng minh có sự tương hợp. Thí nghiệm giới hạn với những thuốc hạ huyết áp khác không cho thấy bằng chứng về tương kỵ với atenolol.

Không nên dùng atenolol cho trường hợp cấp cứu cao huyết áp.

Ðau thắt ngực: Atenolol được chỉ định điều trị lâu dài bệnh nhân đau thắt ngực do thiếu máu cơ tim cục bộ.

Liều lượng – cách dùng:

Cao huyết áp: Atenolol thường được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là một thuốc lợi tiểu thiazide, nhưng cũng có thể được dùng riêng rẽ (xem Chỉ định).

Nên điều chỉnh liều Atenolol theo từng bệnh nhân. Hướng dẫn sau được khuyến cáo: Dùng Atenolol liều khởi đầu 50mg, uống một viên mỗi ngày có hay không có kèm theo thuốc lợi tiểu. Tác dụng hoàn toàn của thuốc thường thấy được trong vòng một hoặc hai tuần. Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng, nên tăng liều đến 100mg một lần mỗi ngày. Sự tăng liều cao hơn 100mg mỗi ngày hầu như không cho lợi ích nhiều hơn.

Nếu cần hạ huyết áp nhiều hơn, nên bổ sung vào phác đồ trị liệu một thuốc hạ huyết áp khác.

Ðau thắt ngực: Liều khởi đầu của Atenolol là dùng một viên 50mg mỗi ngày. Tác dụng hoàn toàn của liều này thường được nhận thấy trong vòng một đến hai tuần. Nếu đáp ứng tối ưu chưa đạt được trong vòng một tuần, nên tăng liều thành một viên duy nhất 100mg. Một vài bệnh nhân có thể cần đến liều 200mg mỗi ngày mới đạt được hiệu quả tối ưu.

Bệnh nhân suy thận: Do atenolol được đào thải chủ yếu qua thận, nên điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nặng. Có sự tích tụ atenolol đáng kể khi độ thanh thải creatinine xuống dưới 35ml/phút/1,73m2 (giá trị bình thường vào khoảng 100-150ml/phút/1,73m2 ).

Bệnh nhân lọc máu nên được cho liều 50mg sau mỗi lần lọc máu; nên thực hiện trong bệnh viện vì có thể xảy ra tụt huyết áp đáng kể.

Chống chỉ định :

Atenolol không nên dùng trong những trường hợp:

– chậm nhịp xoang.

– bloc nhĩ thất độ hai và ba.

– suy thất phải thứ phát do tăng áp phổi.

– suy tim sung huyết.

– sốc tim.

– gây vô cảm với những tác nhân làm suy cơ tim như ether.

– quá mẫn với atenolol.

Thận trọng lúc dùng :

– Do tác động chủ yếu ức chế trên bêta 1, Atenolol có thể được sử dụng thử ở bệnh nhân mắc những chứng bệnh kèm theo co thắt phế quản có yêu cầu điều trị với tác nhân ức chế bêta. Tuy nhiên, cần thiết theo dõi cẩn thận những bệnh nhân này và phải dùng đồng thời một thuốc giãn phế quản. Nếu dự tính điều trị đầu tiên bằng một thuốc giãn phế quản, có thể xem xét sử dụng một thuốc giãn phế quản loại giống giao cảm. Trên những bệnh nhân đã có sử dụng thuốc giãn phế quản trước đó, đôi khi có thể cần phải gia tăng liều. Tình trạng hô hấp của một vài bệnh nhân có thể xấu hơn mặc dù đã thực hiện những thận trọng nêu trên, và, trong những trường hợp như vậy, nên ngưng dùng atenolol.

– Có thể khó khăn hơn trong việc điều trị phản ứng dị ứng trên bệnh nhân đang điều trị các thuốc ức chế bêta. Trên những bệnh nhân này, phản ứng có thể nặng hơn do các tác động dược lý của các thuốc ức chế bêta và các thay đổi về dịch trong cơ thể. Khi điều trị phản vệ nên dùng cẩn thận epinephrine do thuốc có thể không biểu hiện những tác động thông thường. Ở một vài trường hợp, có thể cần dùng các liều cao epinephrine để vượt qua sự co thắt phế quản, trong khi trong một số trường hợp khác, các liều cao này có thể dẫn đến kích thích alpha-adrenergic quá độ với hệ quả chứng cao huyết áp, chứng nhịp tim chậm và nghẽn tim phản xạ và ức chế tim và có thể làm nặng thêm chứng co thắt phế quản. Các phương pháp khác có thể dùng để thay thế cho sự sử dụng liều cao epinephrine gồm có các điều trị hỗ trợ như truyền dịch và sử dụng các chất chủ vận bêta, trong đó có salbutamol hay isoproterenol tiêm để chống co thắt phế quản và norepinephrine để tăng huyết áp.

