Chlorpheniramin là một kháng histamin thuộc nhóm alkylamin.

Hấp thu: thuốc hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sau 15 – 20 phút có tác dụng, đạt nồng độ tối đa sau 2 giờ, kéo dài 3 – 6 tiếng.

Phân bố: Chlorpheniramin phân bố khắp các tổ chức của cơ thể kể cả thần kinh trung ương.

Chuyển hóa và thải trừ: Ở trẻ em, quá trình chuyển hóa và thải trừ nhanh hơn người lớn, thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất không có hoạt tính. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận.

Clorpheniramin có tác dụng làm giãn mạch và tăng tính thấm thành mạch của histamin trên mao mạch nên làm giảm hoặc mất các phản ứng viêm và dị ứng, giảm phù, giảm ngứa trên mạch và huyết áp.

Trên cơ trên hô hấp thuốc có tác dụng giãn cơ trơn khí phế quản làm giảm các triệu chứng khó thở do histamin gây ra.

Thuốc còn có tác dụng ức chế sự bài tiết của nước bọt, nước mắt liên quan đến histamin.

Ngoài ra thuốc còn giảm co thắt cơ trơn đường tiêu hóa nên có tác dụng giảm đau bụng do dị ứng.

Thuốc còn có tác dụng ức chế trên hệ thần kinh trung ương, ức chế tác dụng co mạch do histamin

Cơ chế tác dụng của chlorpheniramin: thuốc đối kháng cạnh tranh với histamin tại receptor H1 của tế bào đích, vì vậy nó ngăn được tác dụng của histamin lên tế bào đích.

Chống dị ứng: viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, ban da, viêm da dị ứng…

Phối hợp điều trị ho.

Người lớn: 4 – 12mg/ ngày.

Thường được bào chế dưới dạng các thuốc phối hợp.

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai, thời kỳ cho con bú.

U xơ tiền liệt tuyến.

Nhược cơ.

Thiên đầu thống.

Tác dụng phụ của chlorpheniramin gồm: buồn ngủ, giảm khả năng vận hành máy móc chính xác, làm nặng thêm glaucom, hen hoặc bệnh phổi mạn tính, phát ban, mày đay, ra mồ hôi, ớn lạnh, khô miệng hoặc họng, giảm tế bào máu, căng thẳng, ù tai, kích ứng dạ dày, đái rắt hoặc đái khó.

– Hấp thu: KCl được phóng thích kéo dài trong 6 đến 8 giờ. Nếu làm xét nghiệm quang tuyến vùng bụng, sẽ thấy được viên thuốc do cấu tạo của viên thuốc có một khuôn không tan từ đó phóng thích ra hoạt chất. Viên thuốc sau khi đã phóng thích hết hoạt chất vẫn còn nguyên dạng và được đào thải qua phân, điều này là bình thường và không có gì phải lo lắng.

– Thải trừ: Hoạt chất thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, sự đào thải sẽ giảm và có thể gây tăng kali máu.

Bổ sung kali:

Trên phương diện sinh lý, kali máu giảm dưới 3,6mmol/l cho biết rằng cơ thể đang thiếu kali; việc thiếu kali có thể có nguồn gốc:

– Do tiêu hóa: tiêu chảy, nôn ói, dùng thuốc nhuận trường kích thích.

– Do thận: do tăng bài tiết qua thận, trong trường hợp có bệnh lý ở ống thận, bẩm sinh hoặc khi điều trị bằng thuốc lợi muối niệu, corticoid hay amphotericine B (IV), do dùng quá liều các chất kiềm hay các dẫn xuất của cam thảo.

– Do nội tiết: tăng aldosterone nguyên phát (cần phải điều trị nguyên nhân).

Việc thiếu kali, về mặt triệu chứng, có thể gây: mỏi mệt ở các cơ, giả liệt, vọp bẻ và thay đổi điện tâm đồ, rối loạn khử cực, tăng kích thích tâm thất.

Ion Cl-: cung cấp ion Cl- cho phép điều chỉnh nhiễm toan chuyển hóa thường có liên quan đến giảm kali máu.

Hoạt chất thuốc được phóng thích kéo dài làm giảm nguy cơ gây loét của KCl.

Tăng kali máu, nhất là khi do dùng thuốc: thuốc lợi muối niệu, corticoid, thuốc nhuận trường.

Ðiều trị thiếu kali đã được xác nhận: liều lượng được điều chỉnh theo giá trị kali máu định lượng trước và trong thời gian điều trị. Trường hợp chắc chắn hạ kali máu (dưới 3,6mmol/l), bắt đầu với liều hàng ngày tương đương với 4g KCl, tương đương với 52mmol kali.

Liều hàng ngày được chia làm 2 đến 3 lần, nên uống thuốc vào cuối bữa ăn.

Tuyệt đối:

– Tăng kali máu hay tất cả các tình huống có thể gây tăng kali máu, đặc biệt là: suy thận, hội chứng addison, tiểu đường không kiểm soát được (do nhiễm acid chuyển hóa), rối loạn trương lực cơ bẩm sinh, dùng đồng thời với thuốc giữ kali riêng lẻ hay kết hợp với thuốc lợi muối niệu (ngoại trừ khi có kiểm tra chặt chẽ kali máu).

Tương đối:

– Tacrolimus, ciclosporine, thuốc ức chế angiotensine II, thuốc ức chế men chuyển (ngoại trừ trường hợp giảm kali máu).

– Tăng kali máu (với nguy cơ đột tử): để tránh điều này, nên kiểm tra kali huyết thường xuyên.

– Dùng liều cao có thể gây loét dạ dày tá tràng. Nguy cơ gây loét ruột non, ghi nhận ở một vài dạng uống, giảm do thuốc này được bào chế dưới dạng phóng thích kéo dài.