– Sinh khả dụng của mifepristone khoảng 70 % sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng tử 1 đến 2 giờ sau khi uống liều duy nhất. Thời gian bán huỷ khoảng 20 tới 30 giờ. Phần mifepristone không gắn kết thì được chuyển hoá nhanh chóng do demethyl hoá và hydroxyl hoá ở gan và sự chuyển hoá này có thể phát hiện được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống.

– Mifepristone và các chuyển hoá của nó đào thải chủ yếu qua phân thông qua hệ thống mật, và một ít qua thận.

– Mifepristone tác động như là một chất kháng progesterone bằng cách cạnh tranh với progesterone nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp khoảng từ 2-10 lần so với progesterone).

– Mifepristone ngăn chặn những tác động của progesterone lên màng trong dạ con và màng bụng. Ðiều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.

– Sử dụng như một loại thuốc gây sẩy thai để chấm dứt thai kỳ trong tử cung.

– Suy tuyến thượng thận mãn tính.

– Nhạy cảm với mifepristone hoặc bất cứ thành phần của thuốc.

– Ðang điều trị corticosteroid lâu dài.

– Rối loạn xuất huyết hoặc đang sử dụng thuốc chống đông.

– Mang thai không có siêu âm hoặc thử nghiệm hóa sinh.

– Mang thai đã hơn 49 ngày.

– Chính xác hoặc nghi ngờ mang thai ngoài tử cung.

– Bệnh nhân mẫn cảm với prostaglandine.

– Bệnh nhân đang hoặc đã mắc bệnh về tim mạch hoặc bị rối lọan tim mạch (đau thắt ngực, hội chứng bệnh Raynaud, nhịp tim bất thường, suy tim và giảm huyết áp nặng).

– Phụ nữ trên 35 tuổi và hút thuốc hơn 10 điếu một ngày.

– Rối loạn chuyển hóa porphyrine.

– Bệnh nhân bị bệnh ưa chảy máu.

Hệ thống niệu sinh dục:

– Sự chảy máu:

Tất cả phụ nữ sử dụng thuốc này sẽ có tình trạng chảy máu, và tỷ lệ chảy máu nhiều hay ít tùy thuộc vào tuổi thai.

Một vài người sẽ có triệu chứng chảy máu nhiều hơn người khác. Khoảng 1,4% trên tổng số người sử dụng cần phải dùng thuốc cầm máu.

– Trong vài giờ sau khi dùng prostaglandine, thường có hiện tượng tử cung bị đau co thắt (10-50%).

Hệ tiêu hóa:

Sau khi dùng prostaglandin, bệnh nhân thường cảm thấy khó chịu ở dạ dày, nôn và có triệu chứng tiêu chảy.

Hệ tim mạch:

Một ít trường hợp có hiện tượng bị hạ huyết áp (0,25%).

Phản ứng ngoài da:

Một vài trường hợp mắc bệnh eczema (0,2%), và có trường hợp lạ thường là nổi mề đay, chứng đỏ da, ban đỏ (lupus), và hiện tượng hoại tử da được ghi nhận.

Trường hợp khác:

Có rất ít trường hợp bị nhức đầu, khó chịu trong người, phát nóng, choáng váng, ớn lạnh và sốt nhẹ.