– Atenolol nên sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân nghi ngờ là có hạ đường huyết đồng thời, hay cho bệnh nhân tiểu đường (đặc biệt là người bệnh tiểu đường không ổn định) đang dùng insulin hay các thuốc hạ đường huyết uống. Các thuốc ức chế bêta có thể che dấu những dấu hiệu và triệu chứng báo trước của cơn hạ đường huyết cấp.

– Nghiên cứu trên thú vật: Các nghiên cứu dài ngày được thực hiện trên thú vật đã cho thấy có sự tạo thành không bào ở tế bào biểu mô của tuyến Brunner ở tá tràng của chó đực và cái với tất cả các mức liều atenolol thử nghiệm (bắt đầu với 15mg/kg/ngày hay 7,5 lần liều tối đa khuyến cáo sử dụng cho người) và một sự gia tăng tỷ lệ thoái hóa tâm nhĩ ở chuột đực với liều 300mg/kg/ngày nhưng không ảnh hưởng ở liều 150mg/kg/ngày (tương ứng với liều gấp 150 và 70 lần liều tối đa khuyến cáo sử dụng cho người).

– Nên thực hiện đều đặn các xét nghiệm thích hợp kiểm tra chức năng thận, gan và chức năng tạo máu trong suốt quá trình điều trị kéo dài.

– Nên sử dụng atenolol cẩn thận trên bệnh nhân suy thận (xem Liều lượng và Cách dùng).

Khi chức năng thận bị suy giảm, sự thanh thải atenolol có liên quan chặt chẽ với tốc độ thanh thải cầu thận; tuy nhiên, không có sự tích tụ đáng kể cho đến khi thanh thải creatinine dưới 35ml/phút/1,73m2 .

– Việc kiểm soát bệnh nhân được điều trị với các thuốc ức chế bêta và chịu phẫu thuật cấp cứu và phẫu thuật chọn lọc vẫn còn đang tranh luận. Mặc dù sự phong tỏa thụ thể bêta-adrenergic làm giảm khả năng đáp ứng với những kích thích phản xạ qua trung gian bêta-adrenergic, sự ngưng điều trị đột ngột với atenolol có thể kéo theo những các biến chứng trầm trọng (xem Chú ý đề phòng). Một vài bệnh nhân dùng các thuốc ức chế bêta-adrenergic đã bị tụt huyết áp nặng kéo dài trong khi gây mê. Cũng đã có những trường hợp gặp khó khăn khi tái tạo và duy trì nhịp tim trở lại.

Vì những lý do trên, ở bệnh nhân đau thắt ngực chịu phẫu thuật chọn lọc, nên ngưng atenolol một cách cẩn thận theo những khuyến cáo trong phần Ngưng thuốc đột ngột (xem Chú ý đề phòng). Theo những bằng chứng có được, tất cả những tác dụng lâm sàng và sinh lý của sự ức chế bêta không kéo dài quá 72 giờ sau khi ngưng dùng thuốc.

Trong phẫu thuật cấp cứu, do atenolol là một tác nhân ức chế cạnh tranh của chất chủ vận trên thụ thể bêta-adrenergic, nó có thể gây tác động ngược lại, nếu cần thiết, bằng những liều lượng đầy đủ của những chất chủ vận như isoproterenol hay levarterenol.

– Sử dụng cho trẻ em: Không có cuộc thí nghiệm điều trị atenolol cho trẻ em.

CHÚ Ý ÐỀ PHÒNG

Suy tim: Nên đặc biệt cẩn thận khi dùng Atenolol cho bệnh nhân có tiền sử suy tim. Kích thích giao cảm là một thành phần thiết yếu hỗ trợ cho chức năng tuần hoàn trong suy tim sung huyết, và sự ức chế với chất ức chế bêta luôn luôn đi kèm theo khả năng xảy ra nguy cơ làm giảm khả năng co bóp cơ tim và làm suy tim. Atenolol tác động một cách chọn lọc không làm loại bỏ hoạt tính inotrope của digitalis trên cơ tim. Tuy nhiên, tác động inotrope dương tính của digitalis có thể bị giảm do tác động inotrope âm tính của atenolol khi hai thuốc được sử dụng đồng thời. Tác động của các chất ức chế bêta với digitalis là đồng vận trong việc làm giảm sự dẫn truyền nhĩ thất. Trên bệnh nhân không có tiền sử suy tim, suy yếu cơ tim liên tục qua một thời gian, trong một vài trường hợp, sẽ dẫn đến suy tim. Do đó, ngay khi có dấu hiệu đầu tiên dẫn đến suy tim, bệnh nhân nên được cho dùng digitalis đầy đủ và/hoặc một thuốc lợi tiểu và theo dõi cẩn thận sự đáp ứng. Nếu sự suy tim vẫn tiếp tục mặc dù đã cho đầy đủ digitalis và thuốc lợi tiểu, nên ngưng lập tức trị liệu với atenolol.

