Glibenclamide là thuốc uống chống đái tháo đường nhóm sulfonylure.

– Hấp thu: Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của glibenclamid (sự tăng glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng insulin trong suốt bữa ăn.

– Phân bố: Glibenclamid liên kết nhiều (90-99%) với protein huyết tương, đặc biệt là albumin. Thể tích phân bố của glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không liên quan gì đến thời gian bán thải trong huyết tương.

– Chuyển hoá: Glibenclamid chuyển hoá hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydrõyl hoá. Các chất chuyển hoá cũng có tác dụng hạ glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng.

– Đào thải: thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Glibenclamid là một sulfonylure có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tuỵ với glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.

Cơ chế tác dụng của glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phức tạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin, glibenclamid làm tăng giải phóng insulin tuyến tuỵ. Trong những tháng điều trị đầu tiên, các sulfonylure làm tăng đáp ứng ínulin. Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp.

Ðái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường type 2, đái tháo đường ở người lớn) mà không thể đạt kiểm soát tốt đường huyết bằng chế độ ăn, tập thể dục, giảm cân đơn thuần.

Thầy thuốc là người quyết định việc điều chỉnh thuốc Glibenclamide dạng vi hạt cùng với việc hướng dẫn chế độ ăn cho bệnh nhân. Ðiều chỉnh thuốc dựa vào các xét nghiệm chuyển hóa (máu và đường niệu).

Nên bắt đầu từ liều thấp tăng dần. Khởi đầu điều trị bằng nửa viên Glibenclamide 1,75mg, sau đó tăng dần liều cho đến khi đạt được hiệu quả kiểm soát đường huyết tối ưu (nên tăng liều sau vài ngày điều trị).

Liều dùng từ nửa viên Glibenclamide 1,75mg cho đến 3 viên Glibenclamide 3,5mg, chia làm 2 lần, dùng vào đầu bữa ăn. Với liều hàng ngày là 3 viên, liều dùng sẽ được phân bố theo tỉ lệ 2 phần vào buổi sáng sớm và 1 phần vào buổi chiều trước bữa ăn.

Khi dùng thuốc bệnh nhân phải tuân thủ chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt theo sự hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

Ðái tháo đường type 1 phụ thuộc insulin (đái tháo đường người trẻ); đường huyết tăng cao có hoặc không hôn mê (hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường); sau cắt bỏ tụy; toan hóa máu nặng do tăng đường huyết; suy gan, thận nặng; đã có tiền căn dị ứng với glibenclamide, sulphonamide, các thuốc lợi tiểu có hoạt chất là sulphonamide hoặc probenecid (vì có thể gây dị ứng trong phản ứng chéo); hay dị ứng với một trong các thành phần khác của thuốc.

Glibenclamide dạng vi hạt thường được dung nạp tốt. Các rối loạn tiêu hóa và các phản ứng dị ứng đặc biệt ở da rất hiếm xảy ra và cũng rất hiếm trường hợp ảnh hưởng đến hệ thống máu.