Thẻ: Ltd – HUNG GA RY

  • Thuốc Lisopress 5mg

    Thuốc Lisopress 5mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Lisopress 5mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Lisopress 5mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Lisopress 5mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Lisopress 5mg

    Lisopress 5mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén-5mg
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 14 viên

    Thành phần:

    Lisinopril
    Hàm lượng:
    5mg
    SĐK:VN-3638-07
    Nhà sản xuất: Gedeon Richter., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Gedeon Richter., Ltd
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Tăng HA, tăng HA do mạch máu thận. Tăng HA kèm tiểu đường.

    – Suy tim sung huyết.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng HA khởi đầu: 10 mg/ngày; sau đó chỉnh liều theo đáp ứng, thông thường: 20-40 mg/ngày, tối đa 80 mg/ngày; Bệnh nhân suy thận hoặc hẹp mạch thận độ lọc cầu thận 10-30 mL/phút: khởi đầu 5 mg/ngày, độ lọc cầu thận – Suy tim khởi đầu: 2,5 mg/ngày, liều duy trì 5-20 mg/ngày.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với thuốc. Tiền sử phù mạch do dùng ức chế men chuyển.

    Tương tác thuốc:

    Indomethacin, hydrochlorothiazide.

    Tác dụng phụ:

    Nhức đầu, chóng mặt, ho, tăng kali máu, tiêu chảy & phù mạch.

    Chú ý đề phòng:

    Bệnh nhân suy thận nặng, hẹp động mạch thận một bên, đang được đại phẫu hoặc gây mê. Phụ nữ có thai & cho con bú.

    Bảo quản:

    Bảo quản ở nhiệt độ từ 15-30 độ C.

    Thông tin thành phần Lisinopril

    Dược lực:

    Hoạt chất lisinopril thuộc nhóm ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, thuốc làm giảm hàm lượng angiotensin II và aldosteron trong huyết tương.Nhờ tác dụng của thuốc, sức kháng mao mạch ngoại biên giảm, cung lượng tim có thể tăng, nhịp tim không đổi, lưu thông máu qua thận có thể tăng.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Tác dụng hạ huyết áp của Lisinopril bắt đầu khoảng 1 giờ sau khi dùng và đạt tối đa sau 6 giờ. Thời gian tác động khoảng 24 giờ, tùy thuộc vào liều đã dùng. Tác dụng của Lisinopril cũng được duy trì khi điều trị lâu dài. Trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột, không có sự tăng vọt huyết áp (tác dụng phản hồi). Sau khi uống, lisinopril được hấp thu dưới dạng không đổi, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

    – Phân bố: Lisinopril không liên kết với protein huyết tương ngoại trừ với enzym chuyển đổi angiotensin.

    – Chuyển hoá: Thuốc không bị chuyển hóa trong cơ thể.

    – Thải trừ: thuốc được thải trừ theo đường thận. Thời gian bán tích lũy hiệu quả là 12 giờ.

    Tác dụng :

    Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Enzym chuyển angiotensin là enzym nội sinh có vai trò chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin I tăng trong một số bệnh như suy tim và bệnh thận, do đáp ứng với tăng renin. Angiotensin II có tác dụng kích thích tăng trưởng cơ tim, gây to tim và ác dụng co mạch gây tăng huyết áp.

    Thuốc ức chế enzym chuyển làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron do đó làm giảm ứ Na+ bà nước, làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi ở cả đại tuần hoàn và tuần hoàn phổi. Ngoài ra thuốc còn ảnh hưởng tới hệ kallikrein-kinin làm giảm sự phân huỷ bradykinin, dẫn đến tăng nồng độ bradykinin, đây chính là nguyên nhân chính gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn gây phù mạch và ho kéo dài của các thuốc ức chế enzym chuyển.

    Lisinopril làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu, làm tăng cung lượng tim và chỉ số tim, làm tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu. Làm giảm tiền gánh và giảm căng thành mạch tâm trương. Thuốc được chỉ định dùng cho người giảm chức năng tâm thu nhằm ngăn chặn hoặc làm chậm sự tiến triển của suy tim. Lisinopril là một trong những thuốc chuẩn trong điều trị người bệnh nhồi máu cơ tim.

    Lisinopril làm chậm suy thận trong bệnh thận do đái tháo đường.

    Chỉ định :

    Tăng huyết áp (dùng đơn trị liệu và trong phối hợp thuốc). Ðiều trị phụ trợ suy tim.

    Liều lượng – cách dùng:

    Trong cả 2 chỉ định, nên uống thuốc vào buổi sáng. Vì sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nên có thể dùng thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

    Tăng huyết áp vô căn:

    Liều khởi đầu hàng ngày cho các bệnh nhân không dùng các thuốc chống tăng huyết áp khác là 10mg. Liều duy trì thông thường là 20mg, có thể tăng đến liều tối đa 40mg/ngày, tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Nếu liều này không đủ, có thể kết hợp Lisinopril với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Ðể đạt được tác dụng chống tăng huyết áp hoàn toàn, cần phải dùng thuốc từ 2-4 tuần, lưu ý đến điều này khi tăng liều. Ở các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, phải ngừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi dùng liệu pháp lisinopril. Nếu không thể ngừng thuốc lợi tiểu được, liều khởi đầu lisinopril không nên quá 5mg. Trong trường hợp này, sau khi dùng viên nén đầu tiên, nên theo dõi kỹ bệnh nhân trong vài giờ (tác dụng tối đa đạt được trong khoảng 6 giờ), vì hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra.

    Ở các bệnh nhân tăng huyết áp do mạch thận hoặc trong bất cứ trường hợp nào khác có sự tăng hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone, cũng đều phải dùng liều khởi đầu nhỏ 2,5-5mg, dưới sự kiểm tra đặc biệt (huyết áp, chức năng thận, hàm lượng kali máu). Liều duy trì – tiếp tục theo dõi thêm – nên được tăng dần tùy theo đáp ứng của huyết áp.

    Ở các bệnh nhân suy thận – liên quan đến sự thải trừ lisinopril qua thận – liều khởi đầu được xác định theo độ thanh thải creatinin, kế đến liều duy trì được tăng dần theo sự đáp ứng huyết áp, ngoài ra phải kiểm tra thường xuyên chức năng thận, hàm lượng natri và kali máu.

    Suy tim:

    Ðiều trị lisinopril có thể được phối hợp với thuốc lợi tiểu hoặc digitalis. Nếu có thể, liều thuốc lợi tiểu nên giảm trước khi bắt đầu dùng lisinopril. Liều khởi đầu hàng ngày là 2,5mg có thể tăng dần đến liều duy trì 5-10mg. Không nên tăng liều cao hơn 20mg.

    Chống chỉ định :

    Ðã biết mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Có tiền sử phù thần kinh mạch với các thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Phụ nữ có thai và cho con bú. Dùng trong khoa nhi (chưa có đủ các số liệu để chứng minh hiệu quả và an toàn của thuốc).

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng phụ hiếm khi nặng đến mức phải ngừng điều trị.

    Các tác dụng phụ thường gặp nhất là chóng mặt, nhức đầu (trong 5-6% bệnh nhân), mệt mỏi, tiêu chảy, ho khan (3% trường hợp), buồn nôn, nôn, hạ huyết áp thế đứng, nổi mẩn, đau ngực (1-3% trường hợp).

    Tần suất các tác dụng không mong muốn đều ít hơn 1%.Phản ứng quá mẫn có thể phát triển dưới dạng phù thần kinh mạch của mặt, tứ chi, môi, lưỡi, nắp thanh quản hoặc khí quản (ở 0,1% trường hợp). Ở những bệnh nhân này, phải ngừng thuốc ngay và theo dõi chặt chẽ cho đến khi biến mất triệu chứng hoàn toàn. Nếu phù chỉ khu trú trên mặt, môi, tứ chi; thì thường sẽ tự giảm, mặc dù dùng các thuốc kháng histamin có thể hữu ích. Phù thần kinh mạch phối hợp với phù phế quản có thể gây tử vong. Khi có những vấn đề liên quan đến lưỡi, nắp thanh quản hoặc thanh quản có khuynh hướng làm tắc đường hô hấp, nên dùng các liệu pháp thích hợp ngay: dùng adrenalin 0,1% (epinephrin) với lượng 0,3-0,5ml (0,3-0,5mg) tiêm dưới da hoặc 0,1ml (0,1mg) tiêm tĩnh mạch chậm, rồi sau đó dùng glucocorticoid, thuốc kháng histamin.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Lisopress 5mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Lisopress 5mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Lisopress 10mg

    Thuốc Lisopress 10mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Lisopress 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Lisopress 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Lisopress 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Lisopress 10mg

    Lisopress 10mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén-10mg
    Đóng gói:Hộp 2 vỉ x 14 viên

    Thành phần:

    Lisinopril
    Hàm lượng:
    10mg
    SĐK:VN-3637-07
    Nhà sản xuất: Gedeon Richter., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Gedeon Richter., Ltd
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Tăng HA, tăng HA do mạch máu thận. Tăng HA kèm tiểu đường.

    – Suy tim sung huyết.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng HA khởi đầu: 10 mg/ngày; sau đó chỉnh liều theo đáp ứng, thông thường: 20-40 mg/ngày, tối đa 80 mg/ngày; Bệnh nhân suy thận hoặc hẹp mạch thận độ lọc cầu thận 10-30 mL/phút: khởi đầu 5 mg/ngày, độ lọc cầu thận – Suy tim khởi đầu: 2,5 mg/ngày, liều duy trì 5-20 mg/ngày.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với thuốc. Tiền sử phù mạch do dùng ức chế men chuyển.

    Tương tác thuốc:

    Indomethacin, hydrochlorothiazide.

    Tác dụng phụ:

    Nhức đầu, chóng mặt, ho, tăng kali máu, tiêu chảy & phù mạch.

    Chú ý đề phòng:

    Bệnh nhân suy thận nặng, hẹp động mạch thận một bên, đang được đại phẫu hoặc gây mê. Phụ nữ có thai & cho con bú.

    Bảo quản:

    Bảo quản ở nhiệt độ từ 15-30 độ C.

    Thông tin thành phần Lisinopril

    Dược lực:

    Hoạt chất lisinopril thuộc nhóm ức chế enzym chuyển đổi angiotensin, thuốc làm giảm hàm lượng angiotensin II và aldosteron trong huyết tương.Nhờ tác dụng của thuốc, sức kháng mao mạch ngoại biên giảm, cung lượng tim có thể tăng, nhịp tim không đổi, lưu thông máu qua thận có thể tăng.

    Dược động học :

    – Hấp thu: Tác dụng hạ huyết áp của Lisinopril bắt đầu khoảng 1 giờ sau khi dùng và đạt tối đa sau 6 giờ. Thời gian tác động khoảng 24 giờ, tùy thuộc vào liều đã dùng. Tác dụng của Lisinopril cũng được duy trì khi điều trị lâu dài. Trong trường hợp ngừng thuốc đột ngột, không có sự tăng vọt huyết áp (tác dụng phản hồi). Sau khi uống, lisinopril được hấp thu dưới dạng không đổi, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

    – Phân bố: Lisinopril không liên kết với protein huyết tương ngoại trừ với enzym chuyển đổi angiotensin.

    – Chuyển hoá: Thuốc không bị chuyển hóa trong cơ thể.

    – Thải trừ: thuốc được thải trừ theo đường thận. Thời gian bán tích lũy hiệu quả là 12 giờ.

    Tác dụng :

    Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Enzym chuyển angiotensin là enzym nội sinh có vai trò chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin I tăng trong một số bệnh như suy tim và bệnh thận, do đáp ứng với tăng renin. Angiotensin II có tác dụng kích thích tăng trưởng cơ tim, gây to tim và ác dụng co mạch gây tăng huyết áp.