Ngưng đột ngột việc điều trị với Atenolol: bệnh nhân đau thắt ngực nên được cảnh cáo không được ngưng đột ngột atenolol. Ðã có những báo cáo về sự tăng vọt chứng đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim hay loạn nhịp thất xảy ra trên bệnh nhân bị đau thắt ngực sau khi ngưng đột ngột các thuốc chẹn bêta. Hai biến chứng sau cùng có thể xảy ra có hay không có cơn đau thắt ngực báo trước. Do đó, khi dự tính ngưng dùng atenolol ở bệnh nhân đau thắt ngực, nên giảm liều dần dần trong vòng hai tuần lễ, theo dõi bệnh nhân thật kỹ và nên giới hạn các hoạt động thể lực đến mức thấp nhất. Nên giử nguyên khoảng thời gian dùng thuốc. Trong những trường hợp khẩn cấp hơn, nên ngưng atenolol từng bậc trong một khoảng thời gian ngắn hơn và theo dõi kỹ càng hơn. Nếu đau thắt ngực trở nên nặng hơn đáng kể hay xuất hiện thiểu năng mạch vành cấp, nên dùng atenolol trở lại ngay lập tức, ít nhất cũng tạm thời trong thời gian này.

Hội chứng mắt-niêm mạc-da: Các chứng nổi ban da và khô kết mạc đã được báo cáo xảy ra với các thuốc ức chế bêta trong đó có atenolol.

Một hội chứng trầm trọng (Hội chứng mắt-niêm mạc-da) có các dấu hiệu bao gồm viêm kết mạc khô và nổi ban dạng vảy nến, viêm tai và viêm thanh mạc gây cứng đã xảy ra khi dùng lâu dài một thuốc ức chế bêta-adrenergic (practolol). Hội chứng này không được nhận thấy với atenolol hay những thuốc tương tự. Tuy nhiên, bác sĩ nên cảnh giác với khả năng xảy ra những phản ứng như trên và nên ngưng dùng thuốc nếu chúng có xảy ra.

Chậm nhịp xoang: Chậm nhịp xoang nặng có thể xảy ra khi sử dụng atenolol do tác động không đối lập của dây thần kinh phế vị vẫn còn duy trì sau khi phong tỏa thụ thể bêta 1-adregenic; trong những trường hợp như thế, nên giảm liều.

Trên bệnh nhân nhiễm độc giáp: Trên bệnh nhân nhiễm độc giáp, chưa xác định được các ảnh hưởng có hại có thể xảy ra do sử dụng lâu dài atenolol. Sự phong tỏa bêta có thể che giấu các dấu hiệu lâm sàng của nhiễm độc giáp kéo dài hay các biến chứng của nó và cho một cảm tưởng cải thiện bệnh giả tạo. Do đó, sự ngưng atenolol đột ngột có thể kéo theo một sự tăng vọt các triệu chứng cường giáp, bao gồm những cơn bão giáp.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Lúc có thai:

Atenolol đã được chứng minh làm gia tăng có phụ thuộc vào liều lượng sẩy thai ở chuột cống với liều lượng bằng hay lớn hơn 50mg/kg hoặc 25 lần liều khuyến cáo dùng cho người. Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát kỹ được thực hiện trên phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên người đã chứng tỏ rằng atenolol thật sự có đi qua nhau thai với nồng độ thuốc trong huyết thanh của thai nhi tương đương với nồng độ của người mẹ. Sự tích tụ hầu như không xảy ra trên thai nhi. Chỉ có giới hạn một vài thông tin về sử dụng atenolol trên phụ nữ có thai ở một vài người được cho uống thuốc trong giai đoạn ba tháng cuối thai kỳ. Chỉ nên dùng atenolol lúc có thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Lúc nuôi con bú:

Ở người, atenolol được bài tiết qua sữa mẹ. Nếu xét thấy cần thiết phải sử dụng atenolol, người mẹ nên ngưng cho con bú.

Tương tác thuốc :

Nếu quyết định ngưng điều trị ở bệnh nhân dùng các tác nhân ức chế bêta và clonidine đồng thời, nên ngưng thuốc ức chế bêta vài ngày trước khi ngưng từ từ clonidine. Ðã có đề nghị rằng việc ngưng dùng clonidine trong khi đang dùng thuốc ức chế bêta có thể làm nặng hơn hội chứng xảy ra do ngưng clonidine (xem thông tin kê toa của clonidine).

Bệnh nhân dùng thuốc làm cạn kiệt catecholamine, như reserpin hay guanethidine, nên được theo dõi cẩn thận vì tác động ức chế bêta-adrenergic thêm vào có thể tạo ra một sự giảm hoạt động giao cảm quá độ.

Không nên dùng atenolol kết hợp với những thuốc ức chế bêta khác.

