Bambuterol là tiền chất của terbutaline.

– Hấp thu: Khoảng 20% liều bambuterol uống vào được hấp thu. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với thức ăn.

– Chuyển hoá: Sau