Thẻ: Công ty Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ

Thuốc Jakavi 10mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Jakavi 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Jakavi 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Jakavi 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Jakavi 10mg

Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch

Dạng bào chế: Viên nén

Đóng gói: Hộp 1 vỉ x 14 viên

Thành phần:

Ruxolitinib (dưới dạng ruxolitinib phosphat) 10mg

SĐK: VN3-244-19

Nhà sản xuất: Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ

Nhà đăng ký: Novartis Pharma Services AG

Nhà phân phối:

Chỉ định :

Ruxolitinib được sử dụng để điều trị bệnh suy tủy hoặc bệnh đa hồng cầu , là những rối loạn tủy xương ảnh hưởng đến khả năng sản xuất tế bào máu của cơ thể.

Liều lượng – cách dùng:

Liều người lớn thông thường cho người lớn

Liều ban đầu :

-Platelets lớn hơn 200 x 10 (9) / L: 20 mg uống hai lần một ngày

-Platelets 100 đến 200 x 10 (9) / L: 15 mg uống hai lần một ngày

-Platelets 50 đến dưới 100 x 10 (9) / L: 5 mg uống hai lần một ngày

Liều tối đa :

– Bắt đầu tiểu cầu 100 x 10 (9) / L hoặc cao hơn: 25 mg hai lần một ngày

– Bắt đầu tiểu cầu 50 đến dưới 100 x 10 (9) / L: 10 mg hai lần một ngày

Thời gian điều trị: 6 tháng nếu không giảm lách hoặc cải thiện triệu chứng

Nhận xét :

-Các liều có thể được chuẩn độ dựa trên sự an toàn và hiệu quả.

-Nếu hiệu quả được coi là không đủ và số lượng tiểu cầu và bạch cầu trung tính là đủ, có thể tăng liều tối đa 5 mg hai lần mỗi ngày.

-Không nên tăng liều khởi đầu trong vòng bốn tuần đầu điều trị và sau đó không thường xuyên hơn khoảng cách 2 tuần.

• Suy gan: Có thể cần giảm liều ban đầu. Ở những bệnh nhân bị suy tủy, tránh sử dụng nếu tiểu cầu <50.000 / mm 3 và bị suy gan (bất kỳ mức độ nào). Theo dõi công thức máu thường xuyên hơn và xem xét giảm liều ở bệnh nhân mắc bệnh ghép gan giai đoạn 3 hoặc 4 (GVHD).

• Suy thận: Có thể cần giảm liều ban đầu. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân mắc ESRD không cần lọc máu; ở những bệnh nhân bị suy tủy, tránh sử dụng nếu tiểu cầu <50.000 / mm 3 và suy thận từ trung bình đến nặng. Ruxolitinib không được loại bỏ bằng lọc máu; tuy nhiên, một số chất chuyển hóa hoạt động có thể được loại bỏ. Vào những ngày chạy thận, bệnh nhân nên dùng liều sau các lần lọc máu

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với Ruxolitinib

Thận trọng lúc dùng :

Độc tính huyết học: Độc tính huyết học, bao gồm giảm tiểu cầu, thiếu máu và giảm bạch cầu trung tính có thể xảy ra; có thể yêu cầu sửa đổi liều lượng. Theo dõi công thức máu toàn bộ ở mức cơ bản, cứ sau 2 đến 4 tuần trong quá trình ổn định liều, và sau đó là cần thiết về mặt lâm sàng. Giảm tiểu cầu thường hồi phục khi ngừng điều trị hoặc giảm liều; truyền tiểu cầu có thể được quản lý trong khi điều trị nếu có chỉ định lâm sàng. Thiếu máu có thể cần truyền máu; có thể xem xét điều chỉnh liều. Giảm bạch cầu trung tính (ANC
• Nhiễm trùng: Vi khuẩn nghiêm trọng, mycobacterial (bao gồm cả bệnh lao), nhiễm nấm hoặc nhiễm virus đã xảy ra. Nhiễm trùng nghiêm trọng tích cực nên được giải quyết trước khi bắt đầu điều trị. Theo dõi nhiễm trùng (bao gồm các dấu hiệu / triệu chứng của bệnh lao hoạt động và herpes zoster) trong quá trình điều trị; sử dụng kháng sinh dự phòng theo hướng dẫn thực hành lâm sàng. Điều trị kịp thời được khuyến nghị nếu các triệu chứng của bệnh lao hoạt động và / hoặc nhiễm herpes zoster phát triển. Đánh giá các yếu tố nguy cơ bệnh lao trước khi bắt đầu điều trị; những bệnh nhân có nguy cơ cao bị bệnh lao (cư trú trước / du lịch sang các nước có nhiều người nhiễm lao cao, tiếp xúc gần gũi với bệnh lao hoạt động, hoặc lịch sử của bệnh lao tiềm ẩn hoặc hoạt động mà quá trình điều trị đầy đủ không thể được xác nhận) nên được xét nghiệm nhiễm trùng tiềm ẩn. Đối với bệnh nhân có bằng chứng bệnh lao (hoạt động hoặc tiềm ẩn), quyết định lợi ích rủi ro của việc tiếp tục điều trị. Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML) đã được báo cáo; ngừng và đánh giá nếu nghi ngờ Viêm gan siêu vi B tải lượng virus (HBV-DNA chuẩn độ) tăng (có và không có ALT liên quan hoặc cao AST) đã được báo cáo với ruxolitinib ở những bệnh nhân bị nhiễm viêm gan B mãn tính, mặc dù ảnh hưởng của ruxolitinib không rõ; theo dõi và quản lý phù hợp. Viêm gan siêu vi B tải lượng virus (HBV-DNA chuẩn độ) tăng (có và không có ALT liên quan hoặc cao AST) đã được báo cáo với ruxolitinib ở những bệnh nhân bị nhiễm viêm gan B mãn tính, mặc dù ảnh hưởng của ruxolitinib không rõ; giám sát và quản lý một cách thích hợp. Tải lượng virus viêm gan B (HBV-DNA titer) tăng (có và không có tăng ALT hoặc AST liên quan) đã được báo cáo với ruxolitinib ở bệnh nhân nhiễm viêm gan B mạn tính, mặc dù chưa rõ tác dụng của ruxolitinib; theo dõi và quản lý phù hợp.
• Bất thường về lipid: Ruxolitinib có liên quan đến việc tăng các thông số lipid (ví dụ: cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và triglyceride). Đánh giá các thông số lipid 8 đến 12 tuần sau khi bắt đầu ruxolitinib; theo dõi và quản lý mỡ máu cao phù hợp.
• Ung thư da không phải khối u ác tính: Ung thư da không phải khối u ác tính (tế bào đáy, tế bào vảy và ung thư biểu mô tế bào Merkel) đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã dùng ruxolitinib. Kiểm tra da định kỳ nên được thực hiện.

Tương tác thuốc :

Aprepitant: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Theo dõi trị liệu
Baricitinib: Thuốc ức chế miễn dịch có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của Baricitinib. Quản lý: Không nên sử dụng baricitinib kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch mạnh như azathioprine hoặc cyclosporine. Sử dụng đồng thời với liều thuốc chống thấp khớp methotrexate hoặc thuốc không điều trị bệnh bằng thuốc chống thấp khớp (DMARDs) được cho phép. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu
BCG (Intravesical): Thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm tác dụng điều trị của BCG (Intravesical). Tránh kết hợp
BCG (Intravesical): Tác nhân ức chế tủy có thể làm giảm tác dụng điều trị của BCG (Intravesical). Tránh kết hợp
Tác nhân gây nhịp tim chậm: Ruxolitinib có thể làm tăng tác dụng nhịp tim chậm của tác nhân gây nhịp tim chậm. Quản lý: Ruxolitinib ghi nhãn sản phẩm Canada khuyến cáo tránh sử dụng với các tác nhân gây nhịp tim chậm đến mức có thể. Theo dõi trị liệu
Cloramphenicol (Nhãn khoa): Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của Đại lý ức chế Myelosuppressive. Theo dõi trị liệu
Cladribine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế miễn dịch của thuốc ức chế miễn dịch. Tránh kết hợp
Cladribine: Có thể tăng cường tác dụng ức chế tủy của Đại lý ức chế tủy. Tránh kết hợp
Clofazimine: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Theo dõi trị liệu
CloZAPine: Đại lý ức chế tủy có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của CloZAPine. Cụ thể, nguy cơ giảm bạch cầu trung tính có thể tăng lên. Theo dõi trị liệu
Coccidioides immitis Thử nghiệm da: Thuốc ức chế miễn dịch có thể làm giảm hiệu quả chẩn đoán của Coccidioides immitis Thử nghiệm da. Theo dõi trị liệu
Conivaptan: Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của chất nền CYP3A4 (Nguy cơ cao với chất ức chế). Tránh kết hợp
CYP3A4 Inducers (Strong): Có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Theo dõi trị liệu
Các chất ức chế CYP3A4 (Trung bình): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Theo dõi trị liệu
Các chất ức chế CYP3A4 (Mạnh): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Ruxolitinib. Quản lý: Sự kết hợp này nên tránh trong một số trường hợp. Xem chuyên khảo để biết chi tiết. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu
Deferiprone: Đại lý ức chế tủy có thể tăng cường hiệu quả giảm bạch cầu trung tính của Deferiprone. Quản lý: Tránh sử dụng đồng thời deferiprone và thuốc ức chế tủy bất cứ khi nào có thể. Nếu sự kết hợp này không thể tránh được, hãy theo dõi số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối chặt chẽ hơn. Cân nhắc điều chỉnh trị liệu
Denosumab: Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc hại của thuốc ức chế miễn dịch. Cụ thể, nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng có thể tăng lên. Theo dõi trị liệu
Dipyrone: Có thể tăng cường tác dụng phụ / độc của thuốc ức chế Myelosuppressive. Cụ thể, nguy cơ mất bạch cầu hạt và pancytopenia có thể tăng lên Tránh kết hợp

Tác dụng phụ

Ngoài da
Rất phổ biến (10% trở lên): Bầm tím (tối đa 23,2%)
Phổ biến (1% đến 10%): Herpes zoster
Tiêu hóa
Thường gặp (1% đến 10%): Đầy hơi , xuất huyết tiêu hóa
Bộ phận sinh dục
Rất phổ biến (10% trở lên): Nhiễm trùng đường tiết niệu (lên đến 14,4%)
Huyết học
Rất phổ biến (10% trở lên): Thiếu máu (lên tới 96,1%), giảm tiểu cầu (lên tới 69,8%), giảm bạch cầu trung tính (lên đến 18,7%)
Miễn dịch học
Thường gặp (1% đến 10%): Lao phổi
Tần suất không được báo cáo : Bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển
Chuyển hóa
Rất phổ biến (10% trở lên): Tăng cholesterol máu (lên đến 17,4%), tăng cân (tối đa 10%)
Hệ thần kinh
Rất phổ biến (10% trở lên): Chóng mặt (lên tới 18,1%), đau đầu (lên đến 14,8%)
Thường gặp (1% đến 10%): Chảy máu nội sọ
Chung
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất là thiếu máu, giảm tiểu cầu, bầm tím, chóng mặt và đau đầu.
Tim mạch
Rất phổ biến (10% trở lên): Chảy máu (tối đa 32,6%)
Gan
Rất phổ biến (10% trở lên): ALT tăng (lên tới 27,1%), AST tăng (lên tới 19,3%)

Thông tin thành phần Ruxolitinib

Dược lực:

Ruxolitinib là một chất ức chế kinase ức chế chọn lọc Janus Associated Kinase (JAKs), JAK1 và JAK2. JAK1 và JAK2 làm trung gian truyền tín hiệu của cytokine và các yếu tố tăng trưởng chịu trách nhiệm cho quá trình tạo máu và chức năng miễn dịch; Tín hiệu qua trung gian JAK liên quan đến việc tuyển dụng STAT (bộ chuyển đổi tín hiệu và kích hoạt phiên mã) đến các thụ thể cytokine dẫn đến điều chế biểu hiện gen. Trong bệnh tủy và bệnh đa hồng cầu, hoạt động JAK1 / 2 bị rối loạn; ruxolitinib điều chỉnh hoạt động JAK1 / 2 bị ảnh hưởng. Tín hiệu JAK-STAT có liên quan đến việc điều chỉnh sự phát triển, tăng sinh và kích hoạt các loại tế bào miễn dịch quan trọng đối với sinh bệnh học GVHD; một mô hình động vật cho thấy ruxolitinib có thể dẫn đến giảm biểu hiện của các cytokine gây viêm trong homogenates đại tràng và giảm thâm nhập tế bào miễn dịch ở đại tràng.

Ruxolitinib hoạt động bằng cách ngăn chặn một số enzyme trong cơ thể ảnh hưởng đến việc sản xuất tế bào máu.

Dược động học :

Hấp thụ
Nhanh
Phân bố
V d : Myelofibrosis: 72 L; Bệnh đa hồng cầu: 75 L
Chuyển hóa
Gan, chủ yếu thông qua CYP3A4 (và tối thiểu CYP2C9); hình thành các chất chuyển hóa hoạt động chịu trách nhiệm cho 20% đến 50% hoạt động
Bài tiết
Nước tiểu (74%,
Khởi đầu của hành động
Bệnh ghép so với vật chủ cấp tính (GVHD): Thời gian đáp ứng trung bình: 1,5 tuần (khoảng từ 1 đến 11 tuần) (Zeiser 2015)
GVHD mãn tính: Thời gian phản hồi trung bình: 3 tuần (khoảng từ 1 đến 25 tuần) (Zeiser 2015); phản ứng đã được quan sát trong vòng 2 tuần kể từ khi bắt đầu ruxolitinib trong một nghiên cứu khác (Khoury 2018)
Thời gian bán thải
Ruxolitinib: ~ 3 giờ (suy gan: 4,1 đến 5 giờ); Các chất chuyển hóa Ruxolitinib +: ~ 5,8 giờ
Liên kết protein
~ 97%; chủ yếu là albumin

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Nguồn uy tín: https://healthyungthu.com/san-pham/thuoc-jakavi-5mg-10mg-15mg-20mg-ruxolitinib-gia-bao-nhieu/

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Jakavi 10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Jakavi 10mg bình luận cuối bài viết.

10/08/2022
Thuốc Glivec 100mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Glivec 100mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Glivec 100mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Glivec 100mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Glivec 100mg

Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 6 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Imatinib mesilate

Hàm lượng:

100mg Imatinib

SĐK:VN2-490-16

Nhà sản xuất: Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ

Nhà đăng ký: Novartis Pharma Services AG

Nhà phân phối:

Chỉ định:

– Bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn (CML).

– Bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc/và không thể cắt bỏ.

Liều lượng – Cách dùng

nên được chỉ định bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn hoặc u dạ dày đường tiêu hoá có di căn. Liều dùng tuỳ theo bệnh và tuỳ tình trạng cấp hay mạn. Thường từ 400-600-800mg/ngày. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối. Thời gian điều trị cho tới khi bệnh ổn định: thường trung bình kéo dài từ 7 ngày đến 13 tháng, thường là 7 tháng.

Chống chỉ định:

mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

– Một số thuốc có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin…

– Các thuốc có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương: dexamethasone, phenytoin, carbamazepicine, rifampicine, phenobarbital.

– Những thuốc có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương do imatinib simvastatin, ceclosporin, paracetamol; (đã có trường hợp dùng thuốc này đồng thời với imatinib gây suy gan cấp, tử vong dù nguyên nhân chưa xác định rõ).

Tác dụng phụ:

– Rất hay gặp (trên 1/10): giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phù quanh hốc mắt, viêm da, chàm, phát ban.

– Thường gặp: (ít hơn hoặc bằng 1/10): giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toàn thể huyết cầu, chán ăn, choáng váng, rối loạn vị giác, dị cảm, mất ngủ, viêm kết mạc, tăng tiết nước mắt, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, phù mặt, phù mi mắt, ngứa, ban đỏ, da khô, vã mồ hôi về đêm, sốt, rét run, mệt nhọc, tăng cân.

Chú ý đề phòng:

– Người suy gan nặng, cân nhắc kỹ với lợi ích và nguy cơ trước khi chỉ định, cần kiểm tra công thức máu ngoại vi và men gan.

– Nên uống thuốc kèm với cốc nước lớn để hạn chế tối đa những kích thích đường tiêu hoá.

– Do thuốc có khả năng gây biến chứng ứ dịch nặng (tràn dịch màng phổi, phù phổi, cổ trướng). Khoảng từ 1-2% trường hợp dùng thuốc nên cân thể trọng thường xuyên, nhất là với người già, người suy tim nếu tăng cân nhanh bất thường cần được thầy thuốc theo dõi và xử lý kịp thời.

– Cần lưu tâm và quản lý tình trạng xuất huyết có thể xảy ra.

– Do bệnh nhân ung thư bạch cầu trung tính và tiểu cầu nên công thức máu cần được kiểm tra thường xuyên, nếu có bất thường có thể ngừng hoặc giảm liều dùng.