    Thuốc ức chế enzym chuyển làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron do đó làm giảm ứ Na+ bà nước, làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi ở cả đại tuần hoàn và tuần hoàn phổi. Ngoài ra thuốc còn ảnh hưởng tới hệ kallikrein-kinin làm giảm sự phân huỷ bradykinin, dẫn đến tăng nồng độ bradykinin, đây chính là nguyên nhân chính gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn gây phù mạch và ho kéo dài của các thuốc ức chế enzym chuyển.

    Lisinopril làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu, làm tăng cung lượng tim và chỉ số tim, làm tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu. Làm giảm tiền gánh và giảm căng thành mạch tâm trương. Thuốc được chỉ định dùng cho người giảm chức năng tâm thu nhằm ngăn chặn hoặc làm chậm sự tiến triển của suy tim. Lisinopril là một trong những thuốc chuẩn trong điều trị người bệnh nhồi máu cơ tim.

    Lisinopril làm chậm suy thận trong bệnh thận do đái tháo đường.

    Chỉ định :

    Tăng huyết áp (dùng đơn trị liệu và trong phối hợp thuốc). Ðiều trị phụ trợ suy tim.

    Liều lượng – cách dùng:

    Trong cả 2 chỉ định, nên uống thuốc vào buổi sáng. Vì sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nên có thể dùng thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

    Tăng huyết áp vô căn:

    Liều khởi đầu hàng ngày cho các bệnh nhân không dùng các thuốc chống tăng huyết áp khác là 10mg. Liều duy trì thông thường là 20mg, có thể tăng đến liều tối đa 40mg/ngày, tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Nếu liều này không đủ, có thể kết hợp Lisinopril với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Ðể đạt được tác dụng chống tăng huyết áp hoàn toàn, cần phải dùng thuốc từ 2-4 tuần, lưu ý đến điều này khi tăng liều. Ở các bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, phải ngừng thuốc lợi tiểu 2-3 ngày trước khi dùng liệu pháp lisinopril. Nếu không thể ngừng thuốc lợi tiểu được, liều khởi đầu lisinopril không nên quá 5mg. Trong trường hợp này, sau khi dùng viên nén đầu tiên, nên theo dõi kỹ bệnh nhân trong vài giờ (tác dụng tối đa đạt được trong khoảng 6 giờ), vì hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra.

    Ở các bệnh nhân tăng huyết áp do mạch thận hoặc trong bất cứ trường hợp nào khác có sự tăng hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone, cũng đều phải dùng liều khởi đầu nhỏ 2,5-5mg, dưới sự kiểm tra đặc biệt (huyết áp, chức năng thận, hàm lượng kali máu). Liều duy trì – tiếp tục theo dõi thêm – nên được tăng dần tùy theo đáp ứng của huyết áp.

    Ở các bệnh nhân suy thận – liên quan đến sự thải trừ lisinopril qua thận – liều khởi đầu được xác định theo độ thanh thải creatinin, kế đến liều duy trì được tăng dần theo sự đáp ứng huyết áp, ngoài ra phải kiểm tra thường xuyên chức năng thận, hàm lượng natri và kali máu.

    Suy tim:

    Ðiều trị lisinopril có thể được phối hợp với thuốc lợi tiểu hoặc digitalis. Nếu có thể, liều thuốc lợi tiểu nên giảm trước khi bắt đầu dùng lisinopril. Liều khởi đầu hàng ngày là 2,5mg có thể tăng dần đến liều duy trì 5-10mg. Không nên tăng liều cao hơn 20mg.

    Chống chỉ định :

    Ðã biết mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Có tiền sử phù thần kinh mạch với các thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Phụ nữ có thai và cho con bú. Dùng trong khoa nhi (chưa có đủ các số liệu để chứng minh hiệu quả và an toàn của thuốc).

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng phụ hiếm khi nặng đến mức phải ngừng điều trị.

    Các tác dụng phụ thường gặp nhất là chóng mặt, nhức đầu (trong 5-6% bệnh nhân), mệt mỏi, tiêu chảy, ho khan (3% trường hợp), buồn nôn, nôn, hạ huyết áp thế đứng, nổi mẩn, đau ngực (1-3% trường hợp).

    Tần suất các tác dụng không mong muốn đều ít hơn 1%.Phản ứng quá mẫn có thể phát triển dưới dạng phù thần kinh mạch của mặt, tứ chi, môi, lưỡi, nắp thanh quản hoặc khí quản (ở 0,1% trường hợp). Ở những bệnh nhân này, phải ngừng thuốc ngay và theo dõi chặt chẽ cho đến khi biến mất triệu chứng hoàn toàn. Nếu phù chỉ khu trú trên mặt, môi, tứ chi; thì thường sẽ tự giảm, mặc dù dùng các thuốc kháng histamin có thể hữu ích. Phù thần kinh mạch phối hợp với phù phế quản có thể gây tử vong. Khi có những vấn đề liên quan đến lưỡi, nắp thanh quản hoặc thanh quản có khuynh hướng làm tắc đường hô hấp, nên dùng các liệu pháp thích hợp ngay: dùng adrenalin 0,1% (epinephrin) với lượng 0,3-0,5ml (0,3-0,5mg) tiêm dưới da hoặc 0,1ml (0,1mg) tiêm tĩnh mạch chậm, rồi sau đó dùng glucocorticoid, thuốc kháng histamin.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Lisopress 10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Lisopress 10mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Innogem

    Thuốc Innogem

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Innogem công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Innogem điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Innogem ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Innogem

    Innogem
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 1 lọ 60 viên

    Thành phần:

    Gemfibrozil
    Hàm lượng:
    600mg
    SĐK:VN-3972-07
    Nhà sản xuất: Egis Pharma., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Egis Pharma., Ltd
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Chứng tăng lipid máu type IIa, IIb, III, IV & V không đáp ứng đầy đủ với ăn kiêng & các phương thức thích hợp khác.

    – Ngừa nguyên phát bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim khi bị tăng lipid máu, rối loạn lipit máu khác.

    Liều lượng – Cách dùng

    Liều dùng uống: 900 – 1200 mg/ngày chia làm 2 lần uống 30 phút trước bữa ăn sáng & chiều. Không dùng cho trẻ em.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với gemfibrozil. Suy thận hoặc gan. Bệnh túi mật.

    Tương tác thuốc:

    Làm tăng tác dụng thuốc kháng đông.

    Tác dụng phụ:

    Triệu chứng tiêu hóa, nổi mẩn.

    Chú ý đề phòng:

    Cần kiểm tra lipid huyết thanh trước & trong khi điều trị; nếu sự đáp ứng lipid không đầy đủ sau 3 tháng điều trị thì nên ngưng thuốc. Phụ nữ có thai & cho con bú không dùng.

    Bảo quản:

    Thuốc độc bảng B.

    Thông tin thành phần Gemfibrozil

    Dược lực:

    Thuốc điều trị rối loạn lipide máu thuộc nhóm fibrate.

    Cơ chế tác động:

    – Giảm tổng hợp VLDL triglyceride ở gan do ức chế sự tiêu mỡ ở ngoại biên (giảm các acide béo có sẵn) và giảm sự sát nhập các acide béo có chuỗi dài. Việc giảm sự tổng hợp các VLDL sẽ làm giảm sự hình thành các LDL (cholesterol gây xơ vữa động mạch) trong đó có chất đánh dấu là apoproteine B được ghi nhận giảm nhiều trong huyết tương;

    – Tăng các HDL có liên quan đến việc tăng sự thoái biến các VLDL và tăng sự tổng hợp các apoproteine AI và AII. Sự thanh lọc cholesterol ở gan và sự đào thải qua mật được tăng lên.

    Ở người, gemfibrozil được cho thấy có hiệu quả khi dùng liều duy nhất mỗi ngày.

    Thuốc có tác động lên sự kết dính và kết tập tiểu cầu, được chứng minh trên thú vật cũng như qua các khảo sát lâm sàng trên người.

    Ở người, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng dùng Gemfibrozil với liều duy nhất mỗi ngày 900 mg sẽ có hiệu quả:

    – Giảm rất nhanh hàm lượng của các triglyceride;

    – Giảm cholesterol toàn phần;

    – Giảm cholesterol LDL;

    – Tăng cholesterol HDL;

    – Cải thiện sự phân bố của cholesterol trong huyết tương bằng cách làm giảm sự tương quan VLDL + LDL/HDL (tương quan này tăng trong bệnh lý tăng lipide huyết gây xơ vữa động mạch).

    Dược động học :

    Hấp thu :

    – Gemfibrozil được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống thuốc.

    – Ðạt nồng độ tối đa trong máu từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc.

    Thời gian bán hủy trong huyết tương:

    – Hàm lượng trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ 30. Không phát hiện có sự tích lũy thuốc khi điều trị dài hạn bằng Lopid.

    Chuyển hóa và bài tiết:

    – Gemfibrozil được chuyển hóa chủ yếu qua gan.

    – Bài tiết dưới dạng liên hợp và hoạt chất không bị biến đổi. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%). Gắn kết với proteine trong khoảng 97%.

    Tác dụng :

    Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen, và là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid, như VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng thấp). Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặc biệt trong cơ, dẫn đến tăng thuỷ phân lượng triglycerid trong VLDL và tăng dị hoá VLDL.

    Gemfibrozil còn làm thay đổi thành phần của VLDL do làm giảm sản sinh ở gan apoC-III là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein lipase, và cũng làm giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan.

    Cùng với tácdụng trên lipid máu, gemfibrozil còn có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, nên làm giảm nguy cơ về bệnh tim mạch.

    Chỉ định :

    1. Gemfibrozil được chỉ định ngăn ngừa nguyên phát bệnh mạch vành và nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân tăng cholesterol máu, rối loạn lipide máu hỗn hợp, tăng triglyceride máu tương ứng type IIa, IIb và IV theo xếp loại của Fredrickson.

    2. Ðiều trị những rối loạn lipide máu khác:

    – Type III và V.

    – Kèm với tiểu đường.

    – Kèm với u vàng.

    Gemfibrozil được chỉ định như một điều trị bổ sung vào chế độ ăn nhằm làm giảm nguy cơ mắc bệnh mạch vành ở bệnh nhân nhóm IIb có 3 rối loạn: HDL cholesterol thấp, LDL cholesterol và triglyceride cao, và không có tiền căn hoặc triệu chứng bệnh mạch vành, khi các bệnh nhân này có đáp ứng không đầy đủ với việc giảm cân, với điều trị bằng chế độ ăn, vận động và các dược chất khác có tác dụng làm giảm LDL cholesterol và tăng HDL cholesterol.

    Liều lượng – cách dùng:

    900 – 1200mg, chia làm 2 lần trong ngày ; uống thuốc nửa giờ trước bữa ăn sáng và tối.

    Liều tối đa hàng ngày là 1500mg.

    Chống chỉ định :

    Chống chỉ định gemfibrozil ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, thận nặng, bệnh túi mật tồn tại từ trước, và các bệnh nhân quá mẫn cảm với gemfibrozil.

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời gemfibrozil với cerivastatin.

    Tác dụng phụ

    Ít xảy ra, không vượt quá 1,3% số bệnh nhân (trong các thử nghiệm lâm sàng).

    Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, khó tiêu.

    Phản ứng dị ứng da.

    Tăng transaminase và bilirubine. Nên theo dõi chức năng gan khi sử dụng Gemfibrozil. Những rối loạn này sẽ hết dần khi ngưng dùng Gemfibrozil.

    Giảm nhẹ hemoglobine, hematocrite và bạch cầu vào giai đoạn đầu khi sử dụng Gemfibrozil, rất hiếm xảy ra thiếu máu nặng, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu nặng và suy tủy. Nên kiểm tra công thức máu định kỳ trong 12 tháng đầu điều trị với Gemfibrozil.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Innogem và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Innogem bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Cardilopin

    Thuốc Cardilopin

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Cardilopin công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Cardilopin điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Cardilopin ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Cardilopin

    Cardilopin
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén-2,5mg Amlodipin
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Amlodipine besylate
    Hàm lượng:
    2,5mg
    SĐK:VN-3620-07
    Nhà sản xuất: Egis Pharma., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký:
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Tăng huyết áp & thiếu máu cơ tim kèm đau thắt ngực ổn định.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Người lớn: 5 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng liều 10 mg/ngày nếu không đáp ứng điều trị sau 2 tuần.