Tác dụng phụ

Tác dụng ngoại ý trầm trọng nhất gặp phải là suy tim sung huyết, bloc nhĩ thất và co thắt phế quản.

Tác động ngoại ý thường được báo cáo nhiều nhất trong những thử nghiệm lâm sàng với atenolol là chậm tim (3%), chóng mặt (3%), choáng váng (2%), mệt mỏi (3%), tiêu chảy (2%) và buồn nôn (3%).

Các tác dụng ngoại ý phân loại theo hệ cơ quan như sau:

Tim mạch: Suy tim xung huyết (xem Chú ý đề phòng), chậm nhịp tim nặng, bloc nhĩ thất, đánh trống ngực, kéo dài đoạn P-R, đau ngực, choáng váng và hạ huyết áp thế đứng, hiện tượng Raynaud, khập khểnh, đau chân và lạnh tay chân, phù nề.

Hô hấp: Khó thở, thở khò khè, ho, co thắt phế quản.

Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, ngất, mất điều hòa, mệt mỏi, ngủ lịm, lo lắng, trầm cảm, buồn ngủ, giấc mơ sâu đậm, mất ngủ, dị cảm, ù tai.

Hệ tiêu hóa: Ðau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn.

Linh tinh: Nổi ban da, ngứa và/hoặc khô mắt, giảm dung nạp vận động, chảy máu cam, cơn bừng hỏa, bất lực, giảm tình dục, đổ mồ hôi, đau nhức toàn thân.

Các tác dụng ngoại ý sau có xảy ra với các thuốc ức chế bêta nhưng không có báo cáo xuất hiện với atenolol:

Tim mạch: phù phổi, to tim, cơn bừng hỏa, ngất, và ngưng nhịp xoang.

Hệ thần kinh trung ương: tính tình hung hăng, lú lẫn, bồn chồn và ảo giác.

Hô hấp: co thắt thanh quản và hen suyễn.

Da liễu: viêm da tróc vảy.

Nhãn khoa: nhìn mờ, cảm giác nóng bỏng và rối loạn thị lực.

Huyết học: ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Qúa liều :

Dấu hiệu thường gặp nhất trong quá liều một thuốc ức chế bêta-adrenergic là tim chậm, suy tim sung huyết, tụt huyết áp, co thắt phế quản và hạ đường huyết.

Nếu bị quá liều, trong tất cả mọi trường hợp, nên ngưng atenolol và theo dõi bệnh nhân thật cẩn thận. Thêm vào đó, thực hiện các biện pháp sau nếu cần thiết:

– Tim chậm: Atropine hay một thuốc kháng cholinergic khác

– Bloc tim (độ hai hoặc ba): Isoproterenol hay chất tạo nhịp tim qua tĩnh mạch.

– Suy tim sung huyết: Các trị liệu hiện hành.

– Hạ huyết áp: (tùy thuộc vào tác nhân đi kèm) Epinephrine tốt hơn isoproterenol hay norepinephrine có thể được dùng kèm theo atropine và digitalis (xem Thận trọng lúc dùng về sự sử dụng epinephrine trên bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế bêta).

– Co thắt phế quản: aminophylline hay isoproterenol.

– Hạ đường huyết: truyền tĩnh mạch glucose.

Nên nhớ rằng atenolol là chất đối kháng tương tranh với isoproterenol và do đó, một lượng lớn isoproterenol có thể được mong đợi làm đảo ngược lại nhiều tác dụng của các liều quá độ atenolol. Tuy nhiên không nên xem nhẹ các biến chứng của việc sử dụng quá liều isoproterenol.

Bảo quản:

Nên bảo quản tránh ẩm và ánh sáng. Tồn trữ thuốc ở nhiệt độ 15-30 độ C.

Thông tin thành phần Atenolol

Dược lực:

Atenolol là một thuốc ức chế thụ thể bêta-adrenergic với tác động chủ yếu lên thụ thể bêta1. Thuốc không có tác động ổn định màng hay giống giao cảm nội tại (chất chủ vận một phần).

Dược động học :

Khoảng 50% liều atenolol uống được hấp thu theo đường tiêu hóa, phần còn lại được đào thải qua phân dưới dạng không đổi. 6-16% atenolol gắn với protein huyết tương. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của atenolol lần lượt vào khoảng 300 đến 700ng/ml sau khi uống 50 và 100 mg. Thời gian bán hủy khoảng 6-7 giờ. Atenolol được phân bố rộng rãi vào các mô ngoài mạch nhưng chỉ có một lượng nhỏ được tìm thấy trong hệ thần kinh trung ương.

Khoảng 10% atenolol được chuyển hóa ở người. Khoảng 3% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyl hóa được chứng minh trong nghiên cứu trên thú vật là có 10% tác động dược lý của atenolol. Khoảng 47 và 53% liều uống tương ứng được đào thải trong nước tiểu và phân. Sự hồi phục toàn bộ trong vòng 72 giờ.