– Không nên dùng thuốc này khi có thai do chưa có đầy đủ số liệu về ảnh hưởng của thuốc trên thai nhi. Phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ cần áp dụng các biện pháp tránh thai khi dùng thuốc.

– Có lời khuyên các bà mẹ đang dùng thuốc không nên cho con bú.

Thông tin thành phần Imatinib

Dược lực:

Imatinib là chất ức chế protein-tyrosinekinase, nó ức chế đặc hiệu Ber-Abltyrosine kinase (phân tử bất thường gây bệnh bạch cầu tuỷ mạn) bằng cách ngăn không cho Ber-Abl gắn kết với A.T.P. Nó tác động chính xác lên phân tử gây bệnh, tỷ lệ đáp ứng về mặt huyết học và di truyền học tế bào rất cao đưa bệnh nhân có khả năng trở lại cuộc sống bình thường. Thuốc được dùng qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của imatinib là 98%, tỷ lệ hấp thu có thể thay đổi tuỳ theo loại thực phẩm ăn vào. Thuốc được đào thải qua phân 68% và trong nước tiểu 13% trong vòng 7 ngày, riêng lượng imatinib không đổi chiếm 25% còn lại là các sản phẩm đã chuyển hoá thời gian bán huỷ (t 1/2) xấp xỉ 18 giờ nên liều uống 1lần/ngày là phù hợp.

Chỉ định :

– Bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn (CML).

– Bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc/và không thể cắt bỏ.

Liều lượng – cách dùng:

nên được chỉ định bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn hoặc u dạ dày đường tiêu hoá có di căn. Liều dùng tuỳ theo bệnh và tuỳ tình trạng cấp hay mạn. Thường từ 400-600-800mg/ngày. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối. Thời gian điều trị cho tới khi bệnh ổn định: thường trung bình kéo dài từ 7 ngày đến 13 tháng, thường là 7 tháng.

Chống chỉ định :

mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

– Rất hay gặp (trên 1/10): giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phù quanh hốc mắt, viêm da, chàm, phát ban.

– Thường gặp: (ít hơn hoặc bằng 1/10): giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toàn thể huyết cầu, chán ăn, choáng váng, rối loạn vị giác, dị cảm, mất ngủ, viêm kết mạc, tăng tiết nước mắt, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, phù mặt, phù mi mắt, ngứa, ban đỏ, da khô, vã mồ hôi về đêm, sốt, rét run, mệt nhọc, tăng cân.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Nguồn uy tín: https://healthyungthu.com/san-pham/thuoc-glivec-100mg-imatinib-dieu-tri-benh-bach-cau/

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Glivec 100mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Glivec 100mg bình luận cuối bài viết.

08/08/2022

Thuốc Miacalcic

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Miacalcic công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Miacalcic điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Miacalcic ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Miacalcic

Nhóm thuốc: Khoáng chất và Vitamin

Dạng bào chế:Dung dịch tiêm

Đóng gói:Hộp 5 ống x 1ml

Thành phần:

Calcitonin cá hồi tổng hợp 50IU/ml

SĐK:VN-17766-14

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Dược lực học

Calcitonin là một trong những nội tiết tố điều hòa sự chuyển hóa canxi, ức chế hoạt động của hormone phó giáp trạng. Calcitonin giảm mạnh mẽ sự thu hồi canxi từ xương trong trường hợp có sự gia tăng vận tốc hủy xương như trong bệnh loãng xương, bệnh Paget, bệnh loạn dưỡng thần kinh (bệnh Sudeck) và hủy xương do ung thư. Tác dụng của thuốc trong chứng loãng xương ở phụ nữ đã mãn kinh thể hiện rõ ràng trên cột sống hơn là ở các chi và ở các chứng bệnh có gia tăng vận tốc hủy và tạo xương hơn là các bệnh chậm hủy và tạo xương. Thuốc ức chế hoạt động của hủy cốt bào trong khi dường như nó kích thích sự hình thành và hoạt động của tạo cốt bào. Calcitonin còn ngăn chặn sự tiêu xương, do đó làm giảm sự gia tăng bất thường nồng độ canxi trong huyết thanh cũng như tăng bài tiết canxi, phosphor và natri trong nước tiểu bằng cách giảm sự tái hấp thu ở các ống thận. Tuy nhiên nồng độ canxi trong huyết thanh không bị giảm dưới mức bình thường.

Calcitonin ức chế tiết dịch ở dạ dày và tụy nhưng không làm ảnh hưởng đến nhu động ruột. Có những bằng chứng về tác dụng giảm đau của Miacalcic ở một vài bệnh nhân có rối loạn về xương gây đau.

Trong khi tất cả các calcitonin đều tương tự nhau về mặt cấu trúc cùng có 32 acid amin trong chuỗi đơn với các thứ tự khác nhau tùy theo loài, calcitonin cá hồi có ái lực mạnh hơn với các thụ thể bám gắn của chúng (những điểm bám này cũng đã được tìm thấy ở một vùng của hệ thần kinh trung ương), nên hữu hiệu hơn về mặt lâm sàng và có tác dụng k o dài hơn các calcitonin tổng hợp từ các loài có vú (kể cả ở người).

Dược động học

Dung dịch tiêm

Độ sinh khả ứng tuyệt đối của Miacalcic là khoảng 70% sau tiêm bắp hay tiêm dưới da. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ và thời gian bán hủy là 70-90 phút. Khoảng 95% liều dùng được bài tiết qua thận với tỷ lệ thuốc ở dạng không đổi là 2%. Thể tích phân phối đo được là 0,15-0,31/kg và liên kết với protein là 30-40%.

Chỉ định

Loãng xương

Loãng xương giai đoạn sớm hoặc loãng xương tiến triển ở phụ nữ mãn kinh khi các trị liệu phối hợp estrogen/canxi thông thường là chống chỉ định hay không thể thực hiện được do một vài lý do khác.

Loãng xương do lão suy.

Loãng xương thứ phát, ví dụ loãng xương do dùng corticosteroid hay do bất động.

Để ngăn ngừa hủy xương tiến triển, bệnh nhân sử dụng Miacalcic phải được cung cấp bổ sung canxi và vitamin D thích hợp theo nhu cầu của từng người.

Đau xương kết hợp với hủy xương và /hoặc giảm xương.

Bệnh Paget xương (viêm xương biến dạng), đặc biệt đối với những bệnh nhân có kèm theo:

Đau xương.

Các biến chứng thần kinh.

Tăng sự tiêu hủy và tạo xương phản ánh qua việc gia tăng nồng độ của phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu.

Sự lan rộng dần dần của tổn thương xương.

Gãy xương không hoàn toàn hoặc tái đi tái lại. Tăng canxi huyết và cơn tăng canxi huyết do :

Hủy xương quá mức trong bệnh ác tính có di căn xương như ung thư vú, phổi, thận, u tủy và các bệnh ác tính khác.

Cường tuyến cận giáp, tình trạng nằm bất động hay ngộ độc vitamin D cả trường hợp cấp và mãn tính.

Bệnh loạn dưỡng thần kinh (bệnh Sudeck) do các nguyên nhân và yếu tố thuận lợi khác nhau như loãng xương đau nhức sau chấn thương, loạn dưỡng phản xạ thần kinh giao cảm, hội chứng vai – cánh tay, chứng hỏa thống, các rối loạn dinh dưỡng thần kinh do sử dụng thuốc.

Liều lượng – Cách dùng

Loãng xương sau mãn kinh:

Hiện chưa xác định được liều hữu hiệu thấp nhất và liều khuyến cáo được sử dụng hiện nay như sau:

Dạng tiêm: 50-100 UI mỗi ngày hoặc 100 UI mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, tùy mức độ trầm trọng của bệnh.

Đau xương kết hợp với hủy xương và/hoặc giảm xương:

Liều lượng được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân. Từ 200 đến 400 UI mỗi ngày. Liều = 200 UI có thể dùng đơn liều ; khi cần dùng liều cao hơn nên chia thành nhiều liều. Có thể phải trị liệu nhiều ngày cho đến khi tác dụng giảm đau đạt được hiệu quả hoàn toàn. Trong giai đoạn điều trị duy trì liều dùng ban đầu thường được giảm và/hoặc có thể kéo dài khoảng cách giữa 2 liều.

Bệnh Paget:

Dạng tiêm: 100 UI mỗi ngày hoặc mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Đường tiêm dưới da được dung nạp rất tốt và bệnh nhân có thể tự tiêm được dưới sự hướng dẫn của bác sĩ hay y tá. Trong một vài trường hợp chỉ cần tiêm cách hai ngày khi điều trị duy trì chỉ cần dùng 50 UI mỗi ngày, đặc biệt khi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng được cải thiện. Mặt khác có thể tăng liều mỗi ngày lên đến 200 UI nếu cần thiết.

Tăng canxi huyết:

Điều trị cấp cứu tăng canxi huyết:

Trong điều trị cấp cứu và các tình trạng nặng khác, đường sử dụng hiệu quả nhất là truyền nhỏ giọt tĩnh mạch.

Dạng tiêm: 5-10 UI cho mỗi kg thể trọng mỗi ngày, hòa trong 500 ml dung dịch muối đẳng trương, truyền nhỏ giọt tĩnh mạch trong ít nhất 6 giờ, hoặc tiêm tĩnh mạch chậm chia làm 2-4 liều trong ngày. Bệnh nhân phải được bồi phụ nước. Khi cần thiết nên cấp cứu bằng phương pháp điều trị đặc hiệu đối với bệnh căn.

Điều trị lâu dài tình trạng tăng canxi huyết mãn:

Dạng tiêm: 5-10 UI/kg thể trọng mỗi ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và sinh hóa, dùng tiêm dưới da hay tiêm bắp liều duy nhất hay chia làm 2 liều. Nếu thể tích thuốc tiêm lớn hơn 2 ml thì nên dùng theo đường tiêm bắp. Nên tiêm các mũi ở những vị trí khác nhau.

Bệnh loạn dưỡng thần kinh:

Cần chẩn đoán sớm và phải bắt đầu điều trị ngay sau khi chẩn đoán chính xác. Dạng tiêm : 100 UI mỗi ngày, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da trong 2-4 tuần. Có thể cho tiếp 100 UI 3 lần mỗi tuần trong 6 tuần, tùy vào tiến triển lâm sàng.

Ghi chú:

Trong bệnh Paget và những bệnh mãn tính có liên quan đến sự tiêu hủy và tạo xương khác, cần điều trị ít nhất vài tháng đến vài năm. Sự điều trị làm giảm đáng kể lượng phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu, đôi khi trở về mức bình thường. Tuy nhiên, đôi khi lượng phosphatase kiềm và hydroxyproline bài tiết có thể tăng sau khi giảm xuống lúc đầu ; khi ấy bác sĩ phải dựa vào bệnh cảnh lâm sàng để x t đoán xem có nên ngưng điều trị không, và bao giờ thì có thể tiếp tục điều trị lại.

Các rối loạn về chuyển hóa xương có thể tái xuất hiện một hoặc vài tháng sau khi ngưng thuốc, đòi hỏi một đợt điều trị khác bằng Miacalcic. Mặc dù kháng thể có thể xuất hiện trên một vài bệnh nhân trị liệu lâu ngày với calcitonin, hiệu lực trên lâm sàng của thuốc thường không bị ảnh hưởng. Đôi khi thuốc có thể mất hiệu lực khi dùng lâu dài, có thể do bão hòa các điểm gắn dường như không có liên quan gì đến sự phát sinh kháng thể. Sau một thời gian ngưng điều trị đáp ứng với calcitonin lại có trở lại.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc

Tác dụng phụ:

Trong những trường hợp hiếm, tiêm calcitonin có thể gây phản ứng quá mẫn, gồm phản ứng tại nơi tiêm, hoặc phản ứng da toàn thân, tuy nhiên các phản ứng dạng phản vệ đưa đến nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và ngất cũng được báo cáo trong một số ít trường hợp.

Chú ý đề phòng:

Do là một polypeptide, calcitonin thường gây những phản ứng quá mẫn tại chỗ hay toàn thân. Do đó, nên thận trọng thực hiện phản ứng da trước khi áp dụng trị liệu với thuốc ở bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn. Nên ngưng thuốc nếu có dấu hiệu quá mẫn liên quan rõ ràng đến thuốc.

Trẻ em: Do thiếu kinh nghiệm về việc sử dụng Miacalcic kéo dài ở trẻ em, không nên điều trị nhiều hơn vài tuần trừ khi đã cân nhắc rằng cần phải điều trị kéo dài.

Có thai và cho con bú

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên súc vật không cho thấy có nguy cơ tổn hại nào đến thai nhi, tuy nhiên điều này chưa được khẳng định qua các thử nghiệm kiểm chứng ở phụ nữ có thai. Bản thân thuốc không đi qua hàng rào nhau thai ở động vật. Không nên cho con bú trong quá trình điều trị với Miacalcic do có bằng chứng rằng thuốc được tiết ra qua sữa mẹ.

Bảo quản:

Ống tiêm chưa mở phải được bảo quản trong tủ lạnh (2-80C). Như tất cả các thuốc khác, Miacalcic phải để xa tầm tay trẻ em.

Thông tin thành phần Calcitonin

Dược lực:

Calcitonin là hormon do tế bào cận nang của tuyến giáp bình thường ở các động vật và do hạch cuối mang ở cá tiết ra, và là polypeptid chứa 32 acid amin. Calcitonin có chức năng điều hoà trung ương đối với chuyển hoá chất khoáng, tích cực ngăn ngừa tiêu xương.

Cấu trúc của tất cả các calcitonin gồm 32 acid amin trong một chuỗi đơn với một vòng 7 acid amin gắn ở đầu tận cùng N (N-terminus), vòng acid amin này khác nhau ở từng loài. Calcitonin cá hồi có tiềm lực và tác dụng kéo dài hơn calcitonin của các loài động vật có vú, do nó có ái tính cao hơn đối với các thụ thể tại vị trí gắn kết.

Bằng cách ức chế hoạt động của hủy cốt bào qua những thụ thể đặc hiệu, calcitonin cá hồi làm giảm rõ rệt quá trình biến dưỡng xương, đưa quá trình này về mức độ bình thường ở những trường hợp có tăng hủy xương như trong loãng xương.

Calcitonin cá hồi đã được chứng minh có tác dụng giảm đau trên cả mẫu súc vật thí nghiệm và trên người, có thể nguyên phát qua tác động trực tiếp trên hệ thần kinh trung ương.

Calcitonin tạo ra đáp ứng sinh học tương ứng về mặt lâm sàng ở người chỉ sau một liều duy nhất, được chứng minh bằng sự tăng bài tiết canxi, phospho và natri niệu (giảm tái hấp thu ở ống thận), và giảm bài tiết hydroxyproline niệu.

Sử dụng Calcitonin ngoài đường tiêu hóa lâu dài sẽ ức chế đáng kể những chất sinh hóa làm mất xương như pyridinoline-croslinks và những men đồng phân của phosphatase kiềm ở xương. Calcitonin làm giảm tiết dịch dạ dày và dịch tụy ngoại tiết. Do có những tính chất này nên Calcitonin thể hiện có ưu điểm trong việc điều trị viêm tụy cấp tính.

Dược động học :

Dung dịch tiêm:

Ðộ khả dụng sinh học tuyệt đối của Calcitonin là khoảng 70% sau tiêm bắp hay tiêm dưới da. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ và thời gian bán hủy là 70-90 phút. Khoảng 95% liều dùng được bài tiết qua thận với tỷ lệ thuốc ở dạng không đổi là 2%. Thể tích phân phối đo được là 0,15-0,31/kg và liên kết với protein là 30-40%.

Dung dịch xịt mũi:

Những thông số dược động học của calcitonin cá hồi xịt mũi khó lượng giá do độ nhạy và tính đặc hiệu của những chất đánh dấu miễn dịch được dùng trong thí nghiệm hiện tại chưa thích hợp. Ðộ khả dụng sinh học của Calcitonin xịt mũi tương ứng với dạng tiêm là 3 đến 5%. Calcitonin được hấp thu nhanh qua niêm mạc mũi và nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 giờ. Thời gian bán thải khoảng 16 đến 43 phút, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng đa liều. Khi dùng liều cao hơn liều khuyến cáo thì nồng độ thuốc trong máu cao hơn (tăng AUC), nhưng khả dụng sinh học không đổi. Tương tự đối với những hormon polypeptide khác, việc đo nồng độ calcitonin cá hồi trong huyết thanh có giá trị rất hạn chế vì nó không trực tiếp phản ảnh đáp ứng điều trị. Do vậy, hoạt tính của Calcitonin nên được đánh giá qua những thông số về hiệu quả lâm sàng.

Tác dụng :

Calcitonin làm giảm tiêu calci ở xương và làm giảm nồng độ calci huyết thanh, đối lập với tác dụng của hormon cận giáp.