    – Người già & bệnh nhân xơ gan: cần chỉnh liều.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn với dihydropyridine.

    Tác dụng phụ:

    Phù & đỏ bừng do giãn mạch (thường nhẹ hoặc trung bình). Thỉnh thoảng: chuột rút, tiểu lắt nhắt, tiểu đêm, ho, bất lực, suyễn, chảy máu cam, lo lắng & viêm kết mạc.

    Chú ý đề phòng:

    Phụ nữ có thai & cho con bú, người Xơ gan, Trẻ em không dùng.

    Thông tin thành phần Amlodipine besylate

    Dược lực:

    Amlodipine besylate có tác dụng chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

    Dược động học :

    Sau khi uống amlodipin được hấp thu chậm và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 6-12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng từ 64-80%. Thể tích phân phối khoảng 20l/kg. Amlodipin liên kết 95-98% với protein huyết tương. Trong gan thuốc được chuyển hóa chủ yếu thành những chất chuyển hóa bất hoạt. 10% thuốc chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa bất hoạt được bài tiết theo nước tiểu. Sự thải trừ thuốc theo hai pha, thời gian bán thải cuối cùng trung bình là 35-50 giờ. Hàm lượng thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 7-8 ngày dùng thuốc liên tục.

    Vì amlodipin được hấp thu tốt sau khi uống nên sự phân phối thuốc rất rộng trong cơ thể. Tuy nhiên, sự thải trừ thuốc chậm dẫn đến tác dụng kéo dài, nên amlodipin thích hợp cho liều dùng một lần/ngày.

    Ở những người bệnh cao huyết áp liều một lần/ngày amlodipin làm giảm huyết áp tới mức độ có ý nghĩa lâm sàng hơn 24 giờ ở tư thế nằm lẫn thế đứng. Tác dụng này xuất hiện chậm vì thế không cần dự kiến sự hạ huyết áp nhanh.

    Trong chứng đau thắt ngực thuốc làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức của bệnh nhân, làm giảm tần suất những cơn đau thắt ngực và nhu cầu dùng nitroglycerin.

    Thuốc không có tác dụng chuyển hóa có hại, không ảnh hưởng đến lipid huyết tương. Thuốc dùng được cho những người bệnh suyễn, tiểu đường và gút.

    Tác dụng :

    Hoạt chất của thuốc này, amlodipin, là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dehydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu (các tiểu động mạch) giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.

    Thuốc có tác dụng chống đau thắt ngực chủ yếu bằng cách giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Người ta nghĩ rằng thuốc làm giãn mạch vành (các động mạch và tiểu động mạch), cả ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu. Sự giãn mạch vành làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.

    Chỉ định :

    Dùng một mình để điều trị cao huyết áp, hoặc nếu cần, có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

    Ðiều trị thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực ổn định hoặc đau thắt ngực vận mạch (Prinzmetal). Thuốc có thể dùng một mình hoặc phối hợp với những thuốc chống đau thắt ngực khác, hoặc dùng trong các trường hợp kháng với nitrat và/hoặc thuốc chẹn bêta.

    Liều lượng – cách dùng:

    Trong điều trị cao huyết áp lẫn đau thắt ngực liều khởi đầu thông thường là 5mg một lần/ngày, có thể tăng đến liều tối đa 10mg một lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng người bệnh.

    Liều amlodipin không thay đổi, ngay cả khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn bêta hoặc thuốc ức chế men chuyển.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn cảm với những dẫn xuất dihydropyridin. Trẻ em (thiếu những kinh nghiệm thích hợp).

    Tác dụng phụ

    Amlodipin thường được dung nạp tốt. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng thu nhận những người bệnh cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, những tác dụng phụ thường gặp nhất là nhức đầu, phù, mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, cơn bừng đỏ, hồi hộp và choáng váng. Trong những nghiên cứu lâm sàng này không có những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trên những xét nghiệm thường qui do dùng thuốc.

    Trong quá trình dùng rộng rãi amlodipin, ngoài những tác dụng phụ nói trên còn gặp thay đổi hoạt động tiêu hóa, đau khớp, suy nhược, khó thở, khó tiêu, tăng sản lợi, chứng to vú đàn ông, bất lực, tiểu tiện nhiều lần, thay đổi tính khí, đau cơ, ngứa, nổi mẩn, loạn thị giác, hiếm gặp hồng ban đa dạng.

    Rất hiếm gặp vàng da-chủ yếu liên quan đến ứ mật – hoặc tăng enzym gan. Trong vài trường hợp phải nhập viện, nhưng quan hệ nhân quả gần như không chắc chắn.

    Cũng như với những thuốc chẹn kênh calci khác, rất hiếm gặp những tác dụng phụ sau đây và không thể phân biệt được với bệnh cơ bản: nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (kể cả nhịp tim nhanh thất và rung nhĩ), đau ngực.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Cardilopin và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Cardilopin bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Enalapril Winthrop

    Thuốc Enalapril Winthrop

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Enalapril Winthrop công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Enalapril Winthrop điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Enalapril Winthrop ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Enalapril Winthrop

    Enalapril Winthrop
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 5 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Enalapril maleate
    SĐK:VN-5747-08
    Nhà sản xuất: Chinoin Pharmaceutical & Chemical Works Co., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Sanofi Aventis
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    – Các mức độ tăng huyết áp vô căn. 

    – Tăng huyết áp do bệnh lý thận. 
    – Tăng huyết áp kèm tiểu đường. 
    – Các mức độ suy tim: cải thiện sự sống, làm chậm tiến triển suy tim, giảm số lần nhồi máu cơ tim. 
    – Trị & phòng ngừa suy tim sung huyết. 
    – Phòng ngừa giãn tâm thất sau nhồi máu cơ tim.

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng huyết áp nguyên phát: 


    + Liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều tùy theo mức độ tăng huyết áp, liều duy trì được xác định sau 2 – 4 tuần điều trị. 

    + Liều hàng ngày uống từ 10 – 40 mg, dùng mỗi ngày một lần hoặc chia làm hai lần.

    + Liều tối đa 40 mg/ngày.

    Nên bắt đầu từ liều thấp vì có thể gây triệu chứng hạ huyết áp, không dùng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu. 
    – Trường hợp suy thận: 
    + Độ thanh thải creatinine 30 – 80 ml/phút, liều dùng 5 – 10 mg/ngày. 
    + Độ thanh thải creatinine 10 – 30 ml/phút, liều dùng 2,5 – 5 mg/ngày.  
    – Suy tim: 
    thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu (nên giảm liều thuốc lợi tiểu và dùng cách khoảng trước khi dùng Enalapril). 
    + Dùng liều khởi đầu 2,5 mg, có thể tăng dần đến liều điều trị, phải được thực hiện dưới sự theo dõi cẩn thận. 
    – Enalapril có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn, thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc. Dùng 1 đến 2 liều mỗi ngày.

    Chống chỉ định:

    Mẫn cảm với enalapril. Hẹp động mạch chủ & hẹp động mạch thận.

    Tương tác thuốc:

    Vì một số thuốc có thể tương tác với nhau, không nên dùng đồng thời với enalapril. Tuy nhiên, cho dù có tương tác cũng có thể phối hợp với một số thuốc với sự thận trọng đặc biệt. Trong trường hợp này bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều hoặc áp dụng những biện pháp cần thiết.

    Nếu bạn định dùng enalapril, điều quan trọng là phải báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết về những thuốc khác mà bạn có thể đang dùng, nhất là các thuốc sau đây:

    Thuốc lợi tiểu, thuốc bổ sung kali, các thuốc chống cao huyết áp khác, lithium, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuộc chống loạn thâm thần, thuốc gây mê, thuốc gây nghiện, các thuốc kháng viêm không steroid, các thuốc giống giao cảm, các thuốc trị tiểu đường, acid acetyl salicylic, thuốc tan huyết khối, các thuốc chẹn beta và rượu.

    Tác dụng phụ:

    Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu, thiếu máu bất sản và thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu trung tính, giảm hemoglobin, giảm haematocrit, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, ức chế tủy xương, giảm toàn thể tiểu cầu, bệnh bạch huyết, bệnh tự miễn.

    Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: chứng giảm glucose máu.

    Rối loạn hệ thần kinh và tâm thần: nhức đầu, trầm cảm, lú lẩn, buồn ngủ, mất ngủ, bực bội, dị cảm, chóng mặt, những giấc mơ bất thường, rối loạn giác ngủ.

    Rối loạn mắt: mờ mắt.

    Rối loạn tim mạch: choáng váng, hạ huyết áp (kể cả hạ huyết áp tư thế), ngất, nhồi máu cơ tim, nhịp tim nhanh, tai biến mạch máu não, tức ngực, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, đánh trống ngực, hiện tượng Raynaud.

    Rối loạn đường hô hấp: ho, khó thở, chảy nước mũi, sưng họng, khán giọng, vco thắt phế quản/suyển, thâm nhiễm phổi, viêm mũi, viêm phế nang dị ứng/sưng phổi ưa eosin.

    Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, thay đổi vị giác, tắc ruột, viêm tụy, nôn, khó tiêu, táo bón, mất sự ngon miệng, kích ứng dạ dày, khó miệng, loét dạ dày, lỡ miệng, áp tơ, viêm thanh môn.

    Rối loạn gan mật: suy gan, viêm gan, ứ mật (kể cả vàng da).

    Rối loạn mô dưới da và da: nổi mẩn, quá mẫn, phù thần kinh mạch, ngứa, nổi mề đay, rụng tóc, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, chàm tróc vảy, bong biểu bì do nhiễm độc, đỏ da dạng pemphigoid. Môt phức hợp các triệu chứng được báo cáo gồm: sốt, viêm thanh mạc, viêm mạch, đau cơ/viêm cơ, đau khớp/ viêm khớp, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa acid, tăng bạch cầu. Suy gan, suy thận, protein niệu, thiểu niệu.

    Hệ sinh sản: bất lực, chứng to vú ở đàn ông.

    Các rối loạn khác: suy nhược, mệt mỏi, chuột rút, cơn bừng đỏ, ù tai, chóng mặt, sốt.

    Các bất thường xét nghiệm: chứng tăng kali máu, tăng creatinin huyết tương, tăng ure máu, tăng natri máu, tăng men gan và tăng bilirubin huyết tương.

    Phải thông báo cho bác sĩ các tác dụng bất lợi gặp phải khi dùng thuốc.

    Chú ý đề phòng:

    Ở những bệnh nhân cao huyết áp dùng enalapril, có thể gặp hạ huyết áp có triệu chứng nếu bệnh nhân bị giảm thể tích.

    Enalapril phải được dùng cẩn thận ở những bệnh nhân tắt van thất trái và bộ phận bơm máu và tránh dùng trong những trường hợp sốc do tim và tắt nghẽn về mặt huyết động học.

    Trong những trường hợp suy thận phải điều chỉnh liều khởi đầu theo độ thanh thải creatinin của bệnh nhân rồi theo đáp ứng điều trị của bệnh nhân. Nên kiểm soát thường xuyên kali và creatinin.

    Nguy cơ hạ huyết áp và suy thận tăng ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến một thận đang hoạt động.

    Các thuốc ức chế men chuyển hiếm khi đi kèm với một hội chứng bắt đầu bằng và da ứ mật và tiến triển đến hoại tử gan bạo phát và tử vong.

    Đã gặp giảm bạch cầu trung tính/giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu và thiếu máu ở những bệnh nhân dùng các thuốc ức chế men chuyển. Phải dùng enalapril thận trọng ở những bệnh nhân bệnh mạch collagen, điều trị ức chế miễn dịch, điều trị bằng allopurinol hoặc procainamid, hoặc kết hợp những yếu tố phức tạp này.

    Đã gặp phù thần kinh mạch của mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc họng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển.