Các nghiên cứu sinh khả dụng đã được thực hiện trên những người tình nguyện. Ðây là một trong những tiêu chuẩn hàng đầu để đánh giá chất lượng thuốc. Ðối với các thuốc hóa dược (generic drug), sinh khả dụng là một điều kiện bắt buộc của Bộ Y Tế và chính phủ Canada trong quy trình sản xuất dược phẩm, được quy định hết sức chặt chẽ trước khi các dược phẩm này được lưu hành khắp nước Canada và toàn cầu. Các dược phẩm của Apotex sản xuất tại Canada, đều đạt tiêu chuẩn GMP của Tổ Chức Y Tế Thế Giới. Các thông số sinh khả dụng của các thuốc hóa dược do Apotex sản xuất được so sánh với các thuốc có nhãn hiệu được ưa chuộng cùng loại của các hãng dược phẩm hàng đầu trên thế giới : Tốc độ và mức độ hấp thu sau khi uống liều duy nhất 100 mg của Tenormin 100 mg hay Atenolol 100mg được đo lường và so sánh

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Tevanolol và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Tevanolol bình luận cuối bài viết.

22/05/2024

Thuốc Tapzill 20mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Tapzill 20mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Tapzill 20mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Tapzill 20mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Tapzill 20mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Quinapril HCl

SĐK:VN-7520-09

	Nhà sản xuất:	Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Tăng huyết áp vô căn ở mọi mức độ, dùng đơn độc hay với thuốc lợi tiểu và chẹn bêta. Suy tim ứ huyết (dùng với lợi tiểu và hoặc glucoside tim).

Liều lượng – Cách dùng

– Tăng huyết áp: 10 mg x 1 lần/ngày, duy trì 20 – 40 mg/ngày, chia làm 1 – 2 lần, có thể 80 mg/ngày.

– Dùng kèm lợi tiểu: 5 mg, sau đó chỉnh liều.

– Suy thận: chỉnh liều theo ClCr. Người lớn tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày.

– Suy tim ứ huyết: 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó chỉnh liều (có thể 40 mg/ngày), chia làm 2 lần với lợi tiểu hay glycoside tim; duy trì: 10 – 20 mg/ngày.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với thuốc. Tiền căn phù mạch do dùng ức chế men chuyển. Phụ nữ có thai 6 tháng cuối & cho con bú. Trẻ em.

Tương tác thuốc:

Tetracycline, lợi tiểu, thuốc làm tăng K máu.

Tác dụng phụ:

Nhức đầu, chóng mặt, nhiễm trùng hô hấp trên, rối loạn tiêu hoá, đau cơ, đau ngực, đau lưng, mất ngủ, dị cảm, bứt rứt, suy nhược và tụt huyết áp. Tăng creatinine và BUN. Ngưng thuốc: khi có tiếng rít thanh quản hoặc phù mạch ở mặt, lưỡi hoặc thanh môn. Giảm bạch cầu.

Chú ý đề phòng:

Suy thận. Đang dùng Quinapril và lợi tiểu giữ Kali. Phẫu thuật gây mê. Nên theo dõi bạch cầu khi có bệnh tạo keo hoặc bệnh thận.

Thông tin thành phần Quinapril

Dược lực:

Quinapril là thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ức chế men chuyển-ECA).

Dược động học :

Sau khi uống, Quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Quinapril có thời gian bán hủy thấy được (apparent half-life) là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấy Quinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấy có khoảng 61% liều uống Quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thành phần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân.

Thức ăn khbông ảnh hưởng đến sự hấp thu của Quinapril. Sau khi được hấp thu, Quinapril được thủy phân gốc ester thành chát chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sản phảm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều Quinapril.

Quinapril chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán đào thải (effective accumulation half-life) là khoảng 3 giờ.

Tác dụng :

Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, kể cả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone.

Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương. Quinapril có hoạt tính chống cao huyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường.

Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển bao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làm giãn mạch mạnh.

Dược lực:

Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40mg quinapril sẽ làm giảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4 giờ sau khi uống thuốc. Ðể có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờ đến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc.

Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Quinapril.

Dùng Quinapril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề kháng mạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thu và tâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim.

Chỉ định :

Cao huyết áp: Quinapril được chỉ định trong điều trị cao huyết áp vô căn. Quinapril có hiệu quả khi được dùng riêng hay khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân bị cao huyết áp.

Suy tim sung huyết: Quinapril có hiệu quả trong điều trị suy tim sung huyết khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc một glycoside trợ tim.

Liều lượng – cách dùng:

Uống Quinapril không liên quan đến bữa ăn.