Calcitonin cùng với vitamin D và hormon cận giáp là ba chất chính điều hoà calci huyết và chuyển hoá xương. Calcitonin tương tác với 2 chất nói trên và ức chế tiêu xương, như vậy làm hạ calci huyết.

Trong bệnh xương Paget, calcitonin làm giảm tốc độ chuyển hoá xương.

Calcitonin còn tác động trực tiếp trên thận làm tăng bài tiết calci, phosphat, và natri bằng cách ức chế tái hấp thu ở ống thận.

Chỉ định :

Loãng xương:

– Loãng xương do lão suy.

– Loãng xương thứ phát, ví dụ loãng xương do dùng corticosteroid hay do bất động.

– Ðể ngăn ngừa hủy xương tiến triển, bệnh nhân sử dụng Calcitonin phải được cung cấp bổ sung canxi và vitamin D thích hợp theo nhu cầu của từng người.

Ðau xương kết hợp với hủy xương và/hoặc giảm xương.

Bệnh Paget xương (viêm xương biến dạng), đặc biệt đối với những bệnh nhân có kèm theo:

– Ðau xương.

– Các biến chứng thần kinh.

– Tăng sự tiêu hủy và tạo xương phản ánh qua việc gia tăng nồng độ của phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu.

– Sự lan rộng dần dần của tổn thương xương.

– Gãy xương không hoàn toàn hoặc tái đi tái lại.

Tăng canxi huyết và cơn tăng canxi huyết do:

– Hủy xương quá mức trong bệnh ác tính có di căn xương như ung thư vú, phổi, thận, u tủy và các bệnh ác tính khác.

– Cường tuyến cận giáp, tình trạng nằm bất động hay ngộ độc vitamin D cả trường hợp cấp và mãn tính.

Bệnh loạn dưỡng thần kinh (bệnh Sudeck) do các nguyên nhân và yếu tố thuận lợi khác nhau như loãng xương đau nhức sau chấn thương, loạn dưỡng phản xạ thần kinh giao cảm, hội chứng vai-cánh tay, chứng hỏa thống, các rối loạn dinh dưỡng thần kinh do sử dụng thuốc.

Liều lượng – cách dùng:

Loãng xương sau mãn kinh:

Hiện chưa xác định được liều hữu hiệu thấp nhất và liều khuyến cáo được sử dụng hiện nay như sau:

Dạng tiêm: 50-100UI mỗi ngày hoặc 100UI mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, tùy mức độ trầm trọng của bệnh.

Dạng xịt mũi: 100-200 UI mỗi ngày hoặc 200 UI mỗi 2 ngày, 1 liều hay chia nhiều liều tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân. Ðau xương kết hợp với hủy xương và/hoặc giảm xương:

Liều lượng được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân. Từ 200 đến 400UI mỗi ngày. Liều ≤ 200 UI có thể dùng đơn liều; khi cần dùng liều cao hơn nên chia thành nhiều liều. Có thể phải trị liệu nhiều ngày cho đến khi tác dụng giảm đau đạt được hiệu quả hoàn toàn. Trong giai đoạn điều trị duy trì liều dùng ban đầu thường được giảm và/hoặc có thể kéo dài khoảng cách giữa 2 liều.

Bệnh Paget:

Dạng tiêm: 100 UI mỗi ngày hoặc mỗi 2 ngày, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Ðường tiêm dưới da được dung nạp rất tốt và bệnh nhân có thể tự tiêm được dưới sự hướng dẫn của bác sĩ hay y tá. Trong một vài trường hợp chỉ cần tiêm cách hai ngày khi điều trị duy trì chỉ cần dùng 50UI mỗi ngày, đặc biệt khi các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng được cải thiện. Mặt khác có thể tăng liều mỗi ngày lên đến 200UI nếu cần thiết.

Dạng xịt mũi: liều 200UI mỗi ngày, dùng đơn liều hay chia làm nhiều liều. Trong một số trường hợp có thể cần phải dùng liều 400UI chia làm 2 lần mỗi ngày lúc bắt đầu điều trị. Có thể giảm liều sau một thời gian bệnh nhân dùng dạng xịt mũi.

Tăng canxi huyết:

Ðiều trị cấp cứu tăng canxi huyết:

Trong điều trị cấp cứu và các tình trạng nặng khác, đường sử dụng hiệu quả nhất là truyền nhỏ giọt tĩnh mạch.

Dạng tiêm: 5-10UI cho mỗi kg thể trọng mỗi ngày, hòa trong 500ml dung dịch muối đẳng trương, truyền nhỏ giọt tĩnh mạch trong ít nhất 6 giờ, hoặc tiêm tĩnh mạch chậm chia làm 2-4 liều trong ngày. Bệnh nhân phải được bồi phụ nước. Khi cần thiết nên cấp cứu bằng phương pháp điều trị đặc hiệu đối với bệnh căn.

Ðiều trị lâu dài tình trạng tăng canxi huyết mãn:

Dạng tiêm: 5-10UI/kg thể trọng mỗi ngày tùy theo đáp ứng lâm sàng và sinh hóa, dùng tiêm dưới da hay tiêm bắp liều duy nhất hay chia làm 2 liều. Nếu thể tích thuốc tiêm lớn hơn 2ml thì nên dùng theo đường tiêm bắp. Nên tiêm các mũi ở những vị trí khác nhau.

Dạng xịt mũi: 200-400UI chia vài lần mỗi ngày.

Bệnh loạn dưỡng thần kinh:

Cần chẩn đoán sớm và phải bắt đầu điều trị ngay sau khi chẩn đoán chính xác.

Dạng tiêm: 100UI mỗi ngày, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da trong 2-4 tuần. Có thể cho tiếp 100UI 3 lần mỗi tuần trong 6 tuần, tùy vào tiến triển lâm sàng.

Dạng xịt mũi: 200UI chia vài lần mỗi ngày trong 2-4 tuần, sau đó dùng liều 200UI 3 lần một tuần trong vòng 6 tuần.

Ghi chú:

Trong bệnh Paget và những bệnh mãn tính có liên quan đến sự tiêu hủy và tạo xương khác, cần điều trị ít nhất vài tháng đến vài năm. Sự điều trị làm giảm đáng kể lượng phosphatase kiềm trong huyết thanh và sự bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu, đôi khi trở về mức bình thường. Tuy nhiên, đôi khi lượng phosphatase kiềm và hydroxyproline bài tiết có thể tăng sau khi giảm xuống lúc đầu; khi ấy bác sĩ phải dựa vào bệnh cảnh lâm sàng để xét đoán xem có nên ngưng điều trị không, và bao giờ thì có thể tiếp tục điều trị lại.

Các rối loạn về chuyển hóa xương có thể tái xuất hiện một hoặc vài tháng sau khi ngưng thuốc, đòi hỏi một đợt điều trị khác bằng Calcitonin. Mặc dù kháng thể có thể xuất hiện trên một vài bệnh nhân trị liệu lâu ngày với calcitonin, hiệu lực trên lâm sàng của thuốc thường không bị ảnh hưởng. Ðôi khi thuốc có thể mất hiệu lực khi dùng lâu dài, có thể do bão hòa các điểm gắn dường như không có liên quan gì đến sự phát sinh kháng thể. Sau một thời gian ngưng điều trị đáp ứng với calcitonin lại có trở lại.

Sử dụng lâu dài dạng xịt mũi không gây ra các thay đổi bệnh học ở niêm mạc mũi.

Hướng dẫn sử dụng:

Dạng xịt mũi:

– Gỡ nắp bảo vệ.

– Chỉ áp dụng cho sử dụng lần đầu tiên: giữ chặt thiết bị, đè mạnh pittông cho đến khi nghe tiếng cách mới bỏ ra. Làm như thế 3 lần. Cửa sổ tại đáy của nút khởi động bấy giờ sẽ có màu xanh và bình bơm đã sẵn sàng sử dụng.

– Hơi cúi đầu về phía trước và ấn nhẹ miệng vòi chai thuốc vào một trong hai lỗ mũi. Ðảm bảo rằng nó ở trên một đường thẳng với ống mũi để cho bụi sương của thuốc lan tỏa đều. Ấn pittông một lần và buông ra. Trong cửa sổ đếm, bạn sẽ thấy số 1.

– Sau khi bơm thuốc, hít vào mạnh nhiều lần để ngừa thuốc thoát ra khỏi mũi. Ðừng thở ra đường mũi ngay sau khi bơm thuốc.

– Nếu cần dùng đến liều 2 lần bơm Calcitonin cùng một lúc, nên bơm lần 2 vào lỗ mũi bên kia.

– Luôn luôn đậy nắp bảo vệ lại sau khi dùng để ngừa vòi phun bị tắc.

– Khi màu đỏ xuất hiện trên cửa sổ đếm và có một kháng lực đáng kể chống lại pittông chuyển động vào sâu hơn (cảnh báo dừng lại), 16 liều đã được phóng ra. Một lượng nhỏ cặn thuốc (do kỹ thuật đóng chai) vẫn còn sót lại trong chai thuốc. Dù trong tình huống nào cũng không bao giờ được thử mở rộng vòi phun bằng kim hay vật sắc nhọn. Ðiều này phá hủy hoàn toàn hoạt động của chai thuốc. Ðừng tháo gỡ pittông. Ðể đảm bảo các liều đều bằng nhau, hãy giữ chai thuốc luôn ở vị trí đứng thẳng. Tránh lắc mạnh chai thuốc hay để ở nơi quá nóng.

– Từ khi mở nắp, chai thuốc xịt mũi phải được để ở nhiệt độ phòng và sử dụng tối đa không quá 4 tuần lễ.

Chống chỉ định :

Quá mẫn cảm với Calcitonin.

Tác dụng phụ

Thường gặp: buồn nôn, nôn, đôi khi chóng mặt và nóng bừng mặt. Các phản ứng phụ này tùy thuộc liều và thường xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch hơn là sau khi tiêm bắp hoặc dưới da. Thường chúng tự khỏi, chỉ một vài trường hợp cần giảm liều tạm thời. Có rất ít báo cáo về đa niệu và ớn lạnh.

Trong những trường hợp hiếm, tiêm calcitonin có thể gây phản ứng quá mẫn, gồm phản ứng tại nơi tiêm, hoặc phản ứng da toàn thân, tuy nhiên các phản ứng dạng phản vệ đưa đến nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và ngất cũng được báo cáo trong một số ít trường hợp.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Miacalcic và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Miacalcic bình luận cuối bài viết.

11/05/2020

Thuốc Onbrez Breezhaler

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Onbrez Breezhaler công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Onbrez Breezhaler điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Onbrez Breezhaler ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Onbrez Breezhaler

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Viên nang cứng

Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 10 viên kèm 01 máy hít; Hộp 3 vỉ x 10 viên kèm 01 máy hít

Thành phần:

Indacaterol (dưới dạng indacaterol maleat) 150mcg

SĐK:VN-20044-16

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Dùng lâu dài, điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân COPD.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: Hít 1 lần/ngày 1 viên 150mcg với máy hít Onbrez Breezhaler. COPD nặng: tăng liều, tối đa 300 mcg ngày 1 lần.

Trẻ

Suy gan nặng: không có dữ liệu dùng.

Cách dùng: Không được nuốt.

Dùng cùng thời điểm mỗi ngày. Nếu quên một liều: dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Cách dùng

Liều phát ra (liều thoát ra khỏi đầu ngậm của máy hít Onbrez Breezhaler).

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Thuốc kích thích giao cảm khác.

Dẫn chất methylxanthin, steroid, thuốc lợi tiểu không giữ kali.

Thuốc chẹn beta-adrenergic, kể cả thuốc nhỏ mắt (trừ khi thật cần thiết, nên chọn thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc trên tim & vẫn nên thận trọng).

Thận trọng nếu đang điều trị với: IMAO, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc gây kéo dài khoảng QT.

Tác dụng phụ:

Viêm mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang.

Ho, đau miệng hầu, sổ mũi.

Co thắt cơ, đau cơ, đau cơ xương.

Phù ngoại vi, đau ngực.

Bệnh tim thiếu máu.

tháo đường, tăng đường huyết.

Khô miệng.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân bệnh động mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, loạn nhịp tim, cao huyết áp, bệnh co giật.

Nhiễm độc giáp, đái tháo đường, có đáp ứng bất thường với chất đồng vận beta2-adrenergic, có thai/cho con bú.

Nếu xảy ra co thắt phế quản kịch phát: ngừng dùng ngay.

Cảnh báo

– Hen: Onbrez Breezhaler không được dùng chữa hen, vì chưa có kết quả nghiên cứu lâu dài của Onbrez Breezhaler đối với bệnh hen.

– Co thắt phế quản kịch phát: Cũng như điều trị bằng cách hít khác, dùng Onbrez Breezhaler có thể gây ra co thắt phế quản kịch phát, đôi khi đe dọa đến tính mạng. Nếu xảy ra co thắt phế quản kịch phát, phải ngừng ngay Onbrez Breezhaler, và tiến hành điều trị thay thế.

– Làm bệnh nặng thêm: Không nên chỉ định Onbrez Breezhaler để điều trị ngay từ đầu các cơn co thắt phế quản cấp tính, như một cách điều trị cứu hộ. Trường hợp bệnh COPD nặng thêm khi điều trị bằng Onbrez Breezhaler, nên đánh giá lại bệnh nhân và phác đồ điều trị COPD. Không nên tăng liều sử dụng hàng ngày của Onbrez Breezhaler hơn liều tối đa.

Thông tin thành phần Indacaterol

Dược lực:

Indacaterol cải thiện có ý nghĩa chức năng phổi một cách hằng định (khi đo thể tích thở ra gắng sức trong 1 giây, FEV1) trong hơn 24 giờ trong một số thử nghiệm về hiệu quả và dược lực học lâm sàng. Indacaterol bắt đầu tác dụng nhanh trong vòng 5 phút sau khi hít, làm gia tăng FEV1 tương đối so với mức ban đầu là 110-160 ml, có thể so sánh với hiệu quả của 200 microgam salbutamol, một chất đồng vận-beta2 tác dụng nhanh, và nhanh hơn có ý nghĩa thống kê so với salmeterol/fluticasone 50/500 microgam. Cải thiện đỉnh trung bình của FEV1 tương đối so với mức ban đầu là 250-330 ml ở giai đoạn ổn định.

Tác dụng dãn phế quản không phụ thuộc vào thời điểm dùng thuốc (buổi sáng hoặc buổi chiều).

Indacaterol làm giảm căng khí phổi, dẫn đến tăng khả năng hít vào trong khi tập luyện và cả lúc nghỉ ngơi.

Dược động học :

Indacaterol là chất đồng vận beta2-adrenergic tác dụng rất kéo dài, chỉ dùng ngày một lần. Tác dụng dược lý của các chất đồng vận beta2-adrenergic, kể cả indacaterol, một phần do kích thích adenyl cyclase nội bào, enzym này xúc tác adenosin triphosphat (ATP) thành 3’,5’-adenosin monophosphat (AMP) vòng (monophosphat vòng). Hàm lượng AMP vòng tăng làm dãn cơ trơn phế quản. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng, indacaterol có tác dụng đồng vận lớn gấp 24 lần đối với thụ thể-beta2 so với thụ thể-beta1 và gấp 20 lần so với thụ thể beta3. Tính chọn lọc này cũng tương tự formoterol.

Khi hít, indacaterol tác động tại chỗ ở phổi như tác nhân dãn phế quản. Indacaterol là chất đồng vận gần như hoàn toàn đối với thụ thể beta2-adrenergic ở người với nồng độ nanomol. Ở phế quản người cô lập, indacaterol có tác dụng khởi đầu nhanh và thời gian tác dụng kéo dài.

Mặc dù các thụ thể-beta2 là các thụ thể-adrenergic chiếm ưu thế ở cơ trơn phế quản và các thụ thể-beta1 chiếm ưu thế ở tim người, nhưng các thụ thể beta2-adrenergic vẫn có ở tim người, chiếm 10 đến 50% tổng các thụ thể adrenergic. Chức năng chính xác của thụ thể beta2-adrenergic ở tim chưa được biết, nhưng sự hiện diện của chúng làm tăng khả năng tác động trên tim, thậm chí cả với những chất đồng vận beta2-adrenergic chọn lọc cao.

Hấp thu

Trung vị thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết thanh của indacaterol là khoảng 15 phút sau khi hít liều duy nhất hoặc liều lặp lại. Sự tiếp xúc toàn thân với indacaterol tăng khi tăng liều (150 microgam đến 600 microgam) theo cách tỷ lệ với liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của indacaterol sau một liều hít trung bình đạt 43%. Sự phơi nhiễm toàn thân là nhờ hấp thu qua phổi và qua ruột phối hợp.