    Hiếm gặp phản ứng sốc phản vệ ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển trong khi khử nhạy cảm bằng nọc rắn.

    Đã gặp sốc phản vệ ở những bệnh nhân thẩm phân bằng màng tốc độ cao và điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển.

    Ở những bệnh nhân tiểu đường điều trị bằng thuốc chống tiểu đường dạn uống hoặc hoặc insulin, nên kiểm soát hàm lượng glucose máu chặt trong tháng đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp ho khan trong khi dùng các thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp hạ áp trong khi phẫu thuật hoặc gây mê ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

    Đã gặp tăng kali máu ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển.

    Không nên kết hợp lithium với enalapril.

    Korantrec chứa lactose, nên bạn phải báo với bác sĩ nếu bạn không dung nạp một số loại đường.

    Thận trọng đặc biệt

    Phụ nữ mang thai:

    Không dùng enalapril trong khi mang thai.

    Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

    Phụ nữ nuôi con bú:

    Enalaril qua được sữa mẹ, nhưng ảnh hưởng của thuốc lên nhũ nhi chưa xác định được vì vậy không dùng thuốc khi cho con bú.

    Tham vấn bác sĩ trước khi dùng bất cứ thuốc nào.

    Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy

    Đôi khi enalapril choáng váng và mệt mỏi, vì vậy cũng nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy.

    Bảo quản:

    Thuốc độc bảng B.

    Thông tin thành phần Enalapril

    Dược lực:

    Sau khi uống, enalapril maleate được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilate trong gan.

    Dược động học :

    Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn, liều đơn đủ hiệu quả cho một ngày trong đa số các trường hợp. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được 4 giờ sau khi uống, chu kỳ bán hủy là 11 giờ. Thuốc được thải qua thận. Khi ngừng thuốc đột ngột không gây tăng huyết áp bất ngờ.

    Tác dụng :

    Enalapril tác dụng lên hệ renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ức chế men chuyển. Enalaprilate làm giảm sức cản của động mạch ngoại biên. Trong bệnh suy tim Enalapril maleate làm giảm tiền và hậu tải, cung lượng tim có thể tăng mà không ảnh hưởng đáng kể đến nhịp tim.

    Ðiều trị lâu dài với enalapril làm giảm chứng phì đại, triệu chứng và độ suy tim và làm tăng sức chịu đựng khi gắng sức.

    Chỉ định :

    Tất cả các độ cao huyết áp vô căn:

    Enalapril maleate có thể dùng một mình hay kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác.

    Trong cao huyết áp nồng độ renin thấp, Enalapril maleate ít có tác dụng.

    Cao huyết áp thận:

    Trong trường hợp cao huyết áp nồng độ renin cao, hiệu quả thuốc tăng mạnh. 
    Suy tim:

    Dùng phụ trị.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều hàng ngày là 10-40mg dùng một lần hay chia làm hai. Liều tối đa là 80mg/ngày. Nên bắt đầu bằng liều thấp, vì có thể có triệu chứng hạ huyết áp.

    Cao huyết áp:

    Liều khởi đầu là 5mg. Có thể tăng tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Liều duy trì có thể được xác định sau 2-4 tuần điều trị.

    Trong trường hợp đã điều trị trước với thuốc lợi tiểu, nên ngưng trước 2-3 ngày rồi mới dùng Enalapril maleate. Nếu không, thì giảm liều Enalapril maleate còn 2,5mg dưới sự giám sát chặt chẽ. Vì sự hạ áp quá mạnh có thể gây ngất, chú ý đặc biệt khi có bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hay bệnh mạch não (đau thắc ngực, nhồi máu cơ tim, ngừng tim, tổn thương mạch não có thể phát triển).

    Suy tim:

    Thường kết hợp với digitalis và thuốc lợi tiểu. Trong các trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi dùng Enalapril maleate và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.

    Liều khởi đầu là 2,5mg tăng dần đến liều duy trì. Một sự hạ áp ban đầu không phải là chống chỉ định cho việc dùng thuốc với liều thích hợp sau này.

    Trong trường hợp suy thận, liều phải giảm và thời gian giữa 2 lần dùng thuốc phải được kéo dài. Với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin ≤30ml/phút hay creatinin huyết thanh ≥3mg/dl), liều khởi đầu là 2,5mg. Liều hàng ngày không nên vượt quá 40mg.

    Mặc dù Enalapril maleate không có phản ứng bất lợi lên chức năng thận, sự hạ áp bởi tác dụng ức chế men chuyển có thể làm trầm trọng thêm suy thận đã mắc. Ở những bệnh nhân này, có thể xảy ra suy tim cấp hầu hết đều phục hồi được theo những kinh nghiệm có được cho đến nay. Một sự tăng vừa phải nồng độ urea và creatinin huyết tương có thể thấy ở vài bệnh nhân cao huyết áp không suy thận đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.

    Ở các bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều thông thường là 2,5mg, nhưng phải nhớ rằng Enalapril maleate có thể qua màng thẩm phân.

    Chống chỉ định :

    Nhạy cảm với enalapril.

    Có tiền sử phù thần kinh mạch do thuốc ức chế men chuyển.

    Trong trường hợp nồng độ kali huyết tăng cao, nên lưu ý đến tác dụng lợi kali.

    Tác dụng phụ

    Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và tạm thời không cần ngưng thuốc.

    Hiếm khi xảy ra choáng váng, nhức đầu, mệt mỏi và suy yếu, thỉnh thoảng hạ áp, hạ áp tư thế, ngất do hạ áp, buồn nôn, tiêu chảy, chuột rút, ho, nổi ban. Rất hiếm khi xảy ra suy thận, thiểu niệu.

    Mẫn cảm: phù thần kinh mạch có thể xảy ra dưới dạng phù mặt, môi, lưỡi, hầu, họng và tứ chi; trong những trường hợp này, ngưng thuốc và điều trị hỗ trợ ngay.

    Những thay đổi cận lâm sàng: tăng trị số men gan và nồng độ bilirubin huyết, tăng kali huyết và giảm natri huyết, tăng creatinin và urea huyết (khả hồi), giảm giá trị hemoglobin và hematocrit.

    Các trường hợp sau rất hiếm khi xảy ra:

    Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chấn thương mạch não do hạ áp mạnh.

    Hệ hô hấp: viêm phế quản, ho, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi, khàn giọng.

    Hệ tiêu hóa: khô miệng, mất sự ngon miệng, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm tụy, tắc ruột.

    Suy gan: viêm gan, vàng da.

    Hệ thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ.

    Da: hồng ban dạng vảy nến, mề đay, ngứa (do phản ứng tăng cảm), nổi ban như hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.

    Các cơ quan tạo huyết: thay đổi công thức máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy, hiếm khi mất bạch cầu hạt).

    Hệ sinh dục tiết niệu: vài trường hợp protein niệu.

    Mẫn cảm: thay đổi da, sốt, đau cơ và khớp, viêm mạch, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa eosin.

    Các hệ cơ quan khác: mờ mắt, rối loạn thăng bằng, ù tai, bất lực, thay đổi vị giác, viêm lưỡi, toát mồ hôi.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Enalapril Winthrop và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Enalapril Winthrop bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Tapzill 20mg

    Thuốc Tapzill 20mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Tapzill 20mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Tapzill 20mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Tapzill 20mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Tapzill 20mg

    Tapzill 20mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Quinapril HCl
    SĐK:VN-7520-09
    Nhà sản xuất: Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Tăng huyết áp vô căn ở mọi mức độ, dùng đơn độc hay với thuốc lợi tiểu và chẹn bêta. Suy tim ứ huyết (dùng với lợi tiểu và hoặc glucoside tim).

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng huyết áp: 10 mg x 1 lần/ngày, duy trì 20 – 40 mg/ngày, chia làm 1 – 2 lần, có thể 80 mg/ngày.

    – Dùng kèm lợi tiểu: 5 mg, sau đó chỉnh liều.

    – Suy thận: chỉnh liều theo ClCr. Người lớn tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày.

    – Suy tim ứ huyết: 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó chỉnh liều (có thể 40 mg/ngày), chia làm 2 lần với lợi tiểu hay glycoside tim; duy trì: 10 – 20 mg/ngày.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn cảm với thuốc. Tiền căn phù mạch do dùng ức chế men chuyển. Phụ nữ có thai 6 tháng cuối & cho con bú. Trẻ em.

    Tương tác thuốc:

    Tetracycline, lợi tiểu, thuốc làm tăng K máu.

    Tác dụng phụ:

    Nhức đầu, chóng mặt, nhiễm trùng hô hấp trên, rối loạn tiêu hoá, đau cơ, đau ngực, đau lưng, mất ngủ, dị cảm, bứt rứt, suy nhược và tụt huyết áp. Tăng creatinine và BUN. Ngưng thuốc: khi có tiếng rít thanh quản hoặc phù mạch ở mặt, lưỡi hoặc thanh môn. Giảm bạch cầu.

    Chú ý đề phòng:

    Suy thận. Đang dùng Quinapril và lợi tiểu giữ Kali. Phẫu thuật gây mê. Nên theo dõi bạch cầu khi có bệnh tạo keo hoặc bệnh thận.

    Thông tin thành phần Quinapril

    Dược lực:

    Quinapril là thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ức chế men chuyển-ECA).

    Dược động học :

    Sau khi uống, Quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Quinapril có thời gian bán hủy thấy được (apparent half-life) là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấy Quinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấy có khoảng 61% liều uống Quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thành phần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân.

    Thức ăn khbông ảnh hưởng đến sự hấp thu của Quinapril. Sau khi được hấp thu, Quinapril được thủy phân gốc ester thành chát chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sản phảm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều Quinapril.

    Quinapril chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán đào thải (effective accumulation half-life) là khoảng 3 giờ.

    Tác dụng :

    Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, kể cả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone.

    Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương. Quinapril có hoạt tính chống cao huyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường.

    Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển bao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làm giãn mạch mạnh.

    Dược lực:

    Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40mg quinapril sẽ làm giảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4 giờ sau khi uống thuốc. Ðể có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờ đến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc.

    Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Quinapril.

    Dùng Quinapril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề kháng mạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thu và tâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim.

    Chỉ định :

    Cao huyết áp: Quinapril được chỉ định trong điều trị cao huyết áp vô căn. Quinapril có hiệu quả khi được dùng riêng hay khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân bị cao huyết áp.

    Suy tim sung huyết: Quinapril có hiệu quả trong điều trị suy tim sung huyết khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc một glycoside trợ tim.

    Liều lượng – cách dùng:

    Uống Quinapril không liên quan đến bữa ăn.

    Cao huyết áp:

    Liệu pháp dùng một loại thuốc (đơn liệu pháp): Liều ban đầu Quinapril được khuyến cáo ở bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu là 10 mg một lần mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng, có thể chỉnh liều (bằng cách tăng đôi liều) cho đến liều duy trì tối đa là 20-40mg/ngày uống 1 lần duy nhất hay chia làm 2 lần. Nên duy trì việc kiểm tra ở bệnh nhân được điều trị với liều duy nhất trong ngày. Một số bệnh nhân được cho dùng Quinapril đến 80mg/ngày.

    Phối hợp với thuốc lợi tiểu: Ở các bệnh nhân được điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu thì liều ban đầu của Quinapril được chỉ định là 5 mg để xem có tăng tác dụng hạ huyết áp hay không. Sau đó có thể điều chỉnh (theo cách ở trên) để có được đáp ứng tối ưu. Hiện nay chưa có kinh nghiệm về liều lượng chuyên biệt cho bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 15ml/phút. Bác sĩ cần phải cân nhắc hoặc giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các lần dùng thuốc.

