Brimonidine là chất chủ vận tại thụ thể alfa – 2 – adrenergic.

Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,1 % hoặc 0,2% vào mắt từ 0,5-2,5 giờ, sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và giảm dần, thời gian bán thải T1/2 khoảng 2 giờ. Ở người, Brimonidine Tartrate chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng chất mẹ và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của Brimonidine Tartrate đánh dấu được thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu.

Nghiên cứu lâm sàng:

Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucoma là tăng nhãn áp. Nhãn áp càng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù. Brimonidine Tartrate làm giảm được nhãn áp, mà rất ít ảnh hưởng tới các thông số tim mạch và hô hấp.

Hai nghiên cứu lâm sàng được tiến hành để đánh giá độ an toàn, hiệu quả và tính chất có thể thừa nhận của Brimonidine Tartrate so sánh với Alphagan nhỏ 3 lần/ngày ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng hiệu quả giảm nhãn áp của Brimonidine Tartrate hoàn toàn có thể so sánh được với Alphagan và giảm có hiệu quả nhãn áp từ 2-5 mmHg ở người bệnh bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.

Cơ chế tác dụng:

Brimonidine Tartrate là chất chủ vận chọn lọc tại receptor alpha – adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo quang – huỳnh quang mạnh trên động vật và trên người cho thấy brimonidine tartrate có cơ chế tác dụng kép: vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc – màng bồ đào.

Chỉ định Brimonidine Tartrate để làm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp.

Nhỏ một giọt Brimonidine Tartrate vào mắt bệnh mỗi ngày ba lần, cách nhau 8 giờ.

Chống chỉ định dùng Brimonidine Tartrate ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc. Cũng không được dùng cùng thuốc ức chế monoamino-oxidase (MAO).

Phản ứng phụ xuất hiện ở khoảng 10-20% người dùng thuốc bao gồm: viêm kết mạc dị ứng, xung huyết kết mạc, ngứa mắt.

Những tác dụng ngoại ý ít gặp (5-9%) như: cảm giác xót rát, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, tăng huyết áp, khô miệng, thị giác bất thường.

Phản ứng phụ hiếm gặp (1-4%) bao gồm: phản ứng dị ứng, suy nhược, viêm mí mắt, viêm phế quản, phù kết mạc, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, ho, chóng mặt, khó tiêu hóa, khó thở, chẩy nước mắt, khô mắt, phản ứng dị ứng ở mắt, nhức mắt, phù mí, ban đỏ ở mi mắt, hội chứng cúm, viêm nang kết mạc, cảm giác có dị vật trong mắt, đau đầu, viêm họng, sợ ánh sáng, phát ban, viêm mũi, viêm xoang, nhức mắt, đốm bề mặt giác mạc, tổn hại thị trường, đốm mắt, giảm thị lực.

Phản ứng phụ gặp ở dưới 1% đối tượng gồm: mỏng giác mạc, mất ngủ, khô mũi, lơ mơ, lệch lạc cảm giác vị giác.