Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine

– Hấp thu: Nifedipine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50%.

– Phân bố: Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương

– Chuyển hoá: Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trung bình, dạng viên nang có tác dụng trong 6 giờ.

+ Ở dạng phóng thích kéo dài (Nifedipine Retard 20 mg), nifedipine được bào chế dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm. Mức độ hấp thu do đó chậm hơn so với dạng viên nang. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau từ 2 đến 4 giờ sau khi uống. Ðỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậm là hậu quả của việc giảm vận tốc hấp thu. Tuy nhiên, lượng nifedipine được hấp thu cũng tương tự như đối với dạng viên nang (95%). Các ghi nhận trên cho phép kết luận rằng dùng 2 lần viên Nifedipine Retard cách nhau 10 đến 12 giờ là đủ liều cho 1 ngày. Các đặc tính dược động học còn lại tương tự với dạng viên nang. Ðộ khả dụng sinh học trong khoảng 70%. Ðối với dạng viên nén thẩm thấu (Nifedipine LA 30 mg), nồng độ nifedipine trong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khi uống thuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ. Người ta không thấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại. Nifedipine được hấp thu trên 90%. Ðộ khả dụng sinh học từ 45 đến 68%. Sự hấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no. Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương. Các đặc tính dược động về chuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạng viên nang. Sau khi được uống vào cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viên thuốc không bị biến đổi trong quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải qua phân dưới dạng một lớp màng không tan. Nifedipine không thẩm phân được.

– Thải trừ: Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%).

Nifedipine có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp.

Tác dụng này kèm theo:

– Tăng đường kính động mạch,

– Tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não,

– Tăng độ giãn của động mạch.

Nếu dùng lâu dài:

– Không làm thay đổi hệ thống renin-angiotensin-aldosterol,

– Không gây giữ nước-muối.

– Không làm tăng tần số tim.

Nifedipine 10mg:

– Dự phòng cơn đau thắt ngực: đau thắt ngực do cố gắng, đau thắt ngực tự phát (bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal): dùng đường uống.

– Ðiều trị cơn cao huyết áp: ngậm dưới lưỡi.

– Ðiều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud nguyên phát hoặc thứ phát

– Điều trị cơn: ngậm dưới lưỡi

– Dự phòng tái phát: dùng đường uống.

– Cao huyết áp.

Nifedipine 30mg:

– Cao huyết áp.

– Ðau thắt ngực ổn định mãn tính (đau thắt ngực do gắng sức).

Nifedipine 10mg:

Chia các liều cách nhau ít nhất 2 giờ.Ðau thắt ngực (đường uống): 3 viên/ngày, chia làm 3 lần; trong đau thắt ngực Prinzmetal: 4 viên/ngày chia làm 4 lần trong đó 1 lần vào lúc chuẩn bị đi ngủ. Tối đa 6 viên/ngày. Cao huyết áp cấp tính (ngậm dưới lưỡi): 1 viên; nếu vẫn còn cao huyết áp, 60 phút sau ngậm thêm 1 viên.

Ðiều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud:

– Ðiều trị cơn cấp tính (ngậm dưới lưỡi): 1 viên.

– Dự phòng (đường uống): 3 viên/ngày, chia làm 3 lần. Tối đa 6 viên/ngày.

Nifedipine Retard 20mg:

Mỗi lần 1 viên, 2 lần/ngày, uống thuốc không nhai.

Nifedipine LA 30mg và 60mg: Dùng cho người lớn: 1 viên/ngày.

Tuyệt đối:

– Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine.

– Nhồi máu cơ tim gần đây (dưới 1 tháng), đau thắt ngực không ổn định.

– Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Nifedipine LA 30 mg do kích thước của viên thuốc).

Tương đối:

– Dantrolene, cyclosporine: xem Tương tác thuốc.

– Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú: xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành, nifedipine có thể gây đau thắt ngực, thậm chí nhồi máu cơ tim. Các biểu hiện này rất hiếm khi xảy ra, nhưng nếu xảy ra cần phải ngưng điều trị ngay. Nếu bị nhịp tim nhanh hoặc đánh trống ngực lúc bắt đầu điều trị trong đau thắt ngực ổn định, cần phải đánh giá lại liều lượng của thuốc chẹn bêta. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra lúc đầu và giảm nếu dùng lâu ngày. Tác dụng ngoại ý thường xảy ra lúc mới dùng thuốc, đa số có liên quan đến việc giãn mạch ngoại biên, lành tính và biến mất khi ngưng điều trị. Thường xảy ra là: phù chân (lệ thuộc vào liều), đỏ ửng ở mặt có kèm theo nhức đầu hoặc không, bốc hỏa, nôn, đau bao tử, hạ nhẹ huyết áp. Hiếm gặp hơn: choáng váng có thể liên quan đến việc hạ huyết áp, suy nhược, dị ứng. Hiếm khi gặp trường hợp bị giãn nướu răng, sẽ thuyên giảm khi ngưng trị liệu.

Cũng như các thuốc gây giãn mạch khác, nifedipine có thể gây đau thắt ngực xảy đến khoảng 30 phút sau khi uống thuốc, điều này đòi hỏi phải ngưng điều trị. Rất hiếm khi gây tổn thương chức năng gan (ứ mật trong gan, tăng transaminase), hồi phục khi ngưng điều trị.

Một vài trường hợp táo bón được ghi nhận khi dùng dạng viên nén thẩm thấu.