Nồng độ indacaterol trong huyết thanh tăng khi dùng lặp lại mỗi ngày một lần. Trạng thái cân bằng động học đạt được trong vòng 12 đến 14 ngày. Tỷ lệ tích lũy trung bình của indacaterol, tức là AUC trong khoảng 24 giờ của ngày 14 so với ngày 1 là từ 2.9 đến 3.5 lần đối với các liều hít một lần/ngày 150 microgam đến 600 microgam.

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố (Vz) của indacaterol là 2.557 lít cho thấy sự phân bố cực lớn. Sự gắn kết với protein huyết thanh và protein huyết tương người in vitro tuần tự là 94.1 đến 95.3% và 95.1 đến 96.2%.

Chuyển dạng sinh học

Sau khi uống indacaterol có gắn phóng xạ trong nghiên cứu hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ, nhận thấy indacaterol dạng không biến đổi là thành phần chủ yếu trong huyết thanh, chiếm khoảng một phần ba toàn bộ AUC liên quan đến thuốc trong hơn 24 giờ. Dẫn chất hydroxyl hóa là chất chuyển hóa chính trong huyết thanh. Dẫn chất phenolic O-glucuronide của indacaterol và indacaterol hydroxyl hóa là các chất chuyển hóa chiếm ưu thế tiếp theo. Sản phẩm diastereomer của dẫn chất hydroxyl hóa, N-glucuronide của indacaterol, và các sản phẩm C- và N-dealkyl hóa là các chất chuyển hóa tiếp theo đã được xác định.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng UGT1A1, chất đồng dạng duy nhất của UGT, đã chuyển hóa indacaterol thành phenolic O-glucuronide. Các chất chuyển hóa oxy hóa đã được tìm thấy khi ủ với CYP1A1, CYP2D6 và CYP3A4 tái tổ hợp. CYP3A4 là isoenzym chủ yếu chịu trách nhiệm hydroxyl hóa indacaterol. Các nghiên cứu in vitro cũng cho thấy rằng indacaterol là cơ chất có ái lực thấp với bơm thải trừ P-gp.

Thải trừ

Theo các nghiên cứu lâm sàng thu thập nước tiểu, nhận thấy lượng indacaterol được bài tiết qua nước tiểu không thay đổi thường dưới 2% liều sử dụng. Độ thanh thải trung bình qua thận của indacaterol trong khoảng 0.46 và 1.20 lít/giờ. Khi so sánh với độ thanh thải trong huyết thanh của indacaterol là 23.3 lít/giờ, độ thanh thải qua thận có vai trò rất nhỏ (khoảng 2 đến 5% độ thanh thải toàn thân) trong thải trừ indacaterol toàn thân.

Trong một nghiên cứu hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ ở người uống indacaterol, sự thải trừ qua phân chiếm ưu thế so với qua nước tiểu. Indacaterol được thải trừ qua phân chủ yếu dưới dạng thuốc gốc không bị biến đổi (54% liều dùng) và, ít hơn là các chất chuyển hoá hydroxyl hóa (23% liều dùng). Cân bằng khối lượng đạt hoàn toàn với ≥ 90% liều dùng được tìm thấy trong các chất bài tiết. Nồng độ indacaterol trong huyết thanh giảm theo nhiều pha với thời gian bán hủy trung bình lúc cuối từ 45.5 đến 126 giờ. Thời gian bán hủy hiệu quả, được tính từ sự tích lũy của indacaterol, sau khi dùng lặp lại là 40 đến 52 giờ, ứng với thời gian quan sát ở trạng thái cân bằng động học trong khoảng 12 đến 14 ngày.

Chỉ định :

Điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn

Liều khuyến cáo của Indacaterol là hít một lần/ngày một viên nang 150 microgam với máy hít Indacaterol. Chỉ nên tăng liều theo chỉ định của thầy thuốc.

Liều hít mỗi lần một viên nang 300 microgam với máy Indacaterol có lợi ích về lâm sàng cho một số bệnh nhân khi không thở được, đặc biệt là bệnh nhân bị COPD nặng. Liều tối đa là 300 microgam ngày một lần.

Liều cho các quần thể đặc biệt

Người già: Nồng độ huyết tương tối đa và sự phơi nhiễm thuốc toàn thân gia tăng theo tuổi nhưng không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân lớn tuổi.

Trẻ em: Không dùng Indacaterol cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Suy gan:Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu dùng Indacaterol cho bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

Viên nang Indacaterol chỉ được sử dụng theo đường hít qua miệng và với máy hít Indacaterol. Không được nuốt.

Cần dùng Indacaterol mỗi ngày vào cùng thời điểm trong ngày. Nếu quên dùng một liều, thì nên dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Luôn bảo quản viên nang Indacaterol trong vỉ, và chỉ lấy ra NGAY TRƯỚC KHI DÙNG.

Hướng dẫn cách dùng máy Indacaterol được trình bày ở mục THÔNG TIN CHO BỆNH NHÂN trong bản hướng dẫn.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất với liều khuyến cáo là viêm mũi họng, ho, nhiễm trùng đường hô hấp trên, và co thắt cơ. Các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc vừa và giảm khi tiếp tục điều trị.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Onbrez Breezhaler và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Onbrez Breezhaler bình luận cuối bài viết.

09/05/2020

Thuốc Seebri Breezbaler

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Seebri Breezbaler công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Seebri Breezbaler điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Seebri Breezbaler ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Seebri Breezbaler

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Viên nang cứng

Đóng gói:Hộp 1 vỉ, 2 vỉ, 5 vỉ x 6 viên kèm 1 ống hít

Thành phần:

Glycopyrronium (dưới dạng Glycopyrronium bromid) 50mcg

SĐK:VN2-613-17

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Điều trị duy trì để làm giảm triệu chứng và làm giảm các đợt cấp ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Liều lượng – Cách dùng

Liều dùng:

Dùng 1 lần/ngày

Cách dùng:

Hít qua miệng bằng ống hít đi kèm vào cùng 1 thời điểm trong ngày

Không nuốt viên nang

Nếu quên dùng thuốc: dùng lại sớm nhất có thể

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Tương tác thuốc:

Thuốc chứa chất đồng vận beta-adrenergic hoặc thuốc đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài

Tương tác nghi ngờ dẫn tới không khuyến cáo sử dụng đồng thời: thuốc chẹn beta-adrenergic, bao gồm thuốc nhỏ mắt (có thể làm giảm hoặc đối kháng tác dụng của thuốc đồng vận beta2-adrenergic), thuốc kháng cholinergic khác

Tác dụng phụ:

Ho, đau họng hầu (bao gồm kích ứng hầu họng)

Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng hầu, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm xoang, viêm mũi

Chóng mặt, đau đầu

Ăn không tiêu, sâu răng

Đau cơ xương

Sốt, đau ngực

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân bí tiểu, bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, loạn nhịp, tăng huyết áp, động kinh, nhiễm độc tuyến giáp, đáp ứng bất thường với thuốc đồng vận ß2-adrenergic, đái tháo đường (liều cao có thể làm tăng glucose huyết); đang dùng IMAO, thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc đã biết làm kéo dài khoảng QT

Trẻ em Không nên dùng để điều trị hen phế quản

Nếu xuất hiện dấu hiệu phản ứng dị ứng (khó thở, khó nuốt, sưng lưỡi, môi và mặt; nổi mề đay, phát ban da), co thắt phế quản nghịch lý, dấu hiệu/triệu chứng glaucoma góc đóng cấp: ngưng dùng ngay

Tăng nhịp tim, huyết áp: cân nhắc ngưng dùng

Không nên sử dụng nhiều hơn hay liều cao hơn khuyến cáo

Sử dụng đồng thời các thuốc cường giao cảm khác: có thể làm tăng tác dụng bất lợi của indacaterol

Sử dụng đồng thời các dẫn chất methylxanthin, steroid, thuốc lợi tiểu không dữ kali: có thể làm tăng tác dụng hạ kali máu

Phụ nữ mang thai, cho con bú, bệnh nhân suy thận nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu: chỉ sử dụng nếu hiệu quả vượt trội nguy cơ

Thông tin thành phần Glycopyrronium

Chỉ định :

Điều trị duy trì để làm giảm triệu chứng và làm giảm các đợt cấp ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Liều lượng – cách dùng:

Liều dùng:

Dùng 1 lần/ngày

Cách dùng:

Hít qua miệng bằng ống hít đi kèm vào cùng 1 thời điểm trong ngày

Không nuốt viên nang

Nếu quên dùng thuốc: dùng lại sớm nhất có thể

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Ho, đau họng hầu (bao gồm kích ứng hầu họng)

Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng hầu, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm xoang, viêm mũi.

Chóng mặt, đau đầu

Ăn không tiêu, sâu răng

Đau cơ xương

Sốt, đau ngực

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Seebri Breezbaler và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Seebri Breezbaler bình luận cuối bài viết.

08/05/2020

Thuốc Xolair 150 mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Xolair 150 mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Xolair 150 mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Xolair 150 mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Xolair 150 mg

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Bột và dung môi pha tiêm

Đóng gói:Hộp 1 lọ bột 150mg + 1 ống dung môi 2ml

Thành phần:

Omalizumab

Hàm lượng:

150mg

SĐK:VN1-595-11

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Điều trị bệnh hen phế quản mức độ vừa và nặng ở bệnh nhân trên 12 tuổi.

Liều lượng – Cách dùng

Thuốc được tiêm dưới da mỗi 2 hoặc 4 tuần theo chỉ dẫn của bác sĩ. Liều lượng được dựa trên trọng lượng cơ thể và mức độ kháng thể IgE trong máu, cũng như tình trạng sức khỏe của bạn và sự đáp ứng với điều trị. Nói với bác sĩ để điều chỉnh liều nếu có sự thay đổi đáng kể về trọng lượng cơ thể trong quá trình điều trị. Không tự ý dừng thuốc mà không có ý kiến của bác sĩ.

Nếu quên uống

Nếu bạn bỏ lỡ 1 lần tiêm omalizumab, nên gọi cho bác sĩ càng sớm càng tốt. Liều bỏ lỡ có thể được tiêm ngay sau khi sắp xếp được lịch.

Chế độ ăn uống

Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

Chống chỉ định:

Chống chỉ định ở bệnh nhân có phản ứng quá mẫn nặng với omalizumab.

Tương tác thuốc:

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc chính thức được thực hiện với thuốc tiêm Omalizumab. Sử dụng đồng thời omalizumabvới các thuốc chữa hen suyễn khác có thể gây ra tương tác thuốc.

Tác dụng phụ:

Đỏ, sưng, nóng rát, đau nhức, bầm tím, nổi u hoặc ngứa ở vị trí tiêm. Đau, đặc biệt là ở các khớp xương, tay và chân, mệt mỏi, đau tai. Omalizumab có thể làm tăng nguy cơ phát triển ung thư, bao gồm ung thư vú, da, mang tai (tuyến nước bọt) và ung thư tuyến tiền liệt. Nói chuyện với bác sĩ của bạn về những nguy cơ của việc sử dụng thuốc. Omalizumab có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Chú ý đề phòng:

Trước khi sử dụng omalizumab, cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với thuốc tiêm omalizumab hoặc bất kỳ dị ứng nào khác, các thuốc đang sử dụng và lịch sử bệnh tật của bạn.

Phụ nữ có thai: Chỉ dùng thuốc nếu thật cần thiết. Thảo luận về những rủi ro và lợi ích với bác sĩ.

Bà mẹ cho con bú: Không biết thuốc có đi vào sữa mẹ hay không. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.

Thông tin thành phần Omalizumab

Dược lực:

Omalizumab là một kháng thể nhân bản ban đầu được thiết kế để làm giảm độ nhạy cảm với dị nguyên hít hay nuốt phải, đặc biệt là trong việc kiểm soát trung bình cho bệnh hen suyễn dị ứng nghiêm trọng, khi người bệnh không đáp ứng với corticosteroid liều cao.

Cơ chế hoạt động

Omalizumab hoạt động bằng cách ngăn chặn đáp ứng của hệ thống miễn dịch tự nhiên thực hiện phản ứng gây dị ứng có thể dẫn đến một cơn hen suyễn cấp tính hoặc phát ban. Tác dụng này trên hệ thống miễn dịch của bạn (cụ thể globulin miễn dịch E-IgE) giúp giữ cho khí quản thông thoáng và theo thời gian thuốc này kiểm soát bệnh hen suyễn tốt hơn. Đối bệnh mề đay mãn tính vô căn, omalizumab giúp giảm ngứa và số lượng phát ban trên da của bạn.

Tái tổ hợp kháng thể đơn dòng nhân hóa; Chọn lọc liên kết với IgE và ức chế liên kết với các thụ thể IgE trên bề mặt tế bào mast và basophils;

Dược động học :

Hấp thụ

Sinh khả dụng: 62%

Thời gian plasma cao điểm: 7-8 ngày

Phân bố

Vd: 78 +/- 32 mL / kg

Sự trao đổi chất

Gan

Đào thải

Thời gian bán hủy: 26 ngày

Tổng giải phóng mặt bằng cơ thể: 2,4 +/- 1,1 mL / kg / ngày

Bài tiết: Mật

Chỉ định :

Omalizumab được sử dụng để điều trị bệnh hen suyễn mức độ từ trung bình đến nặng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Chỉ định cho bệnh mề đay vô căn mãn tính (CIU) ở những bệnh nhân vẫn còn triệu chứng mặc dù điều trị bằng thuốc kháng histamine H1

Liều lượng – cách dùng:

Hen suyễn dị ứng

Chỉ định cho hen phế quản kéo dài từ trung bình đến nặng ở bệnh nhân có kết quả xét nghiệm dương tính hoặc phản ứng in vitro với aeroallergen lâu năm và các triệu chứng được kiểm soát không đầy đủ với corticosteroid dạng hít

Dùng 150-300 mg tiêm dưới da mỗi 4 tuần hoặc 225-375 mg mỗi 2 tuần, tùy thuộc vào nồng độ IgE trước khi điều trị và cân nặng của bệnh nhân.

Xác định liều lượng và tần suất chính xác theo tổng mức IgE và trọng lượng cơ thể đo được trước khi bắt đầu trị liệu và sau đó định kỳ (xem thông tin kê đơn của nhà sản xuất)

Mề đay vô căn mãn tính

Chỉ định cho bệnh mề đay vô căn mãn tính (CIU) ở những bệnh nhân vẫn còn triệu chứng mặc dù điều trị bằng thuốc kháng histamine H1

Dùng 150-300 mg tiêm dưới da mỗi 4 tuần;

Liều ở bệnh nhân CIU không phụ thuộc vào nồng độ IgE trong huyết thanh hoặc trọng lượng cơ thể

Thời gian điều trị cho CIU chưa được đánh giá; định kỳ đánh giá lại sự cần thiết phải tiếp tục điều trị

Cân nhắc liều dùng

Không được chỉ định để điều trị các tình trạng dị ứng khác hoặc các dạng nổi mề đay khác

Không được chỉ định để làm giảm co thắt phế quản cấp tính hoặc tình trạng asthmaticus

Cách dùng

Chuẩn bị tiêm

Hoàn nguyên lọ với 1,4 ml nước vô trùng để tiêm (SWFI); dung dịch thu được là 150 mg / 1,2 mL

Đặt lọ thuốc thẳng đứng trên một bề mặt phẳng và sử dụng kỹ thuật vô trùng tiêu chuẩn, chèn kim và tiêm SWFI trực tiếp lên sản phẩm

Giữ lọ thuốc thẳng đứng, nhẹ nhàng xoay lọ thuốc thẳng đứng trong ~ 1 phút để làm ướt đều bột

Nhẹ nhàng xoay lọ trong 5-10 giây trong khoảng thời gian ~ 5 phút để hòa tan mọi chất rắn còn lại

Sản phẩm đông khô mất 15-20 phút để hòa tan

Nếu phải mất> 20 phút để hòa tan hoàn toàn, nhẹ nhàng xoay lọ trong 5-10 giây trong khoảng thời gian ~ 5 phút cho đến khi không có các hạt giống như gel có thể nhìn thấy trong dung dịch

Không sử dụng nếu nội dung của lọ không tan hoàn toàn sau 40 phút

Sản phẩm hoàn nguyên sẽ xuất hiện rõ ràng hoặc hơi đục và có thể chấp nhận được nếu có một vài bong bóng nhỏ hoặc bọt xung quanh mép lọ

Sản phẩm hoàn nguyên có phần nhớt

Sử dụng bằng cách tiêm dưới da

Việc tiêm có thể mất 5-10 giây để tiêm vì dung dịch hơi nhớt

Không dùng> 150 mg (1 lọ) trên mỗi vị trí tiêm

Chia liều> 150 mg cho 2 vị trí tiêm trở lên

Chống chỉ định :

Quá mẫn;

Tác dụng phụ

– Thường gặp:

Phản ứng tại chỗ tiêm (45%) , Nhiễm virus (23%), Viêm xoang (16%), Nhức đầu (15%)

Viêm họng (11%),

– Ít gặp:

Đau (7%),Đau khớp (8%),Gãy xương (2%), Mệt mỏi (3%), Viêm da (2%), Đau cánh tay (4%), Đau chân (4%), Chóng mặt (3%), Đau tai (2%), Ngứa (2%), Viêm mũi họng (3%),

Đau bụng trên (3%), Viêm họng do liên cầu khuẩn (3%), Viêm tai giữa (3%),Viêm dạ dày ruột siêu vi (3%),Epistaxis (3%),

– Hiếm gặp:

Rụng tóc

Phù

Sốc phản vệ

Viêm phế quản

Mề đay

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Xolair 150 mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Xolair 150 mg bình luận cuối bài viết.