    Suy thận: Các số liệu về động học cho thấy thời gian bán đào thải của quinapril tăng lên khi độ thanh thải creatinin giảm. Ở bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, liều ban đầu phải là 5mg mỗi ngày một lần, sau đó sẽ điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu

    Người già (trên 65 tuổi): Các thay đổi về sinh lý cộng thêm tuổi già có thể ảnh hưởng đến đáp ứng của bệnh nhân đối với việc điều trị cao huyết áp. Ngoài ra, tốc độ tạo thành và đào thải quinaprilat giảm đi ở bệnh nhân trên 65 tuổi so với bệnh nhân trẻ và có liên quan đến suy chức năng thận thường xảy ra ở người già. Tuy nhiên, tuổi tác không ảnh hưởng đến hiệu quả và độ an toàn của quinapril. Tuy nhiên, do chức năng thận có xu hướng giảm ở người cao tuổi, nên liều ban đầu của quinapril cho người già được khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu.

    Suy tim sung huyết:

    Liều ban đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim sung huyết là liều duy nhất 5mg, sau đó phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện triệu chứng hạ huyết áp. Có thể chỉnh liều đến 40mg mỗi ngày chia làm hai lần, phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hay glycosid trợ tim. Tuy nhiên, thường thì liều duy trì có hiệu quả là từ 10 đến 20mg mỗi ngày chia làm hai lần, kèm với các liệu pháp phối hợp.

    Chống chỉ định :

    Chống chỉ định Quinapril cho các bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thuốc này. Mẫn cảm chéo với các thuốc ức chế men chuyển khác chưa được đánh giá.

    Tác dụng phụ

    Quinapril đã được đánh giá về độ an toàn ở hơn 2000 bệnh nhân bao gồm 1265 bệnh nhân được điều trị trong 6 tháng, 739 bệnh nhân được điều trị trong 12 tháng và 173 bệnh nhân được điều trị trong 24 tháng. Quinapril nói chung được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

    Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng phụ về lâm sàng thường thấy nhất trong các thử nghiệm có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết là nhức đầu (0,9%), chóng mặt (4,7%), viêm mũi (3%), ho (3,1%), nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (2,5%), mệt mỏi (2,5%) và nôn, mửa (2,3%).

    Có 3,2% bệnh nhân phải ngưng điều trị do tác dụng ngoại ý.

    Một số tác dụng ngoại ý xảy ra ở ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết

    Một số tác dụng ngoại ý xảy ra trên 0,5-1% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết, bao gồm:

    Hệ tim mạch: giãn mạch.

    Hệ tiêu hóa: viêm dạ dày, đầy hơi.

    Hệ thần kinh: buồn ngủ.

    Hệ hô hấp: viêm phế quản, khó thở.

    Da: ngứa, phát ban, vã mồ hôi.

    Các triệu chứng khác: phù nề, đau khớp, trầm cảm, sốt.

    Kết quả thử nghiệm cận lâm sàng: không có trường hợp nào bị mất bạch cầu hạt được quy là do Quinapril.

    Tăng kali huyết: xem phần Thận trọng lúc dùng.

    Creatinin và BUN: Có 3-4% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril đơn độc được ghi nhận có tăng (> 1,25 lần giới hạn trên của giá trị bình thường). Sự gia tăng đó sẽ trở lại bình thường khi ngưng điều trị.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Tapzill 20mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Tapzill 20mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Tapzill 10mg

    Thuốc Tapzill 10mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Tapzill 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Tapzill 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Tapzill 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Tapzill 10mg

    Tapzill 10mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Quinapril HCl
    SĐK:VN-7519-09
    Nhà sản xuất: Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Tăng huyết áp vô căn ở mọi mức độ, dùng đơn độc hay với thuốc lợi tiểu và chẹn bêta. Suy tim ứ huyết (dùng với lợi tiểu và hoặc glucoside tim).

    Liều lượng – Cách dùng

    – Tăng huyết áp: 10 mg x 1 lần/ngày, duy trì 20 – 40 mg/ngày, chia làm 1 – 2 lần, có thể 80 mg/ngày.

    – Dùng kèm lợi tiểu: 5 mg, sau đó chỉnh liều.

    – Suy thận: chỉnh liều theo ClCr. Người lớn tuổi: 5 mg x 1 lần/ngày.

    – Suy tim ứ huyết: 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó chỉnh liều (có thể 40 mg/ngày), chia làm 2 lần với lợi tiểu hay glycoside tim; duy trì: 10 – 20 mg/ngày.

    Chống chỉ định:

    Quá mẫn cảm với thuốc. Tiền căn phù mạch do dùng ức chế men chuyển. Phụ nữ có thai 6 tháng cuối & cho con bú. Trẻ em.

    Tương tác thuốc:

    Tetracycline, lợi tiểu, thuốc làm tăng K máu.

    Tác dụng phụ:

    Nhức đầu, chóng mặt, nhiễm trùng hô hấp trên, rối loạn tiêu hoá, đau cơ, đau ngực, đau lưng, mất ngủ, dị cảm, bứt rứt, suy nhược và tụt huyết áp. Tăng creatinine và BUN. Ngưng thuốc: khi có tiếng rít thanh quản hoặc phù mạch ở mặt, lưỡi hoặc thanh môn. Giảm bạch cầu.

    Chú ý đề phòng:

    Suy thận. Đang dùng Quinapril và lợi tiểu giữ Kali. Phẫu thuật gây mê. Nên theo dõi bạch cầu khi có bệnh tạo keo hoặc bệnh thận.

    Thông tin thành phần Quinapril

    Dược lực:

    Quinapril là thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ức chế men chuyển-ECA).

    Dược động học :

    Sau khi uống, Quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Quinapril có thời gian bán hủy thấy được (apparent half-life) là 1 giờ. Dựa trên sự tìm thấy Quinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấy có khoảng 61% liều uống Quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thành phần chính là quinaprilat. Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân.

    Thức ăn khbông ảnh hưởng đến sự hấp thu của Quinapril. Sau khi được hấp thu, Quinapril được thủy phân gốc ester thành chát chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là quinaprilat, đây là chất có tác động ức chế men chuyển, và các sản phảm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác. Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều Quinapril.

    Quinapril chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán đào thải (effective accumulation half-life) là khoảng 3 giờ.

    Tác dụng :

    Quinapril là một tiền chất, vào cơ thể sẽ nhanh chóng được thủy phân gốc ester để thành quinaprilat (còn có tên là quinapril diacid, đây là chất chuyển hóa chính của quinapril). Chất này đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase. Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, kể cả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone.

    Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương. Quinapril có hoạt tính chống cao huyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường.

    Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển bao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làm giãn mạch mạnh.

    Dược lực:

    Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40mg quinapril sẽ làm giảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4 giờ sau khi uống thuốc. Ðể có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờ đến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân. Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc.

    Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Quinapril.

    Dùng Quinapril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề kháng mạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thu và tâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim.

    Chỉ định :

    Cao huyết áp: Quinapril được chỉ định trong điều trị cao huyết áp vô căn. Quinapril có hiệu quả khi được dùng riêng hay khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn bêta ở bệnh nhân bị cao huyết áp.

    Suy tim sung huyết: Quinapril có hiệu quả trong điều trị suy tim sung huyết khi được phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hoặc một glycoside trợ tim.

    Liều lượng – cách dùng:

    Uống Quinapril không liên quan đến bữa ăn.

    Cao huyết áp:

    Liệu pháp dùng một loại thuốc (đơn liệu pháp): Liều ban đầu Quinapril được khuyến cáo ở bệnh nhân không dùng thuốc lợi tiểu là 10 mg một lần mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng, có thể chỉnh liều (bằng cách tăng đôi liều) cho đến liều duy trì tối đa là 20-40mg/ngày uống 1 lần duy nhất hay chia làm 2 lần. Nên duy trì việc kiểm tra ở bệnh nhân được điều trị với liều duy nhất trong ngày. Một số bệnh nhân được cho dùng Quinapril đến 80mg/ngày.

    Phối hợp với thuốc lợi tiểu: Ở các bệnh nhân được điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu thì liều ban đầu của Quinapril được chỉ định là 5 mg để xem có tăng tác dụng hạ huyết áp hay không. Sau đó có thể điều chỉnh (theo cách ở trên) để có được đáp ứng tối ưu. Hiện nay chưa có kinh nghiệm về liều lượng chuyên biệt cho bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 15ml/phút. Bác sĩ cần phải cân nhắc hoặc giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các lần dùng thuốc.

    Suy thận: Các số liệu về động học cho thấy thời gian bán đào thải của quinapril tăng lên khi độ thanh thải creatinin giảm. Ở bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 40ml/phút, liều ban đầu phải là 5mg mỗi ngày một lần, sau đó sẽ điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu

    Người già (trên 65 tuổi): Các thay đổi về sinh lý cộng thêm tuổi già có thể ảnh hưởng đến đáp ứng của bệnh nhân đối với việc điều trị cao huyết áp. Ngoài ra, tốc độ tạo thành và đào thải quinaprilat giảm đi ở bệnh nhân trên 65 tuổi so với bệnh nhân trẻ và có liên quan đến suy chức năng thận thường xảy ra ở người già. Tuy nhiên, tuổi tác không ảnh hưởng đến hiệu quả và độ an toàn của quinapril. Tuy nhiên, do chức năng thận có xu hướng giảm ở người cao tuổi, nên liều ban đầu của quinapril cho người già được khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu.

    Suy tim sung huyết:

    Liều ban đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim sung huyết là liều duy nhất 5mg, sau đó phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện triệu chứng hạ huyết áp. Có thể chỉnh liều đến 40mg mỗi ngày chia làm hai lần, phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hay glycosid trợ tim. Tuy nhiên, thường thì liều duy trì có hiệu quả là từ 10 đến 20mg mỗi ngày chia làm hai lần, kèm với các liệu pháp phối hợp.

    Chống chỉ định :

    Chống chỉ định Quinapril cho các bệnh nhân bị quá mẫn cảm với thuốc này. Mẫn cảm chéo với các thuốc ức chế men chuyển khác chưa được đánh giá.

    Tác dụng phụ

    Quinapril đã được đánh giá về độ an toàn ở hơn 2000 bệnh nhân bao gồm 1265 bệnh nhân được điều trị trong 6 tháng, 739 bệnh nhân được điều trị trong 12 tháng và 173 bệnh nhân được điều trị trong 24 tháng. Quinapril nói chung được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng.

    Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thoáng qua. Các tác dụng phụ về lâm sàng thường thấy nhất trong các thử nghiệm có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết là nhức đầu (0,9%), chóng mặt (4,7%), viêm mũi (3%), ho (3,1%), nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (2,5%), mệt mỏi (2,5%) và nôn, mửa (2,3%).

    Có 3,2% bệnh nhân phải ngưng điều trị do tác dụng ngoại ý.

    Một số tác dụng ngoại ý xảy ra ở ≥ 1% bệnh nhân được điều trị với Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết

    Một số tác dụng ngoại ý xảy ra trên 0,5-1% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết, bao gồm:

    Hệ tim mạch: giãn mạch.

    Hệ tiêu hóa: viêm dạ dày, đầy hơi.

    Hệ thần kinh: buồn ngủ.

    Hệ hô hấp: viêm phế quản, khó thở.

    Da: ngứa, phát ban, vã mồ hôi.

    Các triệu chứng khác: phù nề, đau khớp, trầm cảm, sốt.

    Kết quả thử nghiệm cận lâm sàng: không có trường hợp nào bị mất bạch cầu hạt được quy là do Quinapril.

    Tăng kali huyết: xem phần Thận trọng lúc dùng.