Cao huyết áp:

Liệu pháp dùng một loại thuốc (đơn liệu pháp): Liều ban đầu Quinapril được khuyến cáo ở bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu là 10 mg một lần mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng, có thể chỉnh liều (bằng cách tăng đôi liều) cho đến liều duy trì tối đa là 20-40mg/ngày uống 1 lần duy nhất hay chia làm 2 lần. Nên duy trì việc kiểm tra ở bệnh nhân được điều trị với liều duy nhất trong ngày. Một số bệnh nhân được cho dùng Quinapril đến 80mg/ngày.

Phối hợp với thuốc lợi tiểu: Ở các bệnh nhân được điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu thì liều ban đầu của Quinapril được chỉ định là 5 mg để xem có tăng tác dụng hạ huyết áp hay không. Sau đó có thể điều chỉnh (theo cách ở trên) để có được đáp ứng tối ưu. Hiện nay chưa có kinh nghiệm về liều lượng chuyên biệt cho bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 15ml/phút. Bác sĩ cần phải cân nhắc hoặc giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các lần dùng thuốc.

Suy thận: Các số liệu về động học cho thấy thời gian bán đào thải của quinapril tăng lên khi độ thanh thải creatinin giảm. Ở bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, liều ban đầu phải là 5mg mỗi ngày một lần, sau đó sẽ điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu

Người già (trên 65 tuổi): Các thay đổi về sinh lý cộng thêm tuổi già có thể ảnh hưởng đến đáp ứng của bệnh nhân đối với việc điều trị cao huyết áp. Ngoài ra, tốc độ tạo thành và đào thải quinaprilat giảm đi ở bệnh nhân trên 65 tuổi so với bệnh nhân trẻ và có liên quan đến suy chức năng thận thường xảy ra ở người già. Tuy nhiên, tuổi tác không ảnh hưởng đến hiệu quả và độ an toàn của quinapril. Tuy nhiên, do chức năng thận có xu hướng giảm ở người cao tuổi, nên liều ban đầu của quinapril cho người già được khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu.

Suy tim sung huyết:

Liều ban đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim sung huyết là liều duy nhất 5mg, sau đó phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện triệu chứng hạ huyết áp. Có thể chỉnh liều đến 40mg mỗi ngày chia làm hai lần, phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hay glycosid trợ tim. Tuy nhiên, thường thì liều duy trì có hiệu quả là từ 10 đến 20mg mỗi ngày chia làm hai lần, kèm với các liệu pháp phối hợp.

Chống chỉ định :

Chống chỉ định Quinapril cho các bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thuốc này. Mẫn cảm chéo với các thuốc ức chế men chuyển khác chưa được đánh giá.

Tác dụng phụ

Quinapril đã được đánh giá về độ an toàn ở hơn 2000 bệnh nhân bao gồm 1265 bệnh nhân được điều trị trong 6 tháng, 739 bệnh nhân được điều trị trong 12 tháng và 173 bệnh nhân được điều trị trong 24 tháng. Quinapril nói chung được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng phụ về lâm sàng thường thấy nhất trong các thử nghiệm có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết là nhức đầu (0,9%), chóng mặt (4,7%), viêm mũi (3%), ho (3,1%), nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (2,5%), mệt mỏi (2,5%) và nôn, mửa (2,3%).

Có 3,2% bệnh nhân phải ngưng điều trị do tác dụng ngoại ý.

Một số tác dụng ngoại ý xảy ra ở ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết

Một số tác dụng ngoại ý xảy ra trên 0,5-1% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết, bao gồm:

Hệ tim mạch: giãn mạch.

Hệ tiêu hóa: viêm dạ dày, đầy hơi.

Hệ thần kinh: buồn ngủ.

Hệ hô hấp: viêm phế quản, khó thở.

Da: ngứa, phát ban, vã mồ hôi.

Các triệu chứng khác: phù nề, đau khớp, trầm cảm, sốt.

Kết quả thử nghiệm cận lâm sàng: không có trường hợp nào bị mất bạch cầu hạt được quy là do Quinapril.

Tăng kali huyết: xem phần Thận trọng lúc dùng.

Creatinin và BUN: Có 3-4% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril đơn độc được ghi nhận có tăng (> 1,25 lần giới hạn trên của giá trị bình thường). Sự gia tăng đó sẽ trở lại bình thường khi ngưng điều trị.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Tapzill 20mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Tapzill 20mg bình luận cuối bài viết.

01/09/2023

Thuốc Tapzill 10mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Tapzill 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Tapzill 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Tapzill 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Tapzill 10mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Quinapril HCl

SĐK:VN-7519-09

	Nhà sản xuất:	Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Tăng huyết áp vô căn ở mọi mức độ, dùng đơn độc hay với thuốc lợi tiểu và chẹn bêta. Suy tim ứ huyết (dùng với lợi tiểu và hoặc glucoside tim).

Liều lượng – Cách dùng

– Tăng huyết áp: 10 mg x 1 lần/ngày, duy trì 20 – 40 mg/ngày, chia làm 1 – 2 lần, có thể 80 mg/ngày.

