Xanh methylen được hấp thu tốt từ đường tiêu hoá. Tại các mô, xanh methylen nhanh chóng bị khử thành xanh leukomethylen, bền vững dưới dạng muối, dạng phức hoặc dưới dạng kết hợp trong nước tiểu, nhưng không bị khử trong máu.

Xanh methylen được thải trừ qua nước tiểu và mật. Khoảng 75% liều uống được thải trừ qua nước tiểu, hầu hết dưới dạng leukomethylen không màu ổn định. Khi tiếp xúc với không khí, nước tiểu chuyển sang màu xanh lá cây hoặc xanh da trời do sản phẩm oxy hoá là xanh methylen sulfon. Một phần thuốc không biến đổi cũng được thải trừ qua nước tiểu.

Xanh methylen được dùng trong điều trị methemoglobin huyết do thuốc hoặc không rõ nguyên nhân. Ở nồng độ thấp, xanh methlen làm tăng chuyển methemoglobin thành hemoglobin. Nồng độ cao, thuốc có tác dụng ngược lại do xanh methylen oxy hoá ion sắt II của hemoglobin thành sắt III, chuyển hemoglobin thành methemoglobin. Phản ứng này là có sở cho việc sử dụng thuốc trong điều trị ngộ độc cyanid. Trong trường hợp này, methemoglobin tạo bởi xanh methylen sẽ liên kết với cyanid tạo ra cyanmethemoglobin, có tác dụng ngăn chặn tương tác của cyanid với cytochrom là chất đóng vai trò trong hô hấp tế bào.

Thuốc được chỉ định trong điều trị triệu chứng methemoglobin huyết (khi nồng độ methemoglobin trên 20%).

Xanh methylen cũng có tác dụng sát khuẩn nhẹ và nhuộm màu các mô. Thuốc có liên kết không phục hồi với acid nucleic của virus và phá vỡ phân tử virus khi tiếp xúc với ánh sáng.

Điều trị methemoglobin huyết mắc phải, hoặc không rõ nguyên nhân.

Giải độc cyanid, nitroprusiat và các chất gây methemoglobin huyết.

Sát khuẩn đường niệu sinh dục.

Dùng tại chỗ để điều trị nhiễm virus ngoài da như Herpes simplex.

Điều trị chốc lở, viêm da mủ.

Làm thuốc nhuộm các mô trong một số thao tác chẩn đoán (nhuộm vi khuẩn, xác định lỗ dò…).

Liều tiêm tĩnh mạch cho người lớn và trẻ em là: 1- 2 mg/kg, tiêm chậm trong vài phút. Nếu cần, có thể dùng thêm liều sau 1 giờ.

Khi không khẩn cấp hoặc dùng kéo dài để điều trị methemoglobin huyết do di truyền, uống 3 – 6 mg/kg (150 – 300 mg/ngày cho người lớn) chia nhiều lần trong ngày, kèm 500 mg vitamin C mỗi ngày. Uống với cốc nước đầy để làm giảm rối loạn tiêu hoá và khó tiểu tiện.

Chú ý: Điều trị methemoglobin huyết do dùng liều cao những chất gây methemoglobin kéo dài hoặc liên tục: dùng xanh methylen tiêm truyền tĩnh mạch với tốc độ 0,1 – 0,15 mg/kg thể trọng/giờ, sau khi dùng liều khởi đầu 1 – 2 mg/kg.

Khi tiêm xanh methylen phải tiêm chậm để tránh tạo nồng độ thuốc cao tại chỗ có thể gây tăng nồng độ methemoglobin huyết. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ methemoglobin trong quá trình điều trị.

Pha dung dịch tiêm: dung dịch tiêm truyền càn pha với nước muối đẳng trương 0,9% để có nồng độ xanh methylen 0,05%.

Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 phosphat dehydrogenase vì có thể gây tan máu cấp cho người bệnh này.

Người bệnh suy thận.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Không tiêm trong ống cột sống.

Không điều trị methemoglobin huyết do ngộ độc clorat vì có thể biến đổi clorat thành hypoclorit có độ độc cao hơn.

Xanh methylen thường dùng trong thời gian ngắn. Thuốc có thể gây thiếu máu và một số triệu chứng ở đường tiêu hoá khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch liều cao.

Thường gặp: thiếu máu, tan máu.

Ít gặp: buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt, đau đầu, sốt, hạ huyết áp, đau vùng trước tim, kích ứng bàng quang, da có màu xanh.