Chloramphenicol là kháng sinh được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp.

– Hấp thu: Cloraphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Cloramphenicol palmitat thuỷ phân trong đường tiêu hoá và được hấp thu dưới dạng cloramphenicol tự do.

Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, cloramphenicol được hấp thu vào thuỷ dịch.

– Phân bố: Cloramphenicol được phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thuỷ dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Cloramphenicol gắn kết với khoảng 60% với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase.

– Thải trừ: Khoảng 68-99% một liều uống cloramphenicol thải trừ trong nước tiểu trong 3 ngày, 5-15% liều này thải trừ dưới dạng không đổi trong nwocs tiểu qua lọc cầu thận và phần còn lại thải trừ qua ống thận dưới dạng những chất chuyển hoá không hoạt tính.

Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Thuốc cũng có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin.

Cloramphenicol cũng có ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nahnh của động vật có vú.

Cloramphenicol có thể gây ức chế tuỷ xương và có thể không hồi phục được.

Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trwocs khi kháng nguyên kích thích cơ thể, tuy vậy đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.

Thuốc không có tác dụng với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít tác dụng đối với nấm.

Nhiễm trùng phần trước của mắt, mí & lệ đạo. 

Nhỏ 1 giọt/lần x 2-4 lần/ngày. Cấp tính: nhỏ 1 giọt/giờ. Chưa có khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn. Suy gan nặng. Bệnh về máu nặng do tủy xương. Sơ sinh. Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Phản ứng có hại:

Cảm xót nhẹ thoáng qua, vị đắng khi xuống miệng. Cá biệt: loạn sản máu bất hồi phục một phần, viêm dây thần kinh có hồi phục.