    Creatinin và BUN: Có 3-4% bệnh nhân được điều trị bằng Quinapril đơn độc được ghi nhận có tăng (> 1,25 lần giới hạn trên của giá trị bình thường). Sự gia tăng đó sẽ trở lại bình thường khi ngưng điều trị.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Tapzill 10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Tapzill 10mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Simvacor 20mg

    Thuốc Simvacor 20mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Simvacor 20mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Simvacor 20mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Simvacor 20mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Simvacor 20mg

    Simvacor 20mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Simvastatin
    SĐK:VN-8023-09
    Nhà sản xuất: Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Chỉ định

    Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
    Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.
    Dược lực
    (ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.
    Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.
    • Ezetimibe
    Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.
    • SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
    Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.
    Dược động học
    – Hấp thu
    * Ezetimibe: 
    Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.
    Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.
    * Simvastatin: 
    Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.
    Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.
    – Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.
    * Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).
    Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.
    – Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.
    * Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.
    Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.
    Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.
    – Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
    * Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.
    – Nhóm bệnh nhân đặc biệt
    * Bệnh nhân cao tuổi 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.
    * Suy gan 
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).
    * Suy thận 
    • Ezetimibe
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).
    Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.
    • SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.
    * Giới tính 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

    Liều lượng – Cách dùng

    Cách dùng:
    Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.  
    Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị. 
    Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. 
    Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn. 
    Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng. 
    Liều dùng:
    Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.
    Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết. 
    Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối. 
    Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân). 
    Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
    • Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ 
    – Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn. 
    • Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .
    • Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi
     • Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)
    . Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)
    • Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.
    Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều  không được vượt quá 10/40 mg/ngày 
    Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate 
    Quá Liều 
    • Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg. 
    • Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng. 
    • Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

    – Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

    – Thai kỳ và cho con bú.

    – Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

    – Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

    – Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

    Tương tác thuốc:

    Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

    * Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

    * Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

    • Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

    -Tương tác với các thuốc khác:

    * Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

    * Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

    * Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

    * Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

    * Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

    * Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

    Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

    * Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

    Tác dụng phụ:

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

    • Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

    * Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

    * Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

    – Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

    Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

    Chú ý đề phòng:

    Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

    Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

    Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

    Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

    Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

    • Các thuốc chống chỉ định

    – Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

    – Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

    • Các thuốc khác

    – Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

    – Thuốc chẹn kênh canxi:

    * Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

    * Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

    * Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

    * Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

    – Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

    – Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

    Các men gan

    Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

    Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

    Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

    Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    • Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

    *Chống chỉ định dùng khi mang thai.

    • Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

    Thông tin thành phần Simvastatin

    Dược lực:

    Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

    Dược động học :

    Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

    Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

    Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

    Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

    Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

    Tác dụng :

    Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Cơ chế tác dụng:

    Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

    Chỉ định :

    – Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

    – Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

    – Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

    – Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

    Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    – Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

    – Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Simvacor 20mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Simvacor 20mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Simvacor 10mg

    Thuốc Simvacor 10mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Simvacor 10mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Simvacor 10mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Simvacor 10mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Simvacor 10mg

    Simvacor 10mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén bao phim
    Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Simvastatin
    SĐK:VN-8022-09
    Nhà sản xuất: Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
    Nhà phân phối:

    Chỉ định:

    Chỉ định

    Tăng cholesterol máu nguyên phát, thuốc được chỉ định như điều trị bổ sung cùng chế độ ăn kiêng để giảm hiện tượng tăng cholesterol toàn phần (C-toàn phần), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglyceride (TG), và cholesterol lipoprotein tỉ trọng không cao (không-HDL-C), và để tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
    Tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình (HoFH)Vytorin được chỉ định để giảm sự tăng cao của cholesterol toàn phần và LDL-C trên bệnh nhân người lớn có HoFH. Vytorin nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn.
    Dược lực
    (ezetimibe/simvastatin) là một thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu cholesterol và các sterol thực vật liên quan tại ruột và ức chế sự tổng hợp cholesterol nội sinh.
    Cholesterol huyết tương được tạo thành từ hấp thu từ ruột và tổng hợp nội sinh. Vytorin chứa ezetimibe và simvastatin, hai thành phần giảm lipid với cơ chế tác dụng bổ sung. Vytorin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và không-HDL-C, và làm tăng HDL-C thông qua ức chế kép sự hấp thu và tổng hợp cholesterol.
    • Ezetimibe
    Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol từ ruột. Ezetimibe có tác dụng khi dùng đường uống và có cơ chế tác dụng khác với những thuốc giảm cholesterol của các nhóm khác (như các statin, các thuốc ức chế tiết acid mật [resin], các dẫn xuất acid fibric, và các stanol có nguồn gốc thực vật), chịu trách nhiệm hấp thu cholesterol và phytosterol từ ruột.
    • SimvastatinSau khi uống, simvastatin, là một lactone không hoạt tính, bị thủy phân trong gan thành β-hydroxyacid dạng hoạt động tương ứng, có tác động mạnh đến sự ức chế men khử HMG-CoA (men 3 hydroxy-3 methylglutaryl CoA reductase). Men này xúc tác chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước đầu và là bước giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
    Simvastatin được chứng minh là làm giảm nồng độ LDL-C cả ở mức bình thường và khi tăng cao. LDL-C được hình thành từ protein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế giảm LDL của simvastatin có thể do giảm nồng độ cholesterol VLDL (VLDL-C) và kích ứng thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và tăng dị hóa LDL-C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể trong quá trình điều trị với simvastatin. Hơn nữa, simvastatin làm tăng vừa phải HDL-C và giảm TG huyết tương. Kết quả của các thay đổi này là làm giảm tỉ lệ cholesterol toàn phần HDL-C và tỉ lệ LDL-C/HDL-C.
    Dược động học
    – Hấp thu
    * Ezetimibe: 
    Sau khi uống ezetimibe được hấp thu nhanh và liên hợp mạnh thành chất có tác dụng dược học phenolic glucoronide (ezetimibe-glucoronide). Nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) xuất hiện khoảng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucoronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Không xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe do hoạt chất này không tan trong dung môi để tiêm.
    Dùng cùng thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không chất béo) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng viên ezetimibe 10mg.
    * Simvastatin: 
    Sự hiện diện của β-hydroxyacid trong vòng tuần hoàn sau khi uống simvastatin được tìm thấy dưới 5% liều dùng, phù hợp với chuyển hóa bước đầu mạnh tại gan. Các chất chuyển hóa chính của simvastatin trong huyết tương người là β-hydroxyacid và bản chất chuyển hóa có hoạt tính bổ sung.
    Khi đói, cả chất ức chế hoạt tính và tổng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng nếu dùng simvastatin ngay trước bữa ăn.
    – Phân phối* Ezetimibe Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide liên kết với protein huyết tương người tương ứng 99,7% và 88 đến 92%.
    * Simvastatin Cả simvastatin và β-hydroxyacid đều liên kết với protein huyết thanh người (95%).
    Dược động học khi dùng liều đơn và đa liều simvastatin không thấy tích lũy thuốc sau uống đa liều. Trong những nghiên cứu dược động học ở trên, nồng độ huyết thanh tối đa của các chất ức chế xuất hiện 1,3 giờ đến 2,4 giờ sau khi dùng.
    – Chuyển hóa* Ezetimibe Ezetimibe được chuyển hóa cơ bản ở ruột non và gan nhờ liên hợp với glucoronide (phản ứng giai đoạn II) và sau đó bài tiết qua mật. Đã thấy chuyển hóa oxy hóa tổi thiểu (phản ứng giai đoạn I) ở tất cả các loài nghiên cứu. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide là thành phần chuyển hóa chính của thuốc xác định được trong huyết tương, chiếm tương ứng khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Ezetimibe và ezetimibe-glucoronide được đào thải khỏi huyết tương chậm với dấu hiệu tái sử dụng đáng kể ở ruột gan. Nửa đời thải trừ của ezetimibe và ezetimibe-glucoroine khoảng 22 giờ.
    * Simvastatin Simvastatin là một lactone không hoạt tính, nhanh chóng được thủy phân in vivo thành β-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh men HMG-CoA reductase. Sự thủy phân diễn ra chủ yếu ở gan; tỉ lệ thủy phân ở huyết tương người rất chậm.
    Ở người, simvastatin được hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu mạnh ở gan. Sự chuyển hóa ở gan phụ thuộc lưu lượng máu trong gan. Gan là nơi phản ứng chính của thuốc, sau đó các chấp tương đương được bài biết vào mật. Kết quả là sự hiện diện của thuốc hoạt tính trong tuần hoàn máu thấp.
    Nửa đời thải trừ của chất chuyển hóa β-hydroxyacid sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình là 1,9 giờ.
    – Thải trừ* Ezetimibe Ở người, sau khi uống 14C-ezetimibe (20 mg), ezetimibe toàn phần chiếm khoảng 93% tổng hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương. Đã tìm thấy tương ứng 78% và 11% hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong phân và nước tiểu thu được trong 10 ngày. Sau 48 giờ, không thấy hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương.
    * Simvastatin Ở người, sau khi uống một liều simvastatin đánh dấu phóng xạ, 13% hoạt chất đánh dấu phóng xạ được bài tiết vào nước tiểu và 60% vào phân trong vòng 96 giờ. Lượng tìm thấy trong phân thể hiện lượng thuốc được hấp thu và bài tiết thành các chất tương đương vào mật cũng như lượng thuốc không được hấp thu. Sau một liều tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa β-hydroxyacid, chỉ có trung bình 0,3% liều tiêm tĩnh mạch được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng các chất ức chế.
    – Nhóm bệnh nhân đặc biệt
    * Bệnh nhân cao tuổi 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Giảm LDL-C và dữ liệu an toàn ở người cao tuổi và tương đương người trẻ tuổi dùng ezetimibe.
    * Suy gan 
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6) so với người khỏe mạnh. Trong một nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của tổng lượng ezetimibe tăng khoảng 4 lần vào ngày 1 và ngày 14 so với người khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Không nên dùng ezetimibe cho những bệnh nhân suy gan vừa đến nặng (điểm Child Pugh > 9), do chưa biết ảnh hưởng của tăng nồng độ ezetimibe toàn thân ở những bệnh nhân này (xem Thận trọng).
    * Suy thận 
    • Ezetimibe
    Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan nặng (n=8; trung bình CrCl ≤ 3mL/phút/1,73m2), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,5 lần so với người khỏe mạnh (n=9).
    Một bệnh nhân trong nghiên cứu này (sau ghép thận và dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporin) có nồng độ toàn thân của ezetimibe toàn phần cao gấp 12 lần.
    • SimvastatinTrong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút), nồng độ huyết tương của toàn bộ các chất ức chế sau liều duy nhất của chất ức chế liên quan đến men khử HMG-CoA cao hơn khoảng 2 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh.
    * Giới tính 
    Nồng độ huyết tương của ezetimibe toàn phần ở nữ giới cao hơn một chút (< 20%) so với nam giới. Mức giảm LDL-C và dữ liệu an toàn là tương đương giữa nam giới và nữ giới điều trị bằng ezetimibe.

    Liều lượng – Cách dùng

    Cách dùng:
    Chỉ dùng cho người lớn, không dùng cho trẻ em.  
    Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng cholesterol trước khi bắt đầu dùng thuốc và nên tiếp tục ăn kiêng trong thời gian điều trị. 
    Liều dùng nên cụ thể hóa cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ LDL-C ban đầu, mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. 
    Nên uống Thuốc một lần duy nhất vào buổi tối, cùng hoặc không cùng thức ăn. 
    Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng. 
    Liều dùng:
    Liều mở rộng từ 1 viên (10/10 mg) /ngày đến 10/80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối.
    Có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người, nếu cần thiết. 
    Khi cần điều chỉnh liều lượng, cần tuân thủ khoảng cách ít nhất 4 tuần, tăng tối đa là 10/80 mg/ngày và uống một lần duy nhất vào buổi tối. 
    Thuốc liều 10/80 mg chỉ khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao biến chứng tim mạch, những người không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy có (xem THẬN TRỌNG, Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân). 
    Phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
    • Liều dùng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình Liều đề nghị cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu đồng hợp tử gia đình là Thuốc 10/40 mg/ngày hoặc 10/80 mg/ngày vào buổi tối. Chỉ khuyến cáo dùng liều 10/80 mg khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ 
    – Thuốc nên sử dụng bổ trợ cho các phương pháp điều trị giảm lipid máu khác (như lọc bỏ LDL) ở những bệnh nhân này hoặc nếu những điều trị này không có sẵn. 
    • Bệnh nhân suy thận Không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải. Nếu cần phải dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 mL/phút), nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng liều cao hơn 10/10 mg/ngày .
    • Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi
     • Suy gan Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 hoặc 6)
    . Không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân suy gan vừa (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh > 9)
    • Kết hợp với các thuốc khác Nên dùng Thuốc trước ≥ 2 giờ hoặc sau ≥ 4 giờ sau khi dùng thuốc hấp thụ acid mật. Khi dùng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng cyclosporin hoặc danazol, liều Thuốc không được quá 10/10 mg/ngày.
    Sử dụng kết hợp Thuốc ở những bệnh nhân đang dùng amiodarone, verapamil hoặc diltiazem, liều Thuốc không được quá 10/20 mg/ngày Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều  không được vượt quá 10/40 mg/ngày 
    Chưa nghiên cứu tính an toàn và hiệu quả sử dụng kết hợp Thuốc với các fibrate. Do đó tránh dùng Thuốc kết hợp với các fibrate 
    Quá Liều 
    • Thuốc Không có khuyến cáo về trị liệu đặc hiệu trong trường hợp sử dụng quá liều Thuốc. Khi dùng thuốc quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trong các nghiên cứu về độc tính cấp tính của dạng thuốc uống ở 2 loại chuột, ezetimibe (1000 mg/kg) dùng chung với simvastatin (1000 mg/kg) đều được dung nạp tốt. Không có dấu hiệu độc tính trên lâm sàng được tìm thấy ở các động vật này. LD50 của dạng uống đối với 2 loại chuột này được ước tính là ezetimibe ≥ 1000 mg/kg và simvastatin ≥ 1000 mg/kg. 
    • Ezetimibe Trong các nghiên cứu lâm sàng, ezetimibe liều 50 mg/ngày dùng đến 14 ngày ở 15 đối tượng khỏe mạnh hoặc liều 40 mg/ngày dùng đến 56 ngày ở 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, nói chung, đều được dung nạp tốt. Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều và phần lớn đều không kèm theo tác dụng bất lợi. Các tác dụng bất lợi được báo cáo khi dùng thuốc quá liều đều không nghiêm trọng. 
    • Simvastatin Chỉ có vài báo cáo về trường hợp dùng thuốc quá liều; liều tối đa được dùng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều bình phục không để lại di chứng.

    Chống chỉ định:

    – Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

    – Bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng transaminase huyết tương kéo dài không rõ nguyên nhân.

    – Thai kỳ và cho con bú.

    – Dùng kết hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, thuốc ức chế HIV protease, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin và nefazodone) .

    – Dùng kết hợp với gemfibrozil, cyclosporine, hoặc danazol.

    – Bệnh cơ thứ phát do dùng các thuốc hạ lipid khác.

    Tương tác thuốc:

    Chống chỉ định dùng kết hợp với các thuốc sau đây:

    * Thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodone)

    * Gemfibrozil, Cyclosporine,hoặc Danazol

    • Gemfibrozil:trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp gemfibrozil gây tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,7 lần và không có ý nghĩa lâm sàng;

    -Tương tác với các thuốc khác:

    * Các fibrate: không nên dùng Vytorin kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Amiodarone: Nguy cơ bệnh cơ/Tiêu cơ vân gia tăng khi dùng đồng thời với amiodarone. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời, liều không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin;

    * Cholestyramine: Dùng đồng thời với cholestyramine làm giảm AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide) khoảng 55%. Mức độ giảm thêm LDL-C nhờ bổ sung Vytorin vào liệu pháp cholestyramine có thể kém hơn do khả năng tương tác này.

    * Thuốc chẹn kệnh calci:Nguy cơ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân tăng lên khi kết hợp verapamil, diltiazem, hoặc amlodipine

    * Acid Fusidic:Nguy cơ bệnh lý cơ có thể gia tăng nhẹ khi dùng đồng thời acid fusidic.

    * Colchicine: đã có báo cáo bệnh lý cơ và tiêu cơ vân khi dùng kết hợp colchicine ở những bệnh nhân suy thận. Nên theo dõi lâm sàng thận trọng ở những bệnh nhân dùng kết hợp.

    * Các dạng tương tác khác: tránh uống nhiều nước bưởi khi đang dùng thuốc;

    Dùng đồng thời với ezetimibe (10 mg một lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong 1 nghiên cứu ở 12 người lớn khỏe mạnh. Đã có báo cáo sau khi giới thiệu thuốc ra thị trường về tăng tỉ số bình thường hóa quốc tế ở bệnh nhân bổ sung ezetimibe vào trị liệu warfarin hoặc fluindione. Đa phần những bệnh nhân này cũng dùng các thuốc khác.

    * Thuốc kháng acid:Khi dùng cùng thuốc kháng acid tỉ lệ hấp thu của ezetimibe giảm nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Việc giảm tỉ lệ hấp thu này được xem không có ý nghĩa trên lâm sàng.

    Tác dụng phụ:

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: chóng mặt; đau đầu.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: đau bụng; khó chịu ở bụng; đau bụng trên; chứng khó tiêu; đầy hơi; buồn nôn; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: phát ban; ngứa.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Không phổ biến: đau khớp; co cơ; yếu cơ; khó chịu cơ vân; đau cổ; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: rối loạn giấc ngủ.

    • Các biểu hiện ngoại ý phổ biến (≥ 1/100, – Xét nghiệm:* Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.

    * Không phổ biến: tăng bilirubin máu; tăng CK máu; tăng gamma-glutamyltransferase;

    – Rối loạn hệ thần kinh:* Không phổ biến: đau đầu; dị cảm.

    – Rối loạn đường tiêu hóa:* Không phổ biến: chướng bụng; tiêu chảy; khô miệng; chứng khó tiêu; đầy hơi; bệnh trào ngược dạ dày-thực quản; nôn.

    – Rối loạn da và mô dưới da:* Không phổ biến: ngứa; phát ban; mày đay.

    – Rối loạn cơ xương khớp:* Phổ biến: đau cơ.

    * Không phổ biến: đau khớp; đau lưng; co cơ; yếu cơ; đau cơ vân; đau tứ chi.

    – Rối loạn toàn thân và tại chỗ:* Không phổ biến: suy nhược; đau ngực; mệt mỏi; phù ngoại biên.

    – Rối loạn tâm thần:* Không phổ biến: mất ngủ.

    – Vytorin kết hợp với Fenofibrate:Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, dữ liệu về phản ứng bất lợi được báo cáo khi dùng Vytorin kết hợp với fenofibrate là tương tự với những báo cáo thu được với Vytorin và/hoặc fenofibrate dùng một mình.

    Tăng HbA1c và lượng đường trong huyết thanh lúc đói đã được báo cáo với statin bao gồm cả simvastatin.

    Chú ý đề phòng:

    Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

    Bệnh lý cơ/Tiêu cơ vân

    Cũng như các thuốc ức chế men khử HMG-CoA khác, simvastatin đôi khi gây bệnh lý cơ biểu hiện bởi đau cơ, căng cơ hoặc yếu cơ với creatine kinase (CK) vượt quá 10 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN). Đôi khi bệnh lý cơ thể hiện dưới dạng tiêu cơ vân có hoặc không có suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, và hiếm khi gây tử vong. Nguy cơ bệnh lý cơ tăng lên khi tăng nồng độ chất ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương. Các yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ bao gồm người cao tuổi (≥ 65 tuổi), nữ giới, thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát và suy thận.

    Ở những bệnh nhân bắt đầu dùng Thuốc hoặc bắt đầu tăng liều Thuốc, nên thông báo cho bệnh nhân nguy cơ bệnh lý cơ và khuyên bệnh nhân thông báo ngay bất kỳ đau cơ, mỏi cơ hoặc yếu cơ không xác định được nguyên nhân. Nên ngừng dùng Thuốc ngay tức thì nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh lý cơ. Sự xuất hiện các triệu chứng trên và nồng độ CK > 10 lần giới hạn trên của mức bình thường chỉ định bệnh lý cơ. Trong đa phần các trường hợp khi bệnh nhân ngừng ngay simvastatin, các triệu chứng cơ và tăng CK trở về bình thường. Kiểm tra định kỳ CK có thể cần thiết ở những bệnh nhân đắt đầu điều trị với Thuốc hoặc bắt đầu trị liệu. Khuyến cáo kiểm tra định kỳ cho những bệnh nhân dùng liều 10/80 mg. Không có gì đảm bảo rằng kiểm tra định kỳ này sẽ ngăn ngừa bệnh lý cơ.

    Do Thuốc chứa simvastatin, nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng Thuốc cùng lúc với các thuốc sau:

    • Các thuốc chống chỉ định

    – Thuốc ức chế mạnh CYP3A4: Chống chỉ định sử dụng kết hợp với các thuốc được cho là có tác dụng ức chế mạnh CYP3A4 tại liều điều trị (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, hoặc nefazodone). Nếu cần thiết phải điều trị với itraconazole, ketoconazole, posaconazole, erythromycin, clarithromycin, hoặc telithromycin thì nên ngừng điều trị với Thuốc trong thời gian dùng các thuốc trên.

    – Gemfibrozil,cyclosporinehoặc danazol:chống chỉ định dùng những thuốc này cùng với Thuốc.

    • Các thuốc khác

    – Amiodarone: Nguy cơ bệnh lý cơ/chứng tiêu cơ vân tăng lên khi dùng đồng thời amiodarone với Thuốc. Ở những bệnh nhân dùng amlodipine đồng thời với Thuốc, liều Thuốc không được vượt quá 10/20 mg/ngày. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 10/20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác hoặc chế độ điều trị nền với statin

    – Thuốc chẹn kênh canxi:

    * Verapamil hoặc diltiazem: Những bệnh nhân đang điều trị diltiazem kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với verapamil hoặc diltiazem.

    * Amlodipine: Trong 1 nghiên cứu lâm sàng, những bệnh nhân đang điều trị amlodipine kết hợp với simvastatin 80 mg có nguy cơ cao bệnh lý cơ.

    Liều Thuốc không nên quá 10/40 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân điều trị kết hợp với amlodipine.

    * Các thuốc ức chế trung bình CYP3A4: Bệnh nhân dùng các thuốc khác được cho là có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4 kết hợp với Thuốc, đặc biệt khi dùng Thuốc liều cao, có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

    * Các fibrate: Sử dụng kết hợp với fenofibrate hoặc gemfibrozil làm tăng tổng nồng độ ezetimibe khoảng 1,5-1,7 lần nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp với các fenofibrate chưa được thiết lập. Các fibrate có thể gây tăng thải trừ cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng ở chó, ezetimibe gây tăng cholesterol trong túi mật. Mặc dù mối liên quan của phát hiện tiền lâm sàng này trên người chưa rõ, không nên dùng Thuốc kết hợp với các fibrate cho đến khi tiến hành nghiên cứu trên bệnh nhân.

    * Acid fusidic: những bệnh nhân đang điều trị acid fusidic kết hợp với Thuốc có thể tăng nguy cơ bệnh lý cơ . Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng Thuốc với acid fusidic. Nên cân nhắc có thể tạm ngừng Thuốc.

    – Niacin(≥ 1 g/ngày): Đã gặp bệnh lý cơ/tiêu cơ vân khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (≥ 1 g/ngày) để điều chỉnh lipid.

    – Thuốc chống đông: Nên theo dõi thích hợp Tỉ lệ Bình thường hóa Quốc tế (INR) khi bổ sung Thuốc với warfarin, coumarin chống đông khác, hoặc fluindione.

    Các men gan

    Trong những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát dùng kết hợp simvastatin và ezetimibe, đã thấy tăng transaminase liên tục (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).

    Nên dùng Thuốc thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Chống chỉ định dùng Thuốc khi có bệnh gan thể hoạt động hoặc tăng nồng độ transaminase kéo dài không rõ nguyên nhân.

    Suy gan: Do chưa biết tác dụng của tăng nồng độ ezetimibe ở những bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng không nên dùng Thuốc cho những bệnh nhân này.

    Sử dụng ở bệnh nhi: Không dùng Thuốc cho bệnh nhi.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Do tuổi cao (≥ 65 tuổi) là yếu tố tiên đoán bệnh lý cơ, nên thận trọng khi kê đơn Thuốc cho bệnh nhân cao tuổi. Trong một thử nghiệm lâm sàng ở những bệnh nhân dùng simvastatn 80 mg/ngày, những bệnh nhân ≥ 65 tuổi thấy nguy cơ bệnh lý cơ tăng cao hơn so với những bệnh nhân Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, đã có báo cáo một vài tác dụng phụ của Thuốc có thể ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng của mỗi người bệnh với Thuốc có thể khác nhau.

    Lúc có thai và lúc nuôi con bú

    • Lúc có thai:Xơ vữa động mạch là một quá trình mãn tính, và ngừng điều trị các thuốc hạ lipid thông thường trong khi mang thai ít ảnh hưởng đến nguy cơ lâu dài liên quan đến tăng cholesterol máu nguyên phát.

    *Chống chỉ định dùng khi mang thai.

    • Lúc nuôi con bú:Nghiên cứu trên chuột cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu các hoạt chất của Thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó phụ nữ cho con bú không được dùng Thuốc.

    Thông tin thành phần Simvastatin

    Dược lực:

    Simvastatin là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA).

    Dược động học :

    Sau khi được hấp thu từ ống tiêu hóa, Simvastatin chuyển hóa vượt qua lần đầu mạnh ở gan. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn thì thấp và biến đổi. Dưới 5% liều uống được ghi nhận là đến tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

    Thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương (95%).

    Simvastatin được thủy phân ở gan thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Ba chất chuyển hóa khác đã được phân lập là các dẫn chất 6-hydroxy, 6-hydroxy methyl và 6-exomethylen.

    Simvastatin thải trừ phần lớn qua phân, chủ yếu là phần thuốc không được hấp thu và chiếm 60% liều uống. Khoảng 10-15% thuốc thải trừ qua đường thận.

    Thời gian bán huỷ của chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,9 giờ.

    Tác dụng :

    Simvastatin là thuốc hạ cholesterol được tổng hợp từ một sản phẩm lên men của Aspergillus terreus. Nó là chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methyl glutaryl-coenzym A (HMG-CoA). Men khử này xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat, bước giới hạn tốc độ và là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Cơ chế tác dụng:

    Simvastatin là chất ức chế đặc hiệu men khử HMG-CoA, enzym xúc tác phản ứng chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

    Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol tỉ trọng thấp (LDL) lúc bình thường và cả khi tăng cao. LDL được tạo ra từ lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và được dị ứng hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của simvastatin có thể là do giảm nồng độ cholesterol VLDL và cảm ứng của thụ thể LDL, dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng dị ứng hóa cholesterol LDL.

    Chỉ định :

    – Simvastatin được dùng để hỗ trợ cho chế độ dinh dưỡng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát gây ra do sự tăng các lipoprotein cholesterol trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân có nguy cơ bệnh động mạch vành mà không đáp ứng được với chế độ ăn kiêng.

    – Simvastatin cũng được dùng để để làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) ở những bệnh nhân vừa tăng cholesterol, vừa tăng triglyceride máu.

    Liều lượng – cách dùng:

    – Simvastatin được sử dụng bằng đường uống.

    – Cần cho người bệnh dùng chế độ dinh dưỡng giảm cholesterol chuẩn trước khi dùng Simvastatin và người bệnh cần tiếp tục ăn kiêng trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin.

    – Liều khởi đầu là 5-10mg/ngày, uống vào buổi tối. Liều tối đa là 40mg/ngày.

    Liều dùng cần được điều chỉnh theo đáp ứng từng cá thể.

    Chống chỉ định :

    – Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

    – Bệnh gan tiến triển, tăng transaminase máu thường xuyên không rõ nguyên nhân.

    – Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Tác dụng phụ

    Thuốc được dung nạp tốt, có thể xảy ra đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Simvacor 10mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Simvacor 10mg bình luận cuối bài viết.

  • Thuốc Lovasatil 20mg

    Thuốc Lovasatil 20mg

    AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Lovasatil 20mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Lovasatil 20mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Lovasatil 20mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

    Lovasatil 20mg

    Lovasatil 20mg
    Nhóm thuốc: Thuốc tim mạch
    Dạng bào chế:Viên nén
    Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

    Thành phần:

    Lovastatin
    SĐK:VN-8021-09
    Nhà sản xuất: Teva Pharmaceutical Works Company Pvt., Ltd – HUNG GA RY
    Nhà đăng ký: Công ty cổ phần Dược phẩm TW2
    Nhà phân phối:

    Tác dụng :

    Sau khi được hấp thu qua đường tiêu hóa, lovastatin được thủy phân ngay lập tức tạo thành acid hydroxy dạng mạch hở, là chất ức chế cạnh tranh của men khử HGM-CoA. Enzyme này xúc tác cho quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate, là bước giới hạn chủ yếu trong quá trình tổng hợp cholesterol.

    Nghiên cứu dược lực học:

    Lovastatin ức chế hoạt động của men khử HGM-CoA tùy theo liều. Nó hoạt động cạnh tranh với HGM-CoA để có men này.

    Thuốc làm giảm tổng hợp cholesterol cả in vivo lẫn in vitro và làm giảm đáng kể cholesterol và cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp trong huyết tương ở động vật hơn là đối với loài gặm nhấm có lipid máu bình thường hoặc tăng cholesterol máu. Nghiên cứu dược động học ở người tình nguyện khỏe mạnh chứng tỏ lovastatin ở liều 12,5 đến 100 mg mỗi ngày làm giảm đáng kể nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh mà không làm thay đổi đáng kể nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử cao, cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử rất thấp và nồng độ triglyceride huyết thanh.

    Lovastatin làm giảm 25-30% nồng độ apolipoprotein B ở người tình nguyện khỏe mạnh uống 6,25 đến 50 mg mỗi ngày hai lần và giảm 23-33% nồng độ apolipoprotein B ở bệnh nhân tăng lipid máu uống 20 đến 40 mg mỗi ngày hai lần, người ta cũng nhận thấy có một lượng tăng ít khoảng 10% nồng độ apolipoprotein AI và AII khi cho những liều tương tự ở bệnh nhân cùng gia đình dị hợp tử hoặc khác gia đình bị chứng tăng cholesterol máu.

    Lovastatin làm tăng số thụ thể lipoprotein trọng lượng phân tử thấp ở gan và làm tăng tỷ lệ dị hóa phân đoạn lipoprotein trọng lượng phân tử thấp.

    Lovastatin không làm suy yếu chức năng vỏ thượng thận ở bất cứ mức độ nào sau một thời gian ngắn sử dụng lovastatin ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tăng cholesterol máu.

    Chỉ định :

    Lovastatin được chỉ định phối hợp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp ở bệnh nhân mới bị tăng cholesterol máu (tăng lipoprotein máu type IIa và IIb) do tăng nồng độ cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp ở bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh động mạch vành mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hay các biện pháp riêng lẻ khác.

    Lovastatin cũng được chỉ định để làm giảm tăng cholesterol lipoprotein trọng lượng phân tử thấp ở bệnh nhân vừa bị tăng cholesterol máu vừa tăng triglyceride máu.

    Liều lượng – cách dùng:

    Liều khuyến cáo cho người lớn:

    Liều khởi đầu khuyến cáo là 20mg mỗi ngày một lần vào lúc ăn tối. Khoảng liều khuyến cáo thay đổi từ 10-80mg/ngày được cho một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần.

    Liều tối đa khuyến cáo là 80mg/ngày. Nên điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần hoặc lâu hơn. Liều dùng nên được điều chỉnh riêng cho từng người tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân. Lovastatin nên được dùng với bữa ăn. Nếu dùng mỗi ngày một lần thì nên uống thuốc vào bữa cơm tối.

    Ðối với bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế miễn dịch, lovastatin nên được bắt đầu với liều 10mg/ngày và không được quá 20mg/ngày. Liều khuyến cáo cho phụ nữ đã mãn kinh bị tăng cholesterol máu mức độ nhẹ đến vừa là 10mg/ngày.

    Bệnh nhân suy thận:

    Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên trong trường hợp suy thận nặng không được dùng quá 20mg/ngày.

    Chống chỉ định :

    Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

    – Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân.

    – Phụ nữ có thai và cho con bú.

    Thận trọng lúc dùng :

    Lovastatin có thể làm tăng nồng độ creatine phosphokinase và transaminase huyết thanh. Ðiều này cần được xem xét trong các chẩn đoán phân biệt đau ngực ở bệnh nhân điều trị lovastatin.

    Lovastatin ít hữu hiệu ở bệnh nhân tăng cholesterol máu cùng gia đình đồng hợp tử hiếm, có thể do các bệnh nhân này không có thụ thể lipoprotein trọng lượng phân tử thấp có chức năng. Lovastatin có thể làm tăng transaminase huyết thanh ở những bệnh nhân đồng hợp tử này.

    Bệnh nhân được yêu cầu báo cáo ngay các triệu chứng đau cơ, nhạy đau hoặc yếu không giải thích được đặc biệt có kèm theo sốt.

    Cảnh báo:

    – Các bệnh nhân là người lớn uống lovastatin ít nhất 1 năm được báo cáo có gia tăng đáng kể (đến hơn 3 lần mức trên của giới hạn bình thường) transaminase huyết thanh. Do vậy, các xét nghiệm về chức năng gan cần được thực hiện trong suốt quá trình điều trị lovastatin. Cần theo dõi transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, mỗi 6 tuần trong suốt 3 tháng đầu tiên, mỗi 8 tuần trong suốt thời gian còn lại trong năm đầu, và định kỳ sau đó.

    – Thuốc nên được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân uống rượu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

    – Ðiều trị lovastatin nên được tạm ngưng ở bệnh nhân có tình trạng nặng, cấp tính gợi ý bệnh cơ hay có nguy cơ tiến triển suy thận thứ phát thành globin cơ niệu kịch phát, nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, trải qua đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, rối loạn nội tiết và rối loạn chất điện giải và các cơn động kinh không kiểm soát được.

    Sử dụng trong nhi khoa:

    Các nghiên cứu đầy đủ về mối quan hệ giữa tuổi tác và tác dụng của chất ức chế HMG-CoA ở trẻ em chưa được tiến hành. Tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì cholesterol cần cho sự phát triển bình thường.

    LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ

    Các chất ức chế men khử HMG-CoA không được khuyến cáo sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai hoặc ở người chuẩn bị mang thai.

    Không được sử dụng chất ức chế men khử HMG-CoA trong thời kỳ cho con bú do các tác dụng ngoại ý ở trẻ đang bú mẹ.

    Tương tác thuốc :

    – Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione: Sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin; cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông.

    – Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin: Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hợp chất ức chế men khử HMG-CoA với gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát.

    Tác dụng phụ

    Tiêu hóa: Ðầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường được gặp nhất với lovastatin. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ợ nóng và rối loạn vị giác.

    Cơ xương: Bệnh cơ, đặc trưng bằng đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin.

    Mắt: Có thể xảy ra nhìn mờ. Ðục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lovastatin.

    Ngoài ra: Có các tác dụng ngoại ý khác như nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực và mất ngủ.

    Qúa liều :

    Có thông báo về một vài ca quá liều Lvastatin nhưng không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.

    Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu trứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải Lovastatin.

    Bảo quản:

    Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C, tránh ánh sáng và tránh ẩm.

    Thông tin thành phần Lovastatin

    Dược lực:

    Lovastatine là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase (nhóm Statin). Lovastatine là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HGM-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu.

    Dược động học :

    Hấp thu:

    Lovastatin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Ðộ hấp thu của lovastatin, được ước lượng liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Ðộ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với protein huyết tương cao (95%).

    Chuyển hóa sinh học:

    Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng được phân lập.

    Thời gian bán hủy: 3 giờ.

    Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 2-4 giờ.

    Thời gian tác động: 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục.

    Thải trừ: Lovastatin được thải chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc được thải trừ qua đường thận.
    Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

    Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

    Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Lovasatil 20mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

    Cần tư vấn thêm về Thuốc Lovasatil 20mg bình luận cuối bài viết.