– Dùng kèm lợi tiểu: 5 mg, sau đó chỉnh liều.

– Suy thận: chỉnh liều theo ClCr. Người lớn tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày.

– Suy tim ứ huyết: 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó chỉnh liều (có thể 40 mg/ngày), chia làm 2 lần với lợi tiểu hay glycoside tim; duy trì: 10 – 20 mg/ngày.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với thuốc. Tiền căn phù mạch do dùng ức chế men chuyển. Phụ nữ có thai 6 tháng cuối & cho con bú. Trẻ em.

Tương tác thuốc:

Tetracycline, lợi tiểu, thuốc làm tăng K máu.

Tác dụng phụ:

Nhức đầu, chóng mặt, nhiễm trùng hô hấp trên, rối loạn tiêu hoá, đau cơ, đau ngực, đau lưng, mất ngủ, dị cảm, bứt rứt, suy nhược và tụt huyết áp. Tăng creatinine và BUN. Ngưng thuốc: khi có tiếng rít thanh quản hoặc phù mạch ở mặt, lưỡi hoặc thanh môn. Giảm bạch cầu.

Chú ý đề phòng:

Suy thận. Đang dùng Quinapril và lợi tiểu giữ Kali. Phẫu thuật gây mê. Nên theo dõi bạch cầu khi có bệnh tạo keo hoặc bệnh thận.

Thông tin thành phần Quinapril

Dược lực:

Quinapril là thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ức chế men chuyển-ECA).

Dược động học :

Sau khi uống, Quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Quinapril có thời gian bán hủy thấy được (apparent half-life) là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấy Quinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấy có khoảng 61% liều uống Quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thành phần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân.

Thức ăn khbông ảnh hưởng đến sự hấp thu của Quinapril. Sau khi được hấp thu, Quinapril được thủy phân gốc ester thành chát chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sản phảm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều Quinapril.

Quinapril chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán đào thải (effective accumulation half-life) là khoảng 3 giờ.

Tác dụng :

Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, kể cả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone.

Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương. Quinapril có hoạt tính chống cao huyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường.

Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển bao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làm giãn mạch mạnh.

Dược lực:

Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40mg quinapril sẽ làm giảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4 giờ sau khi uống thuốc. Ðể có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờ đến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc.

Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Quinapril.

Dùng Quinapril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề kháng mạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thu và tâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim.

Chỉ định :

Cao huyết áp: Quinapril được chỉ định trong điều trị cao huyết áp vô căn. Quinapril có hiệu quả khi được dùng riêng hay khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân bị cao huyết áp.

Suy tim sung huyết: Quinapril có hiệu quả trong điều trị suy tim sung huyết khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc một glycoside trợ tim.

Liều lượng – cách dùng:

Uống Quinapril không liên quan đến bữa ăn.

Cao huyết áp:

Liệu pháp dùng một loại thuốc (đơn liệu pháp): Liều ban đầu Quinapril được khuyến cáo ở bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu là 10 mg một lần mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng, có thể chỉnh liều (bằng cách tăng đôi liều) cho đến liều duy trì tối đa là 20-40mg/ngày uống 1 lần duy nhất hay chia làm 2 lần. Nên duy trì việc kiểm tra ở bệnh nhân được điều trị với liều duy nhất trong ngày. Một số bệnh nhân được cho dùng Quinapril đến 80mg/ngày.

Phối hợp với thuốc lợi tiểu: Ở các bệnh nhân được điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu thì liều ban đầu của Quinapril được chỉ định là 5 mg để xem có tăng tác dụng hạ huyết áp hay không. Sau đó có thể điều chỉnh (theo cách ở trên) để có được đáp ứng tối ưu. Hiện nay chưa có kinh nghiệm về liều lượng chuyên biệt cho bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 15ml/phút. Bác sĩ cần phải cân nhắc hoặc giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các lần dùng thuốc.

Suy thận: Các số liệu về động học cho thấy thời gian bán đào thải của quinapril tăng lên khi độ thanh thải creatinin giảm. Ở bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, liều ban đầu phải là 5mg mỗi ngày một lần, sau đó sẽ điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu

Người già (trên 65 tuổi): Các thay đổi về sinh lý cộng thêm tuổi già có thể ảnh hưởng đến đáp ứng của bệnh nhân đối với việc điều trị cao huyết áp. Ngoài ra, tốc độ tạo thành và đào thải quinaprilat giảm đi ở bệnh nhân trên 65 tuổi so với bệnh nhân trẻ và có liên quan đến suy chức năng thận thường xảy ra ở người già. Tuy nhiên, tuổi tác không ảnh hưởng đến hiệu quả và độ an toàn của quinapril. Tuy nhiên, do chức năng thận có xu hướng giảm ở người cao tuổi, nên liều ban đầu của quinapril cho người già được khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu.

