Ketorolac là thuốc giảm đau, chống viêm không steroid.

Sau khi tiêm bắp hoặc uống, ketorolac hấp thu nhanh và hoàn toàn. Tốc độ hấp thu giảm khi uống thuốc cùng bữa ăn có nhiều chất béo, nhưng lượng háp thu không giảm. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Thể tích phân bố khoảng 0,15-0,33 lít/kg. Liên kết protein rất cao trên 99%. Dưới 50% liều được chuyển hoá. Nửa đới thải trừ của người lớn có chức năng thận bình thường khoảng 5,3 giờ và kéo dài hơn ở người giảm chức năng thận (khoảng 10,3-10,8 giờ hoặc hơn). Một lượng nhỏ thuốc phân bố vào sữa mẹ.

Ketorolac là thuốc chống viêm không steroid có cấu trúc hoá học giống indomethacin và tolmetin. Ketorolac ức chế sinh tổng hợp prostaglandin. Thuốc có tác dụng giảm đau, chống viêm, hạ nhiệt nhưng tác dụng giảm đau lớn hơn tácdụng chống viêm. Khác với các thuốc opioid , ketorolac không gây nghiện hoặc ức chế hô hấp. Ngoài ra, ketorolac còn có tác dụng chống viêm khi dùng tại chỗ ở mắt. Tuy nhiên vì ketorolac ức chế tổng hợp prostaglandin, nên cũng tăng nguy cơ chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu và tăng nguy cơ loét dạ dày. Tương tự, ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận có thể gây giảm dòng chảy qua thận ở người bị suy giảm chức năng thận. Ketorolac là chất không steroid có tác dụng giảm đau mạnh và chống viêm vừa và các thuốc giảm đau không steroid, trong điều trị giảm đau vừa đến nặng sau phẫu thuật, và có thể dùng trong điều trị đau cơ xương cấp hoặc đau khác và viêm ở mắt. Thuốc dưới dạng muối trometamol (muối tromethamin), dùng đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch và tra mắt.

Điều trị ngắn ngày đau vừa tới đau nặng sau phẫu thuật, dùng thay thế các ché phẩm opioid .

Dùng tại chỗ để điều trị triệu chứng viêm kết mạc dị ứng theo mùa.

Uống thuốc trong bữa ăn hoặc ăn nhẹ để giảm kích ứng dạ dày, mặc dù có thể uống 2 liều đầu vào lúc đói để tác dụng nhanh hoặc dùng với các thuốc kháng acid.

Uống thuốc với một cốc nước đầy, và giữ ở tư thế đứng thẳng trong 15-30 phút để giảm nguy cơ kích ứng thực quản.

Liều tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm ít nhất15 giây.

Liều tiêm bắp phải tiêm chậm, sâu vào trong cơ.

Tiền sử viêm loét dạ dày hoặc chảy máu đường tiêu hoá.

Xuất huyết não hoặc có nghi ngờ. Cơ địa chảy máu, có rối loạn đông máu. Người bệnh phải phẫu thuật, có nguy cơ cao chảy máu hoặc cầm máu không hoàn toàn. Người bệnh đang dùng thuốc chống đông.

Quá mẫn với ketorolac hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác, người bệnh dị ứng với các chất ức chế tổng hợp prostaglandin hoặc aspirin.

Hội chứng polup mũi, phù mạch hoặc co thắt phế quản.

Giảm thể tích máu lưu thông do mất nước hoặc bất kỳ nguyên nhân nào.

Giảm chức năng thận vừa và nặng.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Trẻ em dưới 16 tuổi, an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Không nên dùng ketorolac cho lứa tuổi này.

Hầu hết các phản ứng bất lợi của thuốc có triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương như đau đầu, chóng mặt và buồn ngủ.

Ngoài ra, một số phản ứng ở đường tiêu hoá thường gặp như khó tiêu, buồn nôn, đau và kích ứng. Cần lưu ý rằng người bệnh điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid như ketorolac có thể bị suy thận cấp hoặc tăng kali huyết hoặc cả hai. Đặc biệt thận trọng trong trường hợp người bệnh đã bị suy thận trước đó.

Thường gặp: phù, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, ra mồ hôi, buồn nôn, khó tiêu, đau bụng, ỉa chảy.

Ít gặp: suy nhược, xanh xao, ban xuất huyết, trầm cảm, phấn khích, khó tập trung tư tưởng, mất ngủ, tình trạng kích động, dị cảm, phân đen, nôn, viêm miệng, loét dạ dày, táo bón dai dẳng, đầy hơi, chảy máu trực tràng, ngứa, mày đay, nổi ban, hen, khó thở, đau cơ, đi tiểu nhiều, thiểu niệu, bí tiểu, rối loạn thị giác.

Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, bao gồm co thắt phế quản, phù thanh quản, hạ huyết áp, nổi ban da, phù phổi, chảy máu sau phẫu thuật, ảo giác mê sảng, hội chứng Lyell, hội chứng Stevens – Johnson, viêm da tróc vẩy, ba nda dát sần, co giật, tăng vận động, suy thận cấp, tiểu tiện ra máu, ure niệu cao, nghe kém.