Betaxolol HCl chất phong tỏa thụ thể (bêta-1-adrenergic) chọn lọc ở tim, không có hoạt tính ổn định màng đáng kể (vô cảm tại chỗ) và bản thân không có tác dụng hướng giao cảm. Nhãn áp cao là một yếu tố nguy cơ chính trong việc mất thị trường do glaucome. Nhãn áp tăng càng cao, khả năng tổn thương thị thần kinh và mất thị trường càng lớn.

Thuốc nhỏ mắt Betaxolol có hoạt chất chính là betaxolol hydrochloride, chất phong tỏa thụ thể bêta-adrenergic chọn lọc ở tim được hòa tan trong một chế phẩm huyền dịch resin vô trùng.

Hoạt tính giãn mạch ngoại vi của betaxolol đã được chứng minh trong một nghiên cứu in vivo ở chó, trong khi những tác dụng giãn mạch và ức chế kênh calcium của betaxolol đã được chỉ ra trong một số nghiên cứu in vivo bằng cách sử dụng các mạch máu ở mắt và ngoài mắt trong các mô hình nghiên cứu ở chuột, chuột lang, thỏ, chó, lợn và bò.

Tác dụng bảo vệ thần kinh của betaxolol cũng đã được chứng minh trong các thí nghiệm in vivo cũng như in vitro ở võng mạc thỏ, môi trường nuôi vỏ não chuột và nuôi võng mạc gà con.

Khả năng sinh ung thư, đột biến gen, suy giảm khả năng sinh sản: Betaxolol HCl cho thấy không có tác dụng gây ung thư.

Betaxolol có tác dụng làm giảm nhãn áp cao cũng như nhãn áp bình thường và cơ chế tác dụng làm hạ nhãn áp dường như do giảm sản xuất thủy dịch. Ðiều này đã được chứng minh bằng nhãn áp ký và phương pháp đo độ loãng fluorescein trong thủy dịch. Nói chung betaxolol bắt đầu có tác dụng trong vòng 30 phút và hiệu quả tối đa thường được phát hiện 2 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ. Dùng liều duy nhất làm giảm nhãn áp trong 12 giờ. Trong những nghiên cứu mù đôi có đối chứng, mức độ và thời gian tác dụng hạ nhãn áp của huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% và của dung dịch nhỏ mắt Betoptic 0,5% tương đương nhau về mặt lâm sàng. Huyền dịch Betaxolol dễ chịu hơn đáng kể so với dung dịch Betoptic. Dung dịch betaxolol nhỏ mắt ở nồng độ 1% (một giọt nhỏ mắt) không có tác dụng nào đáng kể lên chức năng phổi theo kết quả đo FEV1, FVC, tỷ số FEV1/FVC. Không thấy có bằng chứng nào về tác dụng chẹn bêta-adrenergic trên hệ tim mạch của thuốc betaxolol. Dữ liệu thu được từ những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở những bệnh nhân bị glaucome góc mở mãn tính và nhãn áp cao cho thấy rằng so với điều trị bằng timolol, một chất chẹn bêta không chọn lọc, thì điều trị betaxolol có lợi hơn về lâu dài đối với thị trường. Hơn nữa, trong khi điều trị bằng betaxolol, không thấy có tác dụng xấu nào đối với việc cấp máu cho thần kinh thị giác. Ðúng hơn là betaxolol duy trì hay cải thiện dòng máu/tưới máu cho mắt.

Betaxolol tỏ ra có hiệu quả trong việc hạ thấp nhãn áp và có thể sử dụng cho những bệnh nhân bị glaucome góc mở mạn tính và nhãn áp cao. Thuốc này có thể được sử dụng một mình hay kết hợp với các thuốc hạ nhãn áp khác.

Lắc kỹ trước khi sử dụng.

Liều đề nghị là nhỏ một hay hai giọt huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% vào mắt bị bệnh hai lần mỗi ngày. Ở một số bệnh nhân, phải cần vài tuần đáp ứng hạ nhãn áp mới ổn định. Cũng như bất kỳ loại thuốc mới nào, người ta khuyên theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu điều trị như trên mà nhãn áp bệnh nhân vẫn không được khống chế một cách đầy đủ, có thể điều trị phối hợp với pilocarpine và các thuốc co đồng tử khác và/hay dùng epinephrine và/hay thuốc ức chế carbonic anhydrase.

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Huyền dịch Betaxolol 0,25% chống chỉ định dùng cho những bệnh nhân bị nhịp chậm xoang, nhiều hơn bloc nhĩ thất độ một, sốc tim hay những bệnh nhân có suy tim rõ.

Mắt: Trong các thử nghiệm lâm sàng, hiện tượng thường xảy ra nhất khi dùng huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% là khó chịu tạm thời ở mắt. Sau đây là một số tình trạng khác đã được báo cáo ở một số nhỏ bệnh nhân: nhìn mờ, viêm giác mạc dạng chấm, cảm giác xốn ở mắt, chảy nước mắt, ngứa, khô mắt, đỏ mắt, viêm, xuất tiết, đau ở mắt, giảm thị lực và cứng mi mắt.

Toàn thân: Các phản ứng toàn thân sau khi dùng huyền dịch nhỏ mắt Betaxolol 0,25% hay dung dịch nhỏ mắt Betoptic 0,5% hiếm khi được báo cáo.