Suy tim sung huyết:

Liều ban đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim sung huyết là liều duy nhất 5mg, sau đó phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện triệu chứng hạ huyết áp. Có thể chỉnh liều đến 40mg mỗi ngày chia làm hai lần, phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hay glycosid trợ tim. Tuy nhiên, thường thì liều duy trì có hiệu quả là từ 10 đến 20mg mỗi ngày chia làm hai lần, kèm với các liệu pháp phối hợp.

Chống chỉ định :

Chống chỉ định Quinapril cho các bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thuốc này. Mẫn cảm chéo với các thuốc ức chế men chuyển khác chưa được đánh giá.

Tác dụng phụ

Quinapril đã được đánh giá về độ an toàn ở hơn 2000 bệnh nhân bao gồm 1265 bệnh nhân được điều trị trong 6 tháng, 739 bệnh nhân được điều trị trong 12 tháng và 173 bệnh nhân được điều trị trong 24 tháng. Quinapril nói chung được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng phụ về lâm sàng thường thấy nhất trong các thử nghiệm có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết là nhức đầu (0,9%), chóng mặt (4,7%), viêm mũi (3%), ho (3,1%), nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (2,5%), mệt mỏi (2,5%) và nôn, mửa (2,3%).

Có 3,2% bệnh nhân phải ngưng điều trị do tác dụng ngoại ý.

Một số tác dụng ngoại ý xảy ra ở ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết

Một số tác dụng ngoại ý xảy ra trên 0,5-1% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết, bao gồm:

Hệ tim mạch: giãn mạch.

Hệ tiêu hóa: viêm dạ dày, đầy hơi.

Hệ thần kinh: buồn ngủ.

Hệ hô hấp: viêm phế quản, khó thở.

Da: ngứa, phát ban, vã mồ hôi.

Các triệu chứng khác: phù nề, đau khớp, trầm cảm, sốt.

Kết quả thử nghiệm cận lâm sàng: không có trường hợp nào bị mất bạch cầu hạt được quy là do Quinapril.

Tăng kali huyết: xem phần Thận trọng lúc dùng.

Creatinin và BUN: Có 3-4% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril đơn độc được ghi nhận có tăng (> 1,25 lần giới hạn trên của giá trị bình thường). Sự gia tăng đó sẽ trở lại bình thường khi ngưng điều trị.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Tapzill 10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Tapzill 10mg bình luận cuối bài viết.

01/09/2023

Thuốc Simvacor 20mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Simvacor 20mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Simvacor 20mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Simvacor 20mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Simvacor 20mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Simvastatin

SĐK:VN-8023-09

	Nhà sản xuất:	Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Chỉ định

Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.

Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.

Dược lực

(ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.

Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.

• Ezetimibe

Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.

• SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.

Dược động học

– Hấp thu

* Ezetimibe:

Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.

Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.

* Simvastatin:

Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.

Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.

– Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.

* Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).

Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.

– Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.

* Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.

Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.

Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.

– Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.

* Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.

– Nhóm bệnh nhân đặc biệt

* Bệnh nhân cao tuổi

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.

* Suy gan

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).

* Suy thận

• Ezetimibe

Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).

Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.

• SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.

* Giới tính

Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

Liều lượng – Cách dùng

Cách dùng:

Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.

Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị.

Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân.

Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng.

Liều dùng:

Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết.

Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối.

Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân).

Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

• Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ

– Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.

• Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .

• Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi

• Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)

. Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)

• Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.

Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều không được vượt quá 10/40 mg/ngày

Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate

Quá Liều

• Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg.

• Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng.

• Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

– Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

– Thai kỳ và cho con bú.

– Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

– Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

– Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

Tương tác thuốc:

Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

* Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

* Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

• Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

-Tương tác với các thuốc khác:

* Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

* Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

* Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

* Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

* Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

* Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

* Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

* Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tác dụng phụ:

– Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

– Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

– Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

– Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

– Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

• Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

* Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

– Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

– Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

– Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

– Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

* Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

– Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

– Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

– Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

Chú ý đề phòng:

Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

• Các thuốc chống chỉ định

– Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

– Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

• Các thuốc khác

– Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

– Thuốc chẹn kênh canxi:

* Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

* Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

* Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

* Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

* Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

– Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

– Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

Các men gan

Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

Sử dụng ở người cao tuổi

Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

• Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

*Chống chỉ định dùng khi mang thai.

• Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

Thông tin thành phần Simvastatin

Dược lực:

Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

Dược động học :

Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

Tác dụng :

Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Cơ chế tác dụng:

Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

Chỉ định :

– Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

– Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

Liều lượng – cách dùng:

– Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

– Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

– Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Simvacor 20mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Simvacor 20mg bình luận cuối bài viết.

30/08/2023

Thuốc Simvacor 10mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Simvacor 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Simvacor 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Simvacor 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Simvacor 10mg

Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Simvastatin

SĐK:VN-8022-09

	Nhà sản xuất:	Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối: