Ðược dẫn xuất từ difluorinated quinolone, Lomefloxacin là một chất ức chế men gyrase của vi khuẩn, hiệu quả đối với vi khuẩn gram âm và gram dương. Ðộc tính cấp của Lomefloxacin khi dùng toàn thân và khi dùng nhỏ mắt thì thấp. Lomefloxacin can thiệp vào các quá trình có liên hệ với ADN của vi khuẩn như các giai đoạn bắt đầu, kéo dài, và kết thúc của quá trình nhân đôi, sao chép mã, sửa chữa ADN, tái hợp, dịch mã, tái xoắn và nghỉ ngơi của ADN. Phân tử mục tiêu của các quinolone là tiểu đơn vị A của men gyrase của vi khuẩn (men topoisomerase II). Sự hình thành một phức hợp ổn định giữa quinolone và toàn bộ phân tử men gyrase (gồm 4 tiểu đơn vị) A2B2 làm cho chức năng của men này bị hư hại, gây nên sự hủy diệt nhanh chóng vi khuẩn nhạy cảm. Cho đến nay người ta chưa thấy có sự truyền tính kháng thuốc qua trung gian plasmid. Tần số xuất hiện tính kháng thuốc do đột biến tự nhiên nhỏ hơn 10-8 đến 10-9.

Tính kháng chéo chỉ xảy ra đối với các quinolone khác, và không có kháng chéo đối với các nhóm kháng sinh khác. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả cuả thuốc đối với các trường hợp nhiễm Chlamydia.

Trong các nghiên cứu thử nghiệm trên động vật, nồng độ thuốc trong nước mắt sau 2 lần nhỏ 50 microlitre Lomefloxacin 0,3% là 40-200mcg/ml vào giờ thứ 2 và vẫn còn 7-27mcg/ml vào giờ thứ 6. Ngay cả vào giờ thứ 24 nồng độ thuốc vẫn còn hơn 3mcg/ml. Mặc dù không thể áp dụng trực tiếp những kết quả này lên mắt người vì sinh lý học giác mạc và sự thấm thuốc qua giác mạc khác nhau đáng kể giữa người và thỏ, nhưng sự xuyên thấm của Lomefloxacin qua giác mạc người đã được xác định.

Hấp thu toàn thân sau khi nhỏ Lomefloxacin 0,3% tại chỗ thì thấp. Sau khi nhỏ mắt trong 2 tuần (mỗi ngày 4 lần, mỗi lần 2 giọt), nồng độ trong máu thấp hơn mức có thể phát hiện (0,005mcg/ml).

Các nhiễm trùng của phần trước mắt do những vi khuẩn nhạy cảm với Lomefloxacin.

Người lớn và trẻ em (trên 1 tuổi): Khởi đầu nhỏ 5 giọt trong vòng 20 phút hay nhỏ 1 giọt mỗi giờ trong vòng 6-10 giờ, sau đó nhỏ 1 giọt x 2-3 lần/ngày (viêm kết mạc cấp do vi khuẩn). Có thể điều chỉnh liều tùy theo tình trạng bệnh. Thường thời gian điều trị kéo dài 7-9 ngày (viêm kết mạc) hoặc 7-14 ngày (viêm giác mạc).

Quá mẫn cảm với hoạt chất, tá dược, hay với các quinolone.

Trong những thí nghiệm trên động vật, độc tính trên khớp của những chuột trẻ được ghi nhận khi dùng liều cao (300mg/kg) và không xảy ra khi dùng những liều thấp (

Tác dụng phụ

Cảm giác xót nhẹ thoáng qua sau khi nhỏ thuốc được ghi nhận ở 4,7% bệnh nhân sử dụng. Mặc dù sự tăng nhạy cảm của da đối với ánh sáng chưa được ghi nhận khi dùng dạng nhỏ mắt, tác dụng phụ này có thể xảy ra. Vì những phản ứng dị ứng sau đây đã được ghi nhận sau khi dùng Lomefloxacin toàn thân, nên cũng được liệt kê ở đây đối với dạng nhỏ mắt: các phản ứng dị ứng, hen, khó thở, mề đay, ngứa, quá mẫn cảm.