08/05/2020

Thuốc Seebri Breezhaler

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Seebri Breezhaler công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Seebri Breezhaler điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Seebri Breezhaler ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Seebri Breezhaler

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Bột hít chứa trong nang cứng

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên nang kèm 1 dụng cụ hít

Thành phần:

Glycopyrronium (dưới dạng glycopyrronium bromide) 50mcg

SĐK:VN-21923-19

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Điều trị duy trì để làm giảm triệu chứng và làm giảm các đợt cấp ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Liều lượng – Cách dùng

Liều dùng:

Dùng 1 lần/ngày

Cách dùng:

Hít qua miệng bằng ống hít đi kèm vào cùng 1 thời điểm trong ngày

Không nuốt viên nang

Nếu quên dùng thuốc: dùng lại sớm nhất có thể

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Glycopyrronium

Chỉ định :

Điều trị duy trì để làm giảm triệu chứng và làm giảm các đợt cấp ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Liều lượng – cách dùng:

Liều dùng:

Dùng 1 lần/ngày

Cách dùng:

Hít qua miệng bằng ống hít đi kèm vào cùng 1 thời điểm trong ngày

Không nuốt viên nang

Nếu quên dùng thuốc: dùng lại sớm nhất có thể

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Seebri Breezhaler và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Seebri Breezhaler bình luận cuối bài viết.

08/05/2020

Thuốc Onbrez Breezhaler 300mcg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Onbrez Breezhaler 300mcg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Onbrez Breezhaler 300mcg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Onbrez Breezhaler 300mcg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Onbrez Breezhaler 300mcg

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Viên nang cứng

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên kèm máy hít Onbrez Breezhaler

Thành phần:

Indacaterol (dưới dạng Indacaterol maleate) 300mcg

SĐK:VN-17537-13

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Dùng lâu dài, điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân COPD.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: Hít 1 lần/ngày 1 viên 150mcg với máy hít Onbrez Breezhaler. COPD nặng: tăng liều, tối đa 300 mcg ngày 1 lần.

Trẻ

Suy gan nặng: không có dữ liệu dùng.

Cách dùng: Không được nuốt.

Dùng cùng thời điểm mỗi ngày. Nếu quên một liều: dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Cách dùng

Liều phát ra (liều thoát ra khỏi đầu ngậm của máy hít Onbrez Breezhaler).

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Thuốc kích thích giao cảm khác.

Dẫn chất methylxanthin, steroid, thuốc lợi tiểu không giữ kali.

Thuốc chẹn beta-adrenergic, kể cả thuốc nhỏ mắt (trừ khi thật cần thiết, nên chọn thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc trên tim & vẫn nên thận trọng).

Thận trọng nếu đang điều trị với: IMAO, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc gây kéo dài khoảng QT.

Tác dụng phụ:

Viêm mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang.

Ho, đau miệng hầu, sổ mũi.

Co thắt cơ, đau cơ, đau cơ xương.

Phù ngoại vi, đau ngực.

Bệnh tim thiếu máu.

tháo đường, tăng đường huyết.

Khô miệng.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân bệnh động mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, loạn nhịp tim, cao huyết áp, bệnh co giật.

Nhiễm độc giáp, đái tháo đường, có đáp ứng bất thường với chất đồng vận beta2-adrenergic, có thai/cho con bú.

Nếu xảy ra co thắt phế quản kịch phát: ngừng dùng ngay.

Cảnh báo

Thông tin thành phần Indacaterol

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn

Liều khuyến cáo của Indacaterol là hít một lần/ngày một viên nang 150 microgam với máy hít Indacaterol. Chỉ nên tăng liều theo chỉ định của thầy thuốc.

Liều cho các quần thể đặc biệt

Suy gan:Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu dùng Indacaterol cho bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

Viên nang Indacaterol chỉ được sử dụng theo đường hít qua miệng và với máy hít Indacaterol. Không được nuốt.

Cần dùng Indacaterol mỗi ngày vào cùng thời điểm trong ngày. Nếu quên dùng một liều, thì nên dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Luôn bảo quản viên nang Indacaterol trong vỉ, và chỉ lấy ra NGAY TRƯỚC KHI DÙNG.

Hướng dẫn cách dùng máy Indacaterol được trình bày ở mục THÔNG TIN CHO BỆNH NHÂN trong bản hướng dẫn.

Tác dụng phụ

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Onbrez Breezhaler 300mcg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Onbrez Breezhaler 300mcg bình luận cuối bài viết.

08/05/2020

Thuốc Onbrez Breezhaler 150mcg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Onbrez Breezhaler 150mcg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Onbrez Breezhaler 150mcg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Onbrez Breezhaler 150mcg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Onbrez Breezhaler 150mcg

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Viên nang cứng

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên kèm máy hít Onbrez Breezhaler

Thành phần:

Indacaterol (dưới dạng Indacaterol maleate) 150mcg

SĐK:VN-17536-13

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Dùng lâu dài, điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân COPD.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn: Hít 1 lần/ngày 1 viên 150mcg với máy hít Onbrez Breezhaler. COPD nặng: tăng liều, tối đa 300 mcg ngày 1 lần.

Trẻ

Suy gan nặng: không có dữ liệu dùng.

Cách dùng: Không được nuốt.

Dùng cùng thời điểm mỗi ngày. Nếu quên một liều: dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Cách dùng

Liều phát ra (liều thoát ra khỏi đầu ngậm của máy hít Onbrez Breezhaler).

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Thuốc kích thích giao cảm khác.

Dẫn chất methylxanthin, steroid, thuốc lợi tiểu không giữ kali.

Thuốc chẹn beta-adrenergic, kể cả thuốc nhỏ mắt (trừ khi thật cần thiết, nên chọn thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc trên tim & vẫn nên thận trọng).

Thận trọng nếu đang điều trị với: IMAO, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc gây kéo dài khoảng QT.

Tác dụng phụ:

Viêm mũi họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang.

Ho, đau miệng hầu, sổ mũi.

Co thắt cơ, đau cơ, đau cơ xương.

Phù ngoại vi, đau ngực.

Bệnh tim thiếu máu.

tháo đường, tăng đường huyết.

Khô miệng.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân bệnh động mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, loạn nhịp tim, cao huyết áp, bệnh co giật.

Nhiễm độc giáp, đái tháo đường, có đáp ứng bất thường với chất đồng vận beta2-adrenergic, có thai/cho con bú.

Nếu xảy ra co thắt phế quản kịch phát: ngừng dùng ngay.

Cảnh báo

Thông tin thành phần Indacaterol

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Điều trị duy trì dãn phế quản đối với tình trạng nghẽn tắc đường thở cho bệnh nhân bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn

Liều khuyến cáo của Indacaterol là hít một lần/ngày một viên nang 150 microgam với máy hít Indacaterol. Chỉ nên tăng liều theo chỉ định của thầy thuốc.

Liều cho các quần thể đặc biệt

Suy gan:Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu dùng Indacaterol cho bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

Viên nang Indacaterol chỉ được sử dụng theo đường hít qua miệng và với máy hít Indacaterol. Không được nuốt.

Cần dùng Indacaterol mỗi ngày vào cùng thời điểm trong ngày. Nếu quên dùng một liều, thì nên dùng liều kế tiếp của ngày kế vào cùng thời điểm trước đó.

Luôn bảo quản viên nang Indacaterol trong vỉ, và chỉ lấy ra NGAY TRƯỚC KHI DÙNG.

Hướng dẫn cách dùng máy Indacaterol được trình bày ở mục THÔNG TIN CHO BỆNH NHÂN trong bản hướng dẫn.

Tác dụng phụ

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Onbrez Breezhaler 150mcg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Onbrez Breezhaler 150mcg bình luận cuối bài viết.

08/05/2020

Thuốc Galvus Met 50mg/500mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Galvus Met 50mg/500mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Galvus Met 50mg/500mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Galvus Met 50mg/500mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Galvus Met 50mg/500mg

Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Thành phần:

Vildagliptin 50mg; Metformin (dưới dạng Metformin hydrochlorid) 500mg

SĐK:VN-19295-15

	Nhà sản xuất:	Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ
	Nhà đăng ký:	Novartis Pharma Services AG
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Chỉ định như một thuốc bổ trợ cho chế độ ăn và luyện tập để cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 không kiểm soát được đường huyết đạt yêu cầu khi dùng metformin hydrochlorid hoặc những bệnh nhân đang điều trị phối hợp bằng các viên vildagliptin và viên metformin hydrochlorid riêng rẽ.

Dược lực:

Thuốc phối hợp hai thuốc chống tăng đường huyết có cơ chế tác dụng khác nhau nhằm cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2: vildagliptin, một chất thuộc loại ức chế DPP-4 (dipeptidyl-peptidase-4) và metformin hydrochlorid là một chất thuộc nhóm biguanide.

Chưa có những nghiên cứu hiệu lực lâm sàng của Thuốc. Tuy nhiên, hiệu lực và tính an toàn của từng thành phần đã được xác định trước đây và việc dùng phối hợp mỗi thành phần đã được đánh giá về hiệu lực và tính an toàn trong nghiên cứu lâm sàng. Những nghiên cứu lâm sàng này đã xác nhận lợi ích của vildagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 không kiểm soát được tốt bằng metformin hydrochlorid đơn trị liệu.

Trong một thử nghiệm mù đôi có kiểm tra bằng placebo, ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 không kiểm soát được tốt tăng đường huyết bằng liều tối đa metformin hydrochlorid dùng đơn độc, việc thêm vildagliptin (50 mg ngày một lần hoặc 100 mg chia 2 lần) trong 24 tuần, làm giảm HbA1C có ý nghĩa thống kê và làm tăng tỷ lệ bệnh nhân đạt mức giảm HbA1C ít nhất 0,7% khi so với bệnh nhân vẫn tiếp tục dùng metformin hydrochlorid đơn độc. HbA1C trung bình (%) lúc xuất phát tính theo nhóm là 8,3% (nhóm placebo cộng metformin hydrochlorid) đến 8,4% (ở cả 2 nhóm vildagliptin cộng metformin hydrochlorid). Vildagliptin phối hợp với metformin hydrochlorid làm giảm HbA1C trung bình có ý nghĩa thống kê so với placebo (hiệu số giữa hai nhóm là -0,7% ở nhóm thêm vildagliptin liều 50 mg và -1,1% liều 100 mg). Tỷ lệ bệnh nhân đạt ý nghĩa lâm sàng và giảm mạnh HbA1C (theo quy ước là giảm ≥ 0,7% so vơi lúc xuất phát) cao hơn có ý nghĩa thống kê ở cả 2 nhóm dùng vildagliptin cộng metformin hydrochlorid (theo thứ tự 46% và 60%) so với nhóm metformin hydrochlorid cộng placebo (20%). Cân nặng của các bệnh nhân dùng phối hợp vildagliptin và metformin hydrochlorid không thay đổi có ý nghĩa so với lúc xuất phát. Sau 24 tuần, cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở các nhóm dùng vildagliptin và metformin hydrochlorid đều giảm so với lúc xuất phát. Huyết áp tâm thu và tâm trương trung bình giảm so với lúc xuất phát là -2,0/-0,8 mmHg; -3,5/-2,2 mmHg và -0,8/-0,1 mmHg theo thứ tự ở các bệnh nhân dùng metformin hydrochlorid phối hợp với vildagliptin 50 mg ngày một lần, vildagliptin 50 mg ngày 2 lần và placebo. Tỷ lệ tai biến tiêu hóa là 10% đến 15% ở các nhóm dùng vildagliptin cộng metformin hydrochlorid so với 18% ở nhóm dùng metformin hydrochlorid cộng placebo.

Tác dụng của vildagliptin phối hợp với metformin hydrochlorid đã được đánh giá trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có kiểm tra bằng placebo khác trong tổng thời gian 52 tuần (12 tuần nghiên cứu chính cộng 40 tuần nghiên cứu tăng cường) gồm 132 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 đang dùng các liều ổn định metformin hydrochlorid (1500 đến 3000 mg mỗi ngày). Thêm vildagliptin (50 mg ngày một lần) cùng với metformin hydrochlorid làm giảm HbA1C trung bình (-0,6%) so với lúc xuất phát có ý nghĩa thống kê so với placebo cộng metformin hydrochlorid (+0,1%) vào cuối thời gian nghiên cứu 12 tuần (HbA1C trung bình lúc xuất phát theo thứ tự là 7,7% và 7,9%). Trong số các bệnh nhân này, 71 được tiếp tục điều trị với vildagliptin hoặc placebo thêm 40 tuần nữa (phương pháp mù đôi, có kiểm tra bằng placebo). Vào tuần 52, HbA1C trung bình thay đổi so với xuất phát lớn hơn có ý nghĩa thống kê ở nhóm vẫn duy trì dùng vildagliptin (50 mg) cộng metformin hydrochlorid so với bệnh nhân tiếp tục dùng metformin hydrochlorid đơn độc (hiệu số giữa 2 nhóm là -1,1%) cho thấy hiệu quả kiểm soát đường huyết khá bền vững. Trái lại, việc kiểm soát đường huyết ở nhóm dùng metformin hydrochlorid cộng placebo kém hơn trong suốt quá trình nghiên cứu.

Trong một thử nghiệm 24 tuần (LAF2354), vildagliptin (50 mg ngày 2 lần) đã được so sánh với pioglitazon (30 mg ngày 4 lần) ở các bệnh nhân kiểm soát không đạt yêu cầu bằng metformin. HbA1C trung bình so với lúc xuất phát là 8,4% giảm -0,9% ở nhóm dùng vildagliptin cộng metformin, và -1,0% ở nhóm pioglitazon cộng metformin. HbA1C lúc xuất phát > 9,0% thì mức giảm lớn hơn (-1,5%) ở cả 2 nhóm điều trị. Bệnh nhân dùng pioglitazon cộng metformin, cân nặng tăng 1,9 kg. Bệnh nhân dùng vildagliptin cộng metformin, cân nặng chỉ tăng 0,3 kg. Trong một thử nghiệm kéo dài 28 tuần, mức giảm HbA1C giữa 2 nhóm tương tự nhau và hiệu số cân nặng còn tăng nhiều hơn nữa.

Trong một thử nghiệm kéo dài trên 2 năm (LAF2308), vildagliptin (100 mg/ngày) đã được so sánh với glimepirid (liều đến 6 mg/ngày) ở bệnh nhân điều trị metformin. Sau 1 năm HbA1C trung bình giảm -0,4% ở nhóm vildagliptin cộng metformin và giảm -0,5% ở nhóm glimepirid cộng metformin. Sự thay đổi cân nặng với vildagliptin là -0,2 kg so với glimepirid là +1,6 kg. Tỷ lệ tụt đường huyết ở nhóm vildagliptin thấp hơn có ý nghĩa (1,7%) so với nhóm glimepirid (16,2%). Kết thúc nghiên cứu (2 năm), trị số HbA1C tương tự nhau so với lúc xuất phát ở cả 2 nhóm điều trị, còn sự thay đổi về cân nặng và tỷ lệ tụt đường huyết vẫn giữ như sau 1 năm.

Vildagliptin

Vildagliptin, một chất thuộc loại tăng cường đảo tụy, là một chất ức chế dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4) mạnh và chọn lọc, nên cải thiện được việc kiểm soát đường huyết.

Dùng vildagliptin gây ra ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, dùng vildagliptin ức chế được hoạt tính enzym DPP-4 trong thời gian 24 giờ. Sự ức chế DPP-4 của vildagliptin làm tăng hàm lượng các hormon nội tiết GLP-1 (glucagon-like peptide 1) và GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) nội sinh lúc đói và sau khi ăn.

Bằng cách làm tăng hàm lượng nội sinh của các hormon nội tiết này, vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, nên cải thiện được sự tiết insulin phụ thuộc glucose. Điều trị mỗi ngày 50-100 mg cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2, cải thiện được có ý nghĩa chức năng tế bào beta. Mức độ cải thiện chức năng tế bào beta phụ thuộc vào mức độ tổn thương ban đầu. Ở người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), vildagliptin không kích thích sự tiết insulin, không làm giảm hàm lượng đường huyết.

Bằng cách tăng hàm lượng GLP-1 nội sinh, vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào alpha đối với glucose, gây ra sự tiết glucagon phù hợp với glucose nhiều hơn. Sự giảm tiết glucagon không phù hợp trong bữa ăn, đến lượt nó, lại làm giảm sự kháng insulin.

