Ciprofloxacin là một hoạt chất mới thuộc nhóm quinolone. Chất này ức chế men gyrase (gyrase inhibitors) của vi khuẩn.

– Hấp thu: Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hoá. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Ðộ khả dụng sinh học của Ciprofloxacin khoảng 70-80%.

– Phân bố: Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau khi uống thuốc 60-90 phút. Ciprofloxacin hiện diện với nồng độ cao tại những vị trí nhiễm trùng chẳng hạn như trong các dịch của cơ thể và trong các mô. Thời gian bán hủy 3-5 giờ. Chỉ cần uống thuốc hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều tối.

Sau khi truyền tĩnh mạch, 75% liều được dùng sẽ bị bài tiết qua nước tiểu và thêm 14% qua phân. Hơn 90% hoạt chất sẽ bị bài tiết trong 24 giờ đầu tiên.

Các số liệu khác:

Thời gian bán hủy trong huyết thanh xấp xỉ 4 giờ (3-5 giờ).

Thể tích phân bố (ở giai đoạn hằng định) xấp xỉ 2,8l/kg.

Ðộ thanh lọc thận xấp xỉ 5ml/phút kg.

Ðộ gắn kết protein xấp xỉ 30%.

Ðộ thẩm thấu dung dịch truyền 300mOsm.

Thành phần NaCl dung dịch truyền 900mg/100 ml.

– Chuyển hoá: ở gan.

– Thải trừ: khoảng 40-50% thuốc được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Phổ kháng khuẩn:

Ciprofloxacin có hoạt tính mạnh, diệt khuẩn phổ rộng. Nó cản thông tin từ nhiễm sắc thể (vật chất di truyền) cần thiết cho chuyển hóa bình thường của vi khuẩn. Ðiều này làm cho vi khuẩn bị giảm khả năng sinh sản một cách mau chóng.

Do cơ chế tác động đặc hiệu này, Ciprofloxacin không bị đề kháng song song với các kháng sinh khác không thuộc nhóm ức chế men gyrase. Vì vậy, Ciprofloxacin có hiệu lực cao chống lại những vi khuẩn kháng các loại kháng sinh như aminoglycoside, penicillin, cephalosporin, tetracycline và các kháng sinh khác.

Trong khi sự phối hợp Ciprofloxacin với kháng sinh họ beta-lactam và các aminoglycosides chủ yếu tạo ra hiệu quả bổ sung và không thay đổi trong điều kiện in-vitro, thì trong điều kiện in-vivo, nó thường tạo ra hiệu quả cộng hưởng (như khi phối hợp với azlocillin), đặc biệt trên động vật bị giảm bạch cầu trung tính.

Ciprofloxacin có thể phối hợp với các thuốc sau:

Pseudomonas: azlocillin, ceftazidime.

Streptococci: mezlocillin, azlocillin và các kháng sinh họ beta-lactam có hiệu lực khác.

Staphylococci: các kháng sinh họ beta-lactam, đặc biệt isoxazolylpenicillin, vancomycin.

Vi khuẩn kỵ khí: metronidazol, clindamycin.

Các bệnh nhiễm trùng có biến chứng và không biến chứng gây ra do các bệnh nguyên nhạy cảm với ciprofloxacin. 

Rối loạn chức năng gan và thận:

1. Giảm chức năng thận:

Ðộ thanh thải creatinine 3mg/100 ml: 2 x nửa đơn vị của liều bình thường/ngày hay 1 x 1 liều bình thường/ngày.

2. Giảm chức năng thận + lọc máu:

Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận: trong những ngày lọc máu sau khi lọc máu.

3. Giảm chức năng thận + CAPD (thẩm phân phúc mạc liên tục ở những bệnh nhân ngoại trú):

– Bổ sung Ciprofloxacin dạng dịch truyền vào dịch lọc (nội phúc mạc): 50 mg Ciprofloxacin/lít dịch lọc, cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ.

– Dùng Ciprofloxacin viên bao film (uống) 1 x 500mg viên bao film (hay 2 x 250mg viên bao film), cho dùng 4 lần/ngày, mỗi 6 giờ.

4. Giảm chức năng gan:

Không cần chỉnh liều.

5. Giảm chức năng gan và thận:

Liều dùng giống trường hợp giảm chức năng thận: xác định nồng độ Ciprofloxacin trong huyết thanh nếu có thể.

Cách dùng:

Ciprofloxacin dạng uống:

Uống nguyên viên với một ít nước. Thuốc được uống không phụ thuộc vào giờ ăn.

Nếu uống thuốc lúc đói, hoạt chất có thể được hấp thụ nhanh hơn.

Ciprofloxacin dạng tiêm, truyền tĩnh mạch:

Cách dùng đường tĩnh mạch khoảng 30 phút cho 100 và 200mg hay 60 phút cho 400mg.

Dung dịch truyền có thể dùng trực tiếp hay sau khi pha với các loại dịch truyền tĩnh mạch khác.

Dung dịch truyền có thể tương thích với các dung dịch sau: dung dịch nước muối sinh lý, dung dịch Ringer và Ringer’s lactate, dung dịch glucose 5% và 10%, dung dịch fructose 10%, dung dịch glucose 5% với NaCl 0,225% hoặc NaCl 0,45%. Khi dịch truyền Ciprofloxacin được pha với các loại dịch truyền thích hợp, dung dịch này nên được dùng ngay sau khi chuẩn bị xong, vì những lý do về vi sinh học và sự nhạy cảm với ánh sáng.

Các tình trạng bất tương hợp quan trọng:

Trừ khi biết chắc chắn có sự tương thích của thuốc với các dung dịch/thuốc, dung dịch truyền căn bản nên dùng tách riêng. Các dấu hiệu bất tương thích có thể thấy được gồm: kết tủa, đổi màu.

Dung dịch Ciprofloxacin có thể bất tương thích với mọi dung dịch/thuốc bất ổn định về mặt vật lý và hóa học ở pH của dung dịch Ciprofloxacin (như penicillin, dung dịch heparin), đặc biệt khi kết hợp với dung dịch kiềm (pH của dung dịch Ciprofloxacin truyền: 3,9-4,5).

Liệu trình dùng thuốc:

Liệu trình điều trị tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh diễn tiến trên lâm sàng và diễn tiến vi trùng học. Về căn bản, điều trị nên được tiếp tục một cách hệ thống tối thiểu 3 ngày sau khi hết sốt hoặc hết triệu chứng lâm sàng. Liệu trình điều trị trung bình: 1 ngày cho lậu cấp, viêm bàng quang, đến 7 ngày cho nhiễm trùng thận, đường tiết niệu và ổ bụng, suốt toàn bộ giai đoạn giảm bạch cầu của bệnh nhân bị giảm sức đề kháng, tối đa 2 tháng trong viêm xương và 7-14 ngày trong tất cả những nhiễm khuẩn khác.

Ðiều trị nên tiến hành tối thiểu 10 ngày trong nhiễm trùng do Streptococcus vì nguy cơ xảy ra biến chứng muộn. Sau vài ngày điều trị, có thể thay thế trị liệu Ciprofloxacin tĩnh mạch bằng Ciprofloxacin uống.

Không được dùng Ciprofloxacin trong các trường hợp quá mẫn cảm với hóa trị liệu bằng ciprofloxacin hoặc các quinolone khác. Không được chỉ định Ciprofloxacin cho trẻ em, thiếu niên đang tăng trưởng và phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, vì không có thông tin nào về tính an toàn của thuốc trên nhóm bệnh nhân này, và vì các thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ tổn thương sụn khớp của những cơ thể chưa phát triển hoàn toàn về kích thước. Các thực nghiệm trên súc vật vẫn chưa thu được bằng chứng nào về các ảnh hưởng sinh quái thai (dị dạng).

Các tác dụng phụ sau đã được ghi nhận trong thời gian dùng ciprofloxacin, nhưng không nhất thiết đều xảy ra ở mọi bệnh nhân.

Các tác dụng phụ sau đây đã được thấy:

– Ảnh hưởng lên đường tiêu hóa:

Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, đầy hơi hoặc mất cảm giác ngon miệng.

Nếu bị tiêu chảy trầm trọng và kéo dài trong hoặc sau điều trị, phải đi khám bệnh vì triệu chứng này có thể che khuất bệnh tiêu hóa trầm trọng (viêm đại tràng giả mạc) cần phải điều trị ngay lập tức. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin và thay thế bằng một trị liệu thich hợp (như uống vancomycin 250 mg dùng 4 lần trong 24 giờ). Chống chỉ định dùng thuốc kháng nhu động ruột.

– Ảnh hưởng lên hệ thần kinh:

Chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, mất ngủ, kích động, run rẩy. Rất hiếm : liệt ngoại biên, vã mồ hôi, dáng đi không vững vàng, co giật, trạng thái lo âu, bị ác mộng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, một số trường hợp có phản ứng tâm thần (thậm chí tiến triển tới hành vi gây nguy hiểm cho bản thân).

Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprofloxacin đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin ngay lập tức và thông báo cho thầy thuốc.

– Phản ứng trên những giác quan:

Rất hiếm: mất cảm giác về mùi, vị, rối loạn thị lực (như nhìn đôi, nhìn màu), ù tai, rối loạn thính lực tạm thời, đặc biệt ở tần số cao.

– Phản ứng quá mẫn cảm:

Các phản ứng này đôi khi xảy ra sau liều Ciprofloxacin đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin ngay lập tức và thông báo cho thầy thuốc.

Phản ứng ở da như nổi ban, ngứa, sốt do thuốc.

– Rất hiếm:

Xuất huyết dạng chấm (petechiae), bóng xuất huyết (haemorrhagic bullae), và nốt nhỏ (papules) với lớp bọc chắc biểu hiện sự liên quan với mạch máu (viêm mạch).

Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell

Viêm thận kẽ, viêm gan, hoại tử tế bào gan rất hiếm khi dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng.

Phản ứng phản vệ hay kiểu phản vệ (phù mặt, phù mạch, phù thanh quản ; khó thở tiến triển đến tình trạng choáng đe dọa tính mạng) có thể xảy ra, đôi khi sau liều Ciprofloxacin đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng dùng Ciprofloxacin ngay lập tức và cần phải điều trị (điều trị choáng).

– Ảnh hưởng lên hệ tim mạch:

Rất hiếm: nhịp tim nhanh, phừng mặt, cơn migrain, ngất.

– Ảnh hưởng khác:

Ở các khớp: rất hiếm: khó chịu ở khớp, cảm giác uể oải, đau cơ, viêm bao gân, hơi nhạy cảm với ánh sáng, giảm chức năng thận thoáng qua kể cả suy thận tạm thời.

– Một số trường hợp hiếm đã xảy ra viêm gân Achill trong thời gian dùng Ciprofloxacin. Tình trạng viêm gân Achill có thể dẫn đến đứt gân. Vì vậy, khi có dấu hiệu viêm gân Achill (như sưng đau), nên ngưng dùng Ciprofloxacin và đi khám bệnh.

– Ảnh hưởng lên máu và sự tạo máu:

Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tế bào bạch cầu, chứng giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu; rất hiếm: tăng bạch cầu, tăng tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, biến đổi giá trị của prothrombin.

– Ảnh hưởng lên các tham số xét nghiệm/cặn lắng nước tiểu:

Có thể làm tăng thoáng qua các transaminase và phosphatase kiềm, cũng như gây vàng da tắc mật, đặc biệt trên những bệnh nhân có tổn thương gan trước đó ; tăng thoáng qua urea, creatinine hay bilirubin trong huyết thanh; tăng đường huyết: trên những ca đặc biệt, có thể có tinh thể niệu và huyết niệu.

– Phản ứng tại chỗ rất hiếm: viêm tĩnh mạch.

Lưu ý cho những người điều khiển phương tiện, máy móc:

Ngay cả khi dùng thuốc theo đúng hướng dẫn, thuốc có thể ảnh hưởng lên tốc độ phản xạ đến mức giảm khả năng điều khiển xe cộ và vận hành máy móc. Ảnh hưởng càng nhiều hơn khi dùng thuốc cùng với rượu.