Sự tăng cường tỷ số insulin/glucagon trong tăng đường huyết do tăng hàm lượng hormon nội sinh làm giảm sản xuất glucose gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết.

Tác dụng đã biết rõ khi tăng hàm lượng GLP-1 làm chậm sự tháo rỗng dạ dày lại không thấy khi dùng vildagliptin. Ngoài ra, giảm lipid huyết sau khi ăn, thực ra không liên quan đến hiệu lực qua trung gian nội tiết của vildagliptin nhằm cải thiện chức năng đảo tụy thì lại thấy vildagliptin có tác dụng.

Hơn 15000 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 đã tham gia vào thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có kiểm tra bằng placebo và chất có hoạt tính chống đái tháo đường trong hơn 2 năm điều trị. Trong các nghiên cứu này, vildagliptin đã được dùng cho trên 9000 bệnh nhân với liều hàng ngày 50 mg ngày một lần, 50 mg ngày 2 lần hoặc 100 mg ngày 1 lần. Hơn 5000 bệnh nhân nam và hơn 4000 nữ đã dùng vildagliptin mỗi ngày 50 mg hoặc 100 mg. Hơn 1900 bệnh nhân dùng vildagliptin mỗi ngày 50 mg hoặc 100 mg là bệnh nhân ≥ 65 tuổi. Trong các thử nghiệm này, vildagliptin được dùng đơn trị liệu cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2 chưa dùng thuốc gì, hoặc dùng phối hợp cho bệnh nhân không kiểm soát được tốt bằng các thuốc chống đái tháo đường khác.

Nói chung, vildagliptin cải thiện được sự kiểm soát đường huyết khi dùng đơn trị liệu hoặc khi dùng phối hợp với metformin hydrochlorid dựa vào xác định mức giảm HbA1C có liên quan đến lâm sàng và đường huyết tương lúc đói khi kết thúc nghiên cứu so với lúc xuất phát. Khi dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với metformin hydrochlorid trong thời gian nghiên cứu 52 tuần, những cải thiện về nội cân bằng glucose khá bền vững.

Metformin hydrochlorid

Metformin hydrochlorid cải thiện được sự dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đương týp 2, làm giảm cả đường huyết tương nền cả sau khi ăn. Metformin hydrochlorid làm giảm sự sản xuất glucose ở gan, làm giảm hấp thu glucose ở ruột và cải thiện được sự nhạy với insulin do làm tăng sự thu nạp và sử dụng glucose ở ngoại vi. Khác với các sulfonylurea, metformin hydrochlorid không gây tụt đường huyết ở cả bệnh nhân đái tháo đường týp 2, cả người bình thường (trừ những tình huống đặc biệt) và không gây tăng insulin huyết. Khi điều trị bằng metformin hydrochlorid, sự tiết insulin vẫn không thay đổi, trong khi hàm lượng insulin lúc đói và đáp ứng insulin huyết tương trong ngày thực tế có thể giảm.

Metformin hydrochlorid kích thích sự tổng hợp glycogen trong tế bào nhờ tác động trên enzym tổng hợp glycogen và làm tăng khả năng vận chuyển các chất mang glucose qua màng đặc hiệu (GLUT-1 và GLUT-4).

Ở người, không phụ thuộc vào tác dụng của nó trên đường huyết, metformin hydrochlorid có tác dụng làm thuận lợi trên chuyển hóa lipid. Điều này thấy rõ ở liều điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm tra với thời gian vừa phải hoặc kéo dài: metformin hydrochlorid làm giảm hàm lượng cholesterol toàn phần, LDL và triglycerid.

Nghiên cứu ngẫu nhiên về triển vọng cho thấy lợi ích lâu dài của việc tăng cường kiểm soát đường huyết trong đái tháo đường týp 2. Phân tích kết quả trên bệnh nhân thừa cân dùng metformin hydrochlorid sau khi thất bại do điều chỉnh đơn thuần bằng chế độ ăn cho thấy:

* Giảm có ý nghĩa về số nguy cơ tuyệt đối do biến chứng có liên quan đến đái tháo đường ở nhóm dùng metformin hydrochlorid (29,8 trường hợp/1000 bênh nhân-năm) so với điều chỉnh chế độ ăn đơn thuần (43,3 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm), p = 0,0023, và so với nhóm dùng sulphonylurea phối hợp hoặc insulin đơn trị liệu (40,1 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm), p = 0,0034.

* Giảm có ý nghĩa về số nguy cơ chết có liên quan đến đái tháo đường: metformin hydrochlorid 7,5 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm, chế độ ăn đơn thuần 12,7 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm, p = 0,017

* Giảm có ý nghĩa về số nguy cơ chết chung: metformin hydrochlorid là 13,5 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm so với chế độ ăn đơn thuần 20,6 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm (p = 0,011); so với nhóm sulphonylurea phối hợp và nhóm insulin đơn trị liệu là 18,9 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm (p = 0,021).

* Giảm có ý nghĩa về số nguy cơ nhồi máu cơ tim: metformin hydrochlorid 11 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm; chế độ ăn đơn thuần 18 trường hợp/1000 bệnh nhân-năm (p = 0,01).

Dược động học

Hấp thu

Thuốc

Trong nghiên cứu tương đương sinh học của Thuốc ở 3 mức liều (50 mg/500 mg, 50 mg/850 mg và 50 mg/1000 mg) so với phối hợp riêng các viên vildagliptin và viên metformin hydrochlorid ở các liều tương ứng, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) của cả hai thành phần vildagliptin và metformin hydrochlorid trong viên Thuốc đều được chứng minh là tương đương sinh học với các viên riêng phối hợp với nhau.

Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ và tốc độ hấp thu của vildagliptin trong Thuốc. Cmax và AUC của thành phần metformin hydrochlorid trong Thuốc giảm theo thứ tự 26% và 7% khi dùng cùng thức ăn. Sự hấp thu của metformin hydrochlorid cũng bị chậm, được phản ánh bới Tmax (2,0 đến 4,0 giờ) khi dùng cùng thức ăn. Những thay đổi về Cmax và AUC cũng như vậy, nhưng thấp hơn khi metformin hydrochlorid dùng đơn độc cùng thức ăn. Tác dụng của thức ăn trên dược động học của cả hai thành phần vildagliptin và thành phần metformin hydrochlorid trong Thuốc tương tự như dược động học của vildagliptin và metformin hydrochlorid khi dùng đơn độc cùng thức ăn.

Vildagliptin

Sau khi uống ở trạng thái đói, vildagliptin hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,75 giờ. Dùng cùng với thức ăn, tốc độ hấp thu của vildagliptin hơi giảm, được đặc trưng bởi nồng độ đỉnh giảm 19% và thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương chậm lại thành 2,5 giờ. Không có thay đổi về mức độ hấp thu và thức ăn không làm thay đối sự phơi nhiễm chung (AUC).

Metformin hydrochlorid

Sinh khả dụng tuyệt đối của một viên metformin hydrochlorid 500 mg được dùng khi đói khoảng 50-60%. Những nghiên cứu dùng liều uống một lần của viên metformin hydrochlorid 500 mg đến 1500 mg, và 850 đến 2550 mg chỉ rằng, không có sự tương xứng của thuốc trong tuần hoàn so với tăng liều; đó là do sự hấp thu giảm hơn là do sự thay đổi về thải trừ. Thức ăn làm giảm mức độ và làm chậm đôi chút sự hấp thu của metformin hydrochlorid, được biểu thị bởi nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) thấp hơn khoảng 40%, diện tích dưới đường cong biểu thị nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) thấp hơn 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) kéo dài hơn 35 phút sau khi uống metformin hydrochlorid một viên 850 mg một lần cùng thức ăn, so với uống một viên cùng hàm lượng khi đói. Sự thích ứng về lâm sàng của việc giảm này còn chưa biết rõ.

Sự tuyến tính

Vildagliptin hấp thu nhanh với một sinh khả dụng tuyệt đối khi uống là 85%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của vildagliptin và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng theo tỷ lệ xấp xỉ với liều dùng trong phạm vi liều điều trị.

Phân bố

Vildagliptin

Vildagliptin liên kết kém (9,3%) với protein huyết tương, và phân bố bằng nhau giữa huyết tương và hồng cầu. Thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi tiêm tĩnh mạch (Vss) là 71 lít cho thấy thuốc được phân bố cả ở ngoài mạch.

Metformin hydrochlorid

Thể tích phân bố biểu kiến (V/F) của metformin hydrochlorid sau khi uống liều một lần 850 mg trung bình là 654 ± 358 lít. Metformin hydrochlorid liên kết không đáng kể với protein huyết tương, khác với các sulfonylurea liên kết với protein hơn 90%. Metformin hydrochlorid phân bố vào hồng cầu gần như theo một hàm số của thời gian. Ở những liều lâm sàng và phác đồ liều thường dùng của metformin hydrochlorid, nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ và thường là < 1 microgam/ml. Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra của metformin hydrochlorid, hàm lượng tối đa của metformin hydrochlorid trong huyết tương không vượt quá 5 microgam/ml, thậm chí cả ở liều tối đa.

Chuyển hóa

Vildagliptin

Chuyển hóa là con đường thải trừ chính của vildagliptin ở người, tính ra đến 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính, LAY151, không còn hoạt tính về mặt dược lý học và là sản phẩm thủy phân của phần hóa chức cyano tính ra là 57% liều dùng, tiếp theo là sản phẩm thủy phân hóa chức amid (4% liều dùng). DPP-4 đóng góp một phần vào sự thủy phân của vildagliptin đã được chứng minh trong một nghiên cứu in vivo dùng chuột cống trắng thiếu DPP-4. Vildagliptin không bị chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450 ở mức có thể định lượng được. Những nghiên cứu in vitro chứng tỏ rằng vildagliptin không ức chế mà cũng không gây cảm ứng các enzym cytochrom P450.

Bài tiết và thải trừ

Vildagliptin

Sau khi uống [14C]-vildagliptin, khoảng 85% liều dùng bài tiết vào nước tiểu, còn 15% thấy ở phân. Vildagliptin dạng không biến đổi bài tiết qua thận là 23% liều dùng sau khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe, độ thanh thải toàn phần trong huyết tương và độ thanh thải thận của vildagliptin theo thứ tự là 41 lít/giờ và 13 lít/giờ. Nửa đời thải trừ trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 2 giờ. Nửa đời thải trừ sau khi uống khoảng 3 giờ và không phụ thuộc vào liều dùng.

Metformin hydrochlorid

Những nghiên cứu tiêm tĩnh mạch liều một lần cho người bình thường chỉ rằng metformin hydrochlorid bài tiết ở dạng không bị biến đổi vào nước tiểu và không bị chuyển hóa ở gan (không xác định được chất chuyển hóa nào ở người) cũng không bài tiết vào mật. Độ thanh thải thận khoảng 3,5 lần lớn hơn độ thanh thải creatinin, điều đó chỉ rằng sự bài tiết ống thận là con đường thải trừ chủ yếu. Sau khi uống, khoảng 90% liều đã hấp thu bị thải trừ qua thận trong vòng 24 giờ đầu, với nửa đời thải trừ khối huyết tương khoảng 6,2 giờ. Trong máu, nửa đời thải trừ khoảng 17,6 giờ, chứng tỏ rằng khối hồng cầu có thể là một khoang phân bố.

Các quần thể đặc biệt

Giới tính

Vildagliptin

Không có sự khác nhau về dược động học của vildagliptin giữa nam và nữ ở một phạm vi nào đó về tuổi và chỉ số khối lượng cơ thể (BMI). Sự ức chế DPP-4 của vildagliptin không bị ảnh hưởng do giới tính.

Metformin hydrochlorid

Các thông số dược động học của metformin hydrochlorid không khác nhau có ý nghĩa giữa người bình thường và bệnh nhân bị đái tháo đường týp 2 khi phân tích theo giới tính (nam = 19, nữ = 16). Cũng tương tự, trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm tra ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, tác dụng chống tăng đường huyết của metformin hydrochlorid là như nhau ở nam và nữ.

Người béo phì

Vildagliptin

BMI không có ảnh hưởng gì đến các thông số dược động học của vildagliptin. Sự ức chế DPP-4 của vildagliptin không bị ảnh hưởng bởi BMI.

Người suy gan

Vildagliptin

Tác dụng của suy chức năng gan trên dược động học của vildagliptin đã được nghiên cứu trên người có tổn thương gan ở mức nhẹ, vừa và nặng dựa vào điểm Child-Pugh (từ 6 là nhẹ đến 12 là nặng) so với người có chức năng gan bình thường. Sự phơi nhiễm với vildagliptin (100 mg) sau một liều duy nhất ở người bị tổn thương gan nhẹ và vừa giảm (theo thứ tự giảm 20% và 8%), trong khi sự phơi nhiễm với vildagliptin ở người bị tổn thương thận nặng tăng 22%. Sự thay đổi tối đa (tăng hoặc giảm) trong phơi nhiễm với vildagliptin khoảng 30%, nhưng không có liên quan đến lâm sàng. Không có mối tương quan giữa mức độ nặng nhẹ của tổn thương gan và sự thay đổi trong phơi nhiễm với vildagliptin.

Không khuyến cáo dùng vildagliptin cho bệnh nhân bị tổn thương gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của bình thường.

Metformin hydrochlorid

Chưa tiến hành nghiên cứu dược động học của metformin hydrochlorid ở người bị suy gan.

Suy thận

Vildagliptin

Ở người suy thận mức độ nhẹ, vừa và nặng và các bệnh nhân bị bệnh thận ESRD đang phải thẩm tách máu, sự phơi nhiễm toàn thân với vildagliptin tăng lên (Cmax 8% lên 66%, AUC 32% lên 134%) so với người có chức năng thận bình thường. Sự phơi nhiễm với chất chuyển hóa không hoạt tính (LAY151) tăng khi mức suy thận càng nặng (AUC tăng 1,6 đến 6,7 lần). Những thay đổi trong phơi nhiễm với vildagliptin không tương quan với mức độ tổn thương thận, trong khi những thay đổi trong phơi nhiễm với chất chuyển hóa không hoạt tính lại có tương quan. Nửa đời thải trừ của vildagliptin không bị ảnh hưởng bởi suy thận. Dựa vào đánh giá tính an toàn, tính dung nạp và tính hiệu lực của vildagliptin ở bệnh nhân thử lâm sàng có tốc độ lọc của cầu thận (GFR) < 60 ml/phút, không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Không khuyến cáo dùng vildagliptin cho bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng hoặc bệnh nhân suy thận phải thẩm tách máu.

Metformin hydrochlorid

Ở bệnh nhân có chức năng thận giảm (dựa vào đo độ thanh thải creatinin), nửa đời trong máu và trong huyết tương của metformin hydrochlorid kéo dài hơn và độ thanh thải thận giảm tỷ lệ với sự giảm của độ thanh thải creatinin.

Người cao tuổi

Vildagliptin

Ở những người cao tuổi khỏe mạnh (≥ 70 tuổi), sự phơi nhiễm chung với vildagliptin (100 mg ngày một lần) tăng 32% với nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng 18% so với người trẻ khỏe mạnh (18 đến 40 tuổi). Những thay đổi này không có liên quan đến lâm sàng. Sự ức chế DPP-4 của vildagliptin không bị ảnh hưởng do tuổi tác trong những nhóm tuổi được nghiên cứu.

Metformin hydrochlorid

Những kết quả còn ít từ các nghiên cứu dược động học có kiểm tra của metformin hydrochlorid ở người cao tuổi khỏe mạnh, cho thấy độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của metformin hydrochloride giảm, nửa đời kéo dài hơn và Cmax tăng so với ở người trẻ khỏe mạnh. Những kết quả này chứng tỏ rằng, thay đổi về dược động học của metformin hydrochlorid do tuổi tác chủ yếu là do thay đổi chức năng thận.

Không nên dùng Thuốc điều trị cho bệnh nhân ≥ 80 tuổi, trừ khi xác định độ thanh thải creatinin cho thấy chức năng thận không giảm.

Trẻ em

Hiện không có số liệu về dược động học.

Nhóm dân tộc

Vildagliptin

Không có bằng chứng là dân tộc khác nhau lại có ảnh hưởng đến dược động học của vildagliptin.

Metformin hydrochlorid

Chưa tiến hành những nghiên cứu về các thông số dược động học của metformin hydrochlorid theo chủng tộc. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm tra của metformin hydrochlorid ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, tác dụng chống tăng đường huyết như nhau ở người da trắng (n = 249), người da đen (n = 51) và người nói tiếng Tây Ban Nha (n = 24).

Liều lượng – Cách dùng

Việc điều trị tăng đường huyết của đái tháo đường týp 2 phải tùy thuộc vào từng bệnh nhân dựa vào tính hiệu quả và dung nạp thuốc. Dùng Thuốc không được vượt quá liều tối đa hàng ngày của vildagliptin là 100 mg.

Liều khởi đầu của Thuốc được khuyến cáo là dựa vào chế độ hiện dùng vildagliptin và/hoặc metformin hydrochlorid của bệnh nhân. Thuốc nên dùng vào bữa ăn để làm giảm tai biến tiêu hoá do metformin hydrochlorid.

Liều khởi đầu cho bệnh nhân đang dùng vildagliptin đơn trị liệu mà không kiểm soát được đường huyết đạt yêu cầu

Dựa vào liều khởi đầu thường dùng của metformin hydrochlorid (500 mg, ngày 2 lần hoặc 850 mg ngày 1 lần), Thuốc có thể bắt đầu bằng viên có hàm lượng 50 mg/500 mg ngày 2 lần và điều chỉnh dần dần để đạt yêu cầu của đáp ứng điều trị.

Liều khởi đầu cho bệnh nhân đang dùng metformin hydrochlorid đơn trị liệu mà không kiểm soát được đường huyết đạt yêu cầu

Dựa vào liều metformin hydrochlorid đang dùng cho bệnh nhân, Thuốc có thể khởi đầu bằng viên có hàm lượng 50 mg/500 mg, 50 mg/850 mg hoặc 50 mg/1000 mg, ngày 2 lần.

Liều khởi đầu cho bệnh nhân chuyển từ dùng phối hợp các viên vildagliptin và viên metformin hydrochlorid riêng rẽ

Thuốc có thể được khởi đầu bằng viên có hàm lượng 50 mg/500 mg, 50 mg/850 mg hoặc 50 mg/1000 mg dựa vào liều của vildagliptin hoặc metformin đang dùng.

Bệnh nhân suy thận

Thuốc không được dùng cho bệnh nhân suy thận hoặc rối loạn chức năng thận, ví dụ hàm lượng creatinin huyết thanh ≥ 1,5 mg/dl (> 135 micromol/lít) ở nam và ≥ 1,4 mg/dl (> 110 micromol/lít) ở nữ.

Bệnh nhân suy gan

Thuốc không được dùng cho bệnh nhân suy gan có biểu hiện lâm sàng hoặc xét nghiệm, kể cả các bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của bình thường.

Người cao tuổi

Vì metformin thải trừ qua thận và người cao tuổi có khuynh hướng giảm chức năng thận, nên bệnh nhân cao tuổi dùng Thuốc cần được theo dõi định kỳ chức năng thận. Thuốc chỉ được dùng cho bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu lực của Thuốc ở bệnh nhi chưa được xác định. Do đó, Thuốc không khuyến cáo dùng cho bệnh nhi dưới 18 tuổi.

QUÁ LIỀU

Biểu hiện và triệu chứng

Vildagliptin

Ở người khỏe (7 đến 14 người cho một nhóm điều trị), vildagliptin được dùng ngày một lần các liều 25, 50, 100, 200, 400 và 600 mg trong 10 ngày liên tiếp. Các liều đến 200 mg dung nạp tốt. Ở liều 400 mg, có 3 trường hợp đau cơ, có trường hợp loạn cảm giác nhẹ và thoáng qua, sốt, phù, và tăng thoáng qua hàm lượng lipase (gấp 2 lần giới hạn trên của bình thường). Ở liều 600 mg, một người bị phù chân và tay, và hàm lượng creatin phosphokinase (CPK) tăng cao, kèm theo tăng aspartat aminotransferase (AST), protein phản ứng-C, và myoglobin. Ba người nữa ở nhóm liều này bị phù cả hai chân, kèm theo loạn cảm giác ở 2 trường hợp. Tất cả các triệu chứng và bất thường về xét nghiệm mất đi sau khi ngừng thuốc nghiên cứu.

Vildagliptin không thẩm tách khỏi máu được, tuy nhiên, chất chuyển hóa chính do thủy phân (LAY151) có thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Metformin hydrochlorid

Quá liều metformin hydrochlorid đã xảy ra do uống một lượng thuốc hơn 50 gam. Tụt đường huyết đã được báo cáo ở khoảng 10% trường hợp, nhưng chưa xác định nguyên nhân là do phối hợp với metformin hydrochlorid. Nhiễm acid lactic đã được báo cáo ở khoảng 32% trường hợp quá liều metformin hydrochlorid. Metformin hydrochlorid có thể thẩm tách máu được với độ thanh thải trên 170 ml/phút trong điều kiện huyết động học tốt. Do đó, thẩm tách máu có thể có ích để loại bỏ phần thuốc tích lũy khỏi bệnh nhân nghi là quá liều metformin hydrochlorid.

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ thích hợp cần được tiến hành tùy theo biểu hiện và triệu chứng của bệnh nhân.

Chống chỉ định:

– Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân bị quá mẫn cảm với vildagliptin hoặc metformin hydrochlorid hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.

– Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân bị bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận, ví dụ hàm lượng creatinin trong huyết thanh ≥ 1,5 mg/dl (> 135 micromol/lít) ở nam và ≥ 1,4 mg/dl (> 110 micromol/lít) ở nữ, hoặc độ thanh thải creatinin bất thường. Các điều kiện trên cũng có thể là do trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp và nhiễm khuẩn huyết.

– Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết cần điều trị bằng thuốc.

– Thuốc chống chỉ định cho bệnh nhân nhiễm acid chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, kể cả nhiễm acid ceton do đái tháo đường có kèm hôn mê hoặc không. Nhiễm acid ceton do đái tháo đường cần được điều trị bằng insulin.

– Thuốc cần ngừng dùng tạm thời cho bệnh nhân được nghiên cứu dùng tia xạ, như tiêm vào trong mạch chất cản quang có iod, vì dùng các sản phẩm này có thể làm thay đổi cấp tính chức năng thận.

Tương tác thuốc:

Vildagliptin

Vildagliptin có khả năng tương tác thuốc yếu. Vì vildagliptin không phải là một cơ chất của enzym cytochrom P (CYP) 450, không ức chế, cũng không gây cảm ứng các enzym CYP 450, nên không tương tác khi dùng phối hợp với các thuốc là cơ chất, chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng các enzym này.

Ngoài ra, vildagliptin không ảnh hưởng đến sự thanh thải khi dùng phối hợp với các thuốc bị chuyển hóa bởi CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1 và CYP 3A4/5. Nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc đã được tiến hành khi cùng kê đơn với các trị liệu thuốc cho bệnh nhân đái tháo đường týp 2 hoặc trị liệu thuốc có cửa sổ điều trị hẹp. Kết quả của những nghiên cứu này cho thấy, không có tương tác về mặt lâm sàng với các thuốc chống đái tháo đường dùng uống khác (glibenclamid, pioglitazon, metformin hydrochlorid), amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin sau khi dùng phối hợp với vildagliptin.

Metformin hydrochlorid

Thành phần metformin được biết là có tương tác sau:

Furosemid

Furosemid làm tăng Cmax và AUC trong máu của metformin mà không làm thay đổi độ thanh thải thận của metformin. Meformin làm giảm Cmax, AUC trong máu của furosemid mà không làm thay đổi độ thanh thải thận của furosemid.

Nifedipin

Nifedipin làm tăng sự hấp thu, Cmax và AUC của metformin, và làm tăng sự thải trừ của metformin trong nước tiểu. Metformin có ảnh hưởng ít trên nifedipin.

Glyburid

Glyburid không làm thay đổi các thông số dược động học và dược lực học của metformin. Đã thấy Cmax và AUC trong máu của glyburid giảm, nhưng rất thay đổi. Do đó, ý nghĩa lâm sàng của các kết quả này chưa rõ ràng.

Các thuốc cation

Các thuốc cation (như amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim hoặc vancomycin) là những thuốc được thải trừ qua ống thận; về mặt lý thuyết, có khả năng tương tác với metformin do cạnh tranh với hệ vận chuyển ở ống thận. Chẳng hạn, cimetidin làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương/máu 60% và làm tăng AUC 40%. Metformin không có ảnh hưởng trên dược động học của cimetidin. Mặc dù những tương tác như vậy chỉ có tính lý thuyết (trừ cimetidin), nhưng cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân cũng như liều dùng của metformin và các thuốc phối hợp.

Các thuốc khác

Một số thuốc có khuynh hướng làm tăng đường huyết dẫn đến không còn kiểm soát được đường huyết, như các thiazid và các thuốc lợi niệu khác, các corticosteroid, phenothiazin, các sản phẩm tuyến giáp, estrogen, thuốc tránh thai uống, phenytoin, acid nicotinic, thuốc cường giao cảm, thuốc phong bế kênh calci và izoniazid. Cần theo dõi chặt chẽ đường huyết và điều chỉnh liều metformin khi dùng hoặc ngừng dùng các thuốc này cho bệnh nhân.

Có một nguy cơ cao về nhiễm acid lactic khi nhiễm độc rượu cấp (đặc biệt là trong trường hợp đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan) là do hoạt chất metformin trong GalvusMet. Tránh dùng rượu và các sản phẩm thuốc có rượu.

Tác dụng phụ:

Rất hiếm trường hợp phù mạch đã được báo cáo là do vildagliptin, thường là ở tỷ lệ tương tự với lô đối chứng. Tỷ lệ này lớn hơn khi dùng vildagliptin phối hợp với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE – Inhibitor: angiotensin converting enzyme inhibitor). Đa số các trường hợp đều nhẹ và mất đi trong quá trình điều trị vildagliptin.

Rất hiếm các trường hợp bị rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) khi dùng vildagliptin. Trong những trường hợp này, bệnh nhân thường không có triệu chứng, cũng không có di chứng lâm sàng và các xét nghiệm chức năng gan lại trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Kết quả của các thử nghiệm đơn trị liệu và điều trị phối hợp trong thời gian 24 tuần, tỷ lệ tăng ALT hoặc AST ≥ 3 lần giới hạn trên của bình thường (theo phân loại hiện nay dựa vào ít nhất 2 lần đo liên tiếp hoặc lúc thăm khám cuối cùng trong quá trình điều trị) là 0,2%; 0,3% và 0,2% theo thứ tự dùng vildagliptin liều 50mg ngày một lần, vildagliptin 50 mg ngày 2 lần và tính chung tất cả các trường hợp. Sự tăng các transaminase này nói chung không có triệu chứng, không tiến triển tự nhiên và không kèm với ứ mật hoặc hoàng đản.

Trong các thử nghiệm lâm sàng khi phối hợp vildagliptin + metformin, 0,4% bệnh nhân ngừng thuốc là do tai biến ở nhóm dùng vildagliptin 50 mg ngày một lần + metformin, chứ không phải ngừng thuốc là do tai biến được báo cáo ở nhóm dùng vildagliptin 50 mg ngày 2 lần hoặc nhóm dùng placebo + metformin.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ tụt đường huyết ít gặp ở bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg ngày 1 lần phối hợp với metformin (0,9%), bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg ngày 2 lần phối hợp với metformin (0,5%) và bệnh nhân dùng placebo và metformin (0,4%). Không có các trường hợp tụt đường huyết được báo cáo ở nhóm dùng vildagliptin.

Vildagliptin không ảnh hưởng đến cân nặng khi dùng phối hợp với metformin.

Các tai biến đường tiêu hóa như ỉa chảy và buồn nôn thường xảy ra khi dùng metformin hydrochlorid. Trong chương trình thử nghiệm lâm sàng vildagliptin đơn trị liệu (n = 2264), ở đó, vildagliptin được dùng 50 mg ngày một lần, 50 mg ngày 2 lần hoặc 100 mg ngày một lần, tỷ lệ ỉa chảy theo thứ tự là 1,2%; 3,5% và 0,8% và tỷ lệ buồn nôn theo thứ tự là 1,7%; 3,7% và 1,7% so với 2,9% ở cả 2 nhóm dùng placebo (n = 347); còn ở nhóm dùng metformin hydrochlorid theo thứ tự là 26,2% và 10,3% (n = 252).

Nhìn chung, các triệu chứng tiêu hóa được báo cáo là 13,2% (50 mg ngày một lần hoặc ngày 2 lần) ở bệnh nhân điều trị phối hợp vildagliptin và metformin hydrochlorid so với 18,1% bệnh nhân điều trị bằng metformin hyđrochlorid đơn trị liệu.

Các tai biến được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin trong thử nghiệm mù đôi khi dùng phối hợp với metformin và khi dùng đơn trị liệu được ghi ở dưới đây. Đối với mỗi chỉ định, ghi theo loại cơ quan và hệ bị ảnh hưởng và tần số tuyệt đối. Các tần số được quy ước như sau: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100, Bảng 1: Các tai biến khác được báo cáo ở bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg ngày một lần (n = 233) hoặc 50 mg ngày 2 lần (n = 183) khi điều trị phối hợp với metformin so với placebo và metformin trong nghiên cứu mù đôi

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp Người run, hoa mắt chóng mặt, nhức đầu

Thử nghiệm lâm sàng kéo dài trên 2 năm không thấy có biểu hiệu thêm nào về an toàn và các nguy cơ báo trước, khi vildagliptin được thêm vào metformin.

Vildagliptin

Các tai biến của thành phần vildagliptin đơn trị liệu trong nghiên cứu mù đôi được trình bày ở bảng 2.

Bảng 2: Tai biến ở các bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg ngày một lần (n=409) hoặc 50 mg ngày 2 lần (n=1373) đơn trị liệu trong nghiên cứu mù đôi

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp Hoa mắt chóng mặt

Ít gặp Nhức đầu

Rối loạn tiêu hóa

Ít gặp Táo bón

Rối loạn toàn thân và nơi dùng thuốc

Ít gặp Phù ngoại vi

Không thấy các tai biến do dùng vildagliptin đơn trị liệu với tỷ lệ cao hơn về mặt lâm sàng khi dùng vildagliptin đồng thời với metformin.

Tỷ lệ chung phải ngừng thuốc trong các thử nghiệm đơn trị liệu do tai biến không lớn hơn đối với bệnh nhân điều trị bằng vildagliptin liều 50 mg ngày một lần (0,2%) hoặc vildagliptin liều 50 mg ngày 2 lần (0,1%) so với placebo (0,6%) hoặc các chất so sánh (0,5%).

Trong những nghiên cứu đơn trị liệu, tụt đường huyết ít gặp, chỉ 0,5% (2 trong 409) bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg ngày một lần và 0,3% (4 trong 1373) bệnh nhân dùng vildagliptin 50 mg ngày 2 lần, so với 0,2% (2 trong 1082) bệnh nhân ở nhóm dùng một chất so sánh có hoạt tính hoặc dùng placebo và không có trường hợp nào nặng được báo cáo. Vildagliptin không ảnh hưởng đến cân nặng khi dùng đơn trị liệu.

Những thử nghiệm lâm sàng kéo dài đến 2 năm không thấy có những biểu hiệu nào thêm hoặc các nguy cơ báo trước với vildagliptin đơn trị liệu.

Kinh nghiệm sau lưu hành thuốc

Trong quá trình lưu hành thuốc, tai biến đã được báo cáo (tần số chưa biết) là mày đay.

Metformin hydrochlorid

Các tai biến đã biết rõ của thành phần metformin được tóm tắt trong bảng 3

Bảng 3: Các tai biến đã biết rõ của metformin

Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng

Rất hiếm gặp Giảm hấp thu vitamin B12*, nhiễm acid lactic

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp Vị kim loại (ở miệng)

Rối loạn tiêu hóa

Rất thường gặp Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, chán ăn

Rối loạn hệ gan mật

Rất hiếm gặp Các xét nghiệm chức năng gan bất thường, viêm gan**

Rối loạn da và mô dưới da

Rất hiếm gặp Các phản ứng da như ban đỏ da, ngứa, mày đay

* Hấp thu vitamin B12 giảm, dẫn đến hàm lượng trong huyết thanh giảm, rất hiếm gặp ở bệnh nhân dùng metformin kéo dài và nói chung không có ý nghĩa lâm sàng. Trường hợp bệnh căn như vậy, cần cân nhắc việc dùng thuốc nếu bệnh nhân bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.

** Những trường hợp đơn lẻ có bất thường khi xét nghiệm chức năng gan hoặc viêm gan sẽ mất khi ngừng metformin đã được báo cáo.

Các tai biến tiêu hóa xảy ra thường gặp, nhất là khi bắt đầu điều trị và tự nhiên mất đi ở hầu hết các trường hợp. Để tránh tai biến cần chia liều metformin làm 2 lần trong ngày và uống thuốc trong hoặc sau khi ăn. Tăng liều chậm cũng có thể cải thiện được sự dung nạp qua đường tiêu hóa.

Chú ý đề phòng:

Thuốc không phải là một chất thay thế insulin để dùng cho bệnh nhân cần insulin. Thuốc không được dùng cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton do đái tháo đường.

Vildagliptin

Suy gan

Vildagliptin không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân bị suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của bình thường.

Theo dõi enzym gan

Rất hiếm trường hợp rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) được báo cáo là do vildagliptin. Nếu xảy ra, bệnh nhân thường không có triệu chứng và không để lại di chứng lâm sàng. Các xét nghiệm chức năng gan sẽ trở về bình thường sau khi ngừng thuốc. Các xét nghiệm chức năng gan cần được tiến hành trước khi tiến hành điều trị bằng Thuốc. Thuốc không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân có ALT hoặc AST > 2,5 lần giới hạn trên của bình thường. Các xét nghiệm chức năng gan cần được theo dõi trong khi điều trị bằng Thuốc cứ 3 tháng một lần trong năm đầu và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân bị tăng hàm lượng transaminase cần được đánh giá lại chức năng gan lần thứ hai để khẳng định kết quả, và sau đó, phải thường xuyên xét nghiệm chức năng gan cho đến khi chức năng gan trở về bình thường. Nếu AST hoặc ALT tăng gấp 3 lần giới hạn trên của bình thường hoặc lớn hơn và kéo dài, cần ngừng dùng Thuốc. Nếu bệnh nhân bị vàng da hoặc có các biểu hiện khác nghi là do rối loạn chức năng gan, cần ngừng dùng Thuốc và đến thầy thuốc khám ngay. Sau khi ngừng điều trị bằng Thuốc và các xét nghiệm chức năng gan đã về bình thường cũng không được dùng lại Thuốc.

Thuốc không được khuyến cáo dùng cho bệnh nhân bị suy gan.

Metformin hydrochlorid

Nhiễm acid lactic

Nhiễm acid lactic là tai biến chuyển hóa rất hiếm xảy ra, nhưng rất nặng, có thể là do tích lũy metformin. Các trường hợp báo cáo về nhiễm acid lactic ở bệnh nhân dùng metformin xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân đái tháo đường kèm suy thận. Tỷ lệ nhiễm acid lactic cũng cần đánh giá, có thể do các yếu tố nguy cơ kèm theo khác như kiểm soát đái tháo đường kém, nhiễm ceton, đói kéo dài, uống rượu quá nhiều, suy gan và các trường hợp bệnh lý giảm oxy không khí hít vào.

Chẩn đoán nhiễm acid lactic

Nhiễm acid lactic được đặc trưng bằng khó thở do nhiễm acid, đau bụng và hạ thân nhiệt, sau đó là hôn mê. Các kết quả xét nghiệm để chẩn đoán là giảm pH huyết, hàm lượng lactat trong huyết tương trên 5 mmol/lít, tăng bất thường các anion và tỷ số lactat/pyruvat. Nếu nghi ngờ bị tăng acid chuyển hóa, phải ngừng thuốc và chuyển ngay bệnh nhân đến bệnh viện.

Theo dõi chức năng thận

Metformin hydrochlorid thải trừ chủ yếu qua thận, nên nguy cơ tích lũy metformin hydrochlorid và nhiễm acid lactic tăng cùng với mức tổn thương chức năng thận. Bệnh nhân có hàm lượng creatinin trong huyết thanh lớn hơn giới hạn trên của bình thường theo tuổi của mình không nên dùng Thuốc. Do tuổi càng cao, chức năng thận càng giảm, nên Thuốc cần được điều chỉnh liều thận trọng ở người cao tuổi để xác định được liều tối thiểu cho hiệu lực đạt đường huyết thích hợp, và chức năng thận cần được theo dõi thường xuyên. Cũng như vậy, cần đặc biệt chú ý các trường hợp chức năng thận dễ bị tổn thương như khi bắt đầu dùng các thuốc chống tăng huyết áp, các thuốc lợi niệu hoặc khi bắt đầu dùng một thuốc kháng viêm không steroid. Chức năng thận cần được kiểm tra và đánh giá là bình thường trước khi bắt đầu dùng Thuốc; sau đó, ít nhất một lần một năm ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường và ít nhất 2 đến 4 lần một năm ở bệnh nhân có hàm lượng creatinin trong huyết thanh ở giới hạn trên của bình thường. Ngoài ra, các bệnh nhân dự đoán có khả năng bị rối loạn chức năng thận, cần phải đánh giá chức năng thận thường xuyên hơn. Cần ngừng dùng Thuốc nếu thấy có tổn thương thận.

Dùng đồng thời các thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận hoặc đến tính chất của metformin hydrochlorid

Cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, làm thay đổi có ý nghĩa huyết động học hoặc ảnh hưởng đến tính chất của metformin hydrochlorid, như các thuốc cation là loại cũng thải trừ qua ống thận.

Tiêm vào trong mạch các thuốc cản quang có iod

Thuốc cần ngừng dùng tạm thời cho bệnh nhân được nghiên cứu bằng tia xạ, như tiêm vào trong mạch chất cản quang có iod, vì dùng các sản phẩm này có thể làm thay đổi cấp tính chức năng thận và làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Ở những bệnh nhân này, Thuốc cần ngừng dùng tạm thời vào lúc tiến hành hoặc trước khi tiến hành, sau đó, ngừng dùng tiếp 48 giờ tính từ khi tiến hành và chỉ dùng lại sau khi chức năng thận đã được đánh giá lại và thấy là bình thường.

Tình trạng thiếu oxy

Trụy tim mạch (sốc), suy tim sung huyết cấp, nhồi máu cơ tim cấp và các trường hợp giảm oxy huyết khác kèm theo nhiễm acid lactic và cũng có thể gây ra nitơ huyết ngoài thận. Nếu xảy ra các sự cố trên ở bệnh nhân đang dùng Thuốc, cần phải ngừng thuốc ngay.

Phẫu thuật

Cần ngừng dùng tam thời Thuốc khi cần phẫu thuật (trừ các phẫu thuật nhỏ không cần hạn chế ăn uống) và chỉ được dùng lại khi bệnh nhân ăn uống trở lại và chức năng thận đã được đánh giá là bình thường.

Uống rượu

Rượu tăng cường tác dụng của metformin hydrochlorid trên chuyển hóa lactat. Cần cảnh báo cho bệnh nhân không nên uống rượu nhiều trong khi dùng Thuốc.

Tổn thương chức năng gan

Vì tổn thương chức năng gan trong một số trường hợp có thể bị nhiễm acid lactic, một nguy cơ do dùng metformin hydrochlorid, do đó, nói chung nên tránh dùng cho bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm là bi bệnh gan.

Hàm lượng vitamin B12

Thành phần metformin trong Thuốc làm giảm hàm lượng vitamin B12 trong huyết thanh mà không có biểu hiện lâm sàng ở khoảng 7% bệnh nhân.. Việc giảm như vậy rất ít khi gây ra thiếu máu và phục hồi nhanh khi ngừng metformin hydrochlorid và/hoặc bổ sung vitamin B12. Cần xác định các thông số huyết học ít nhất một lần một năm đối với các bệnh nhân dùng Thuốc và cần phải nghiên cứu và xử lý thích đáng khi có bất kỳ bất thường nào xảy ra. Một số người (ví dụ người ăn hoặc hấp thu calci hoặc vitamin B12 không đầy đủ) có nguy cơ bị hàm lượng vitamin dưới mức bình thường. Ở những bệnh nhân này, việc xác định vitamin B12 trong huyết thanh tối thiểu 2-3 năm một lần có thể có ích.

Thay đổi trạng thái lâm sàng ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 trước đây đã kiểm soát tốt

Một bệnh nhân đái tháo đường týp 2 trước đây đã được kiểm soát tốt bằng Thuốc, nay lại thấy các xét nghiệm bất thường hoặc có biểu hiện bệnh trên lâm sàng (kế cả biểu hiện bệnh cảnh không rõ ràng) cần phải đánh giá ngay về nhiễm acid ceton hoặc nhiễm acid lactic. Nếu xảy ra bất kỳ dạng nhiễm acid nào, phải ngừng ngay Thuốc và có biện pháp xử lý thích hợp.

Tụt đường huyết

Tụt đường huyết thường không xảy ra ở bệnh nhân dùng Thuốc đơn độc, nhưng có thể xảy ra khi ăn thiếu calo, khi luyện tập tích cực mà không bổ sung calo hoặc khi uống rượu. Ở bệnh nhân cao tuổi bị suy kiệt hoặc dinh dưỡng kém và bệnh nhân bị suy thượng thận hoặc tuyến yên hoặc nhiễm độc rượu dễ bị tụt đường huyết. Tụt đường huyết có thể khó nhận biết ở người cao tuổi và người dùng thuốc phong bế adrenalin-beta.

Mất kiểm soát đường huyết

Khi một bệnh nhân đã ổn định với một phác đồ điều trị đái tháo đường nào đó mà bị stress như sốt, chấn thương, nhiễm khuẩn, phẫu thuật…, có thể xảy ra tạm thời mất kiểm soát đường huyết. Vào những thời gian này, có thể cần ngừng Thuốc và thay thế tạm thời bằng insulin. Sau khi stress đã được giải quyết, có thể dùng Thuốc trở lại.

Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy

Chưa tiến hành nghiên cứu tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy. Bệnh nhân dùng thuốc có thể bị hoa mắt chóng mặt, do đó, nên tránh lái xe và vận hành máy.

LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

Người có thai

Những nghiên cứu về khả năng sinh sản đã được tiến hành dùng vildagliptin ở chuột cống trắng với liều gấp 200 lần liều dùng cho người, không thấy tổn thương trên khả năng sinh sản và sự phát triển thai ở giai đoạn sớm do vildagliptin. Những nghiên cứu phát triển phôi thai (quái thai) đã được tiến hành ở chuột cống trắng và thỏ với sự phối hợp vildagliptin và metformin hydrochlorid theo tỷ lệ 1:10 và không thấy gây quái thai ở cả chuột và thỏ. Tuy nhiên, chưa có những nghiên cứu thích đáng và có kiểm chứng ở người có thai, và do đó, Thuốc không nên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi cân nhắc thấy lợi ích lớn hơn khả năng nguy cơ cho thai. Những nghiên cứu trên động vật không phải bao giờ cũng đúng như đáp ứng trên người.

Các thông tin hiện nay cho rằng hàm lượng đường huyết bất thường trong khi mang thai thường gây ra tỷ lệ dị dạng bẩm sinh cũng như tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ chết sơ sinh cao hơn, nên hầu hết các chuyên gia khuyến cáo rằng nên dùng insulin đơn trị liệu trong thời kỳ mang thai để duy trì hàm lượng đường huyết càng gần với bình thường càng tốt.

Người nuôi con bú

Chưa tiến hành nghiên cứu các thành phần phối hợp trong Thuốc. Vì chưa biết vildagliptin và/hoặc metformin hydrochlorid có tiết được vào sữa mẹ không, do đó, Thuốc không nên dùng cho phụ nữ nuôi con bú.

Thông tin thành phần Vildagliptin

Dược lực:

Vildagliptin thuộc nhóm thuốc tăng cường chức năng của tiểu đảo, là chất ức chế chọn lọc và mạnh dipeptidyl-peptidase-4(DPP-4), giúp cải thiện sự kiểm soát đường huyết:

Vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4. Tác dụng ức chế DPP-4 của vildagliptin dẫn đến tăng nồng độ của các hocmon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1), và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.

Nhờ làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin, vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose.

Vildagliptin tăng cường tính nhạy cảm của các tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết glucagon thích hợp với glucose. Sự hạn chế tiết glucagon không thích hợp trong bữa ăn giúp giảm thiểu sự đề kháng đối với insulin.

Sự gia tăng tỷ số insulin/ glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ các hormone incretin gây giảm sự tạo thành glucose tại gan lúc đói và sau khi ăn, dẫn đến giảm đường huyết. Tác dụng đã biết của sự gia tăng nồng độ GLP-1 đến việc làm chậm tống thức ăn ở dạ dày không được ghi nhận khi điều trị vildagliptin. Mặt khác, nhận thấy sự hạn chế tăng lipid máu sau khi ăn, không liên quan đến tác dụng của vildagliptin qua trung gian các hocmon incretin, giúp cải thiện chức năng tiểu đảo.

Dược động học :

Vildagliptin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống đạt 85%.

Hấp thu: Khi uống vào lúc đói, vildagliptin có nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1,75 giờ, tốc độ hấp thu của vildagliptin sẽ giảm 19% khi dùng cùng thức ăn và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) về tổng thể.

Phân bố: Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch là 71 L.

Chuyển hóa: Vildagliptin được chuyển hóa chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính LAY151 chiếm 57% bị bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc, tiếp theo đó là sản phẩm thủy phân amide chiếm 4%. Nghiên cứu in vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vidaglipton không bị chuyển hóa dưới tác động của các enzyme cytochrome P450 ở mức độ có thể định lượng được. Nghiên cứu in vitro cho thấy, vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450.

Bài tiết và thải trừ: Khoảng 85% vildagliptin được đào thải qua nước tiểu, 15% liều dùng đươc tìm thấy trong phân. Vildagliptin được đào thảo dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều dùng. Độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh là 41 L/ giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán thải trung bình sau khi tiêm tính mạch là khoảng 2 giờ và đạt sau khi uống khoảng 3 giờ, không phụ thuộc vào liều dùng.

Chỉ định :

Giảm đường trong máu ở những người bị bệnh tiểu đường tuýp 2

Liều lượng – cách dùng:

Người lớn:

Liều khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.

Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.

Khi sử dụng kết hợp với metformin hoặc thiazolidinedione hoặc uống 1 viên/ lần x 1 lần/ ngày vào buổi sáng khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea.

Không nên uống thuốc với liều trên 100 mg/ ngày.

Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.

Trẻ em:

Thuốc chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng cho bệnh nhi không được khuyến cáo.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.

Tác dụng phụ

– Hạ đường huyết

– Chậm làm rỗng dạ dày

– Buồn nôn và nôn mửa

– Các triệu chứng như cúm, đau đầu, choáng váng.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ của thuốc Galvus, không phải ai cũng có biểu hiện các triệu chứng như trên. Bạn nên thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ khi gặp phải các triệu chứng bất thường.

Thông tin thành phần Metformin

Dược lực:

Metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanide. Tên hoá học là 1,1-dimethyl biguanide hydrochloride, là thuốc uống hạ đường huyết khác hẳn và hoàn toàn không có liên hệ với các sulfonylurea về cấu trúc hoá học hoặc phương thức tác dụng.

Dược động học :

Metformin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hoá và tập trung chọn lọc ở niêm mạc ruột. Thuốc được bài xuất dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán hủy sinh học của metformin khoảng 4 giờ và hiệu quả lâm sàng duy trì đến 8 giờ. Tác động đạt mức tối đa khoảng 2 giờ sau khi uống.

Tác dụng :

Metformin hạ mức đường huyết tăng cao ở bệnh nhân tiểu đường, nhưng không có tác dụng hạ đường huyết đáng chú ý ở người không mắc bệnh tiểu đường. Như ở nhiều loại thuốc, phương thức tác dụng cụ thể của metformin chưa được biết rõ. Ðã có một số lý thuyết giải thích về phương thức tác dụng, đó là:

– Ức chế hấp thu glucose ở ruột.

– Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào.

– Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.

Chỉ định :

Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.

Liều lượng – cách dùng:

Tiểu đường không phụ thuộc insulin: liều khởi đầu nên là 500mg mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn nhằm giảm đến mức tối thiểu tác dụng ngoại ý trên dạ dày ruột. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết, có thể tăng liều dần đến tối đa 5 viên 500mg hoặc 3 viên 850mg mỗi ngày, chia làm 2 đến 3 lần.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân suy chức năng thận, gan và tuyến giáp, suy tim, phụ nữ có thai, suy hô hấp.

Tác dụng phụ

Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn.

Rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy xảy ra ở khoảng 10 đến 15% bệnh nhân. Rối loạn dạ dày ruột có thể giảm đáng kể nếu dùng metformin sau bữa ăn và tăng liều dần. Thiếu Vitamin B12 đã được ghi nhận nhưng rất hiếm sau khi sử dụng metformin trong thời gian dài do ảnh hưởng của thuốc trên sự hấp thu Vitamin B12 ở ruột non.

Dùng kéo dài gây chán ăn, đắng miệng, sụt cân.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Galvus Met 50mg/500mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Galvus Met 50mg/500mg bình luận cuối bài viết.

04/05/2020

Thẻ: Công ty Novartis Pharm Stein A.G – THỤY SĨ

Jakavi 10mg

Thành phần:

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Thận trọng lúc dùng :

Tương tác thuốc :

Tác dụng phụ

Thông tin thành phần Ruxolitinib

Dược lực:

Dược động học :

Glivec 100mg

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Imatinib

Dược lực:

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Miacalcic

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Bảo quản:

Thông tin thành phần Calcitonin

Onbrez Breezhaler

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Indacaterol

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Tác dụng phụ

Seebri Breezbaler

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Glycopyrronium

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Xolair 150 mg

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Omalizumab

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Seebri Breezhaler

Thành phần:

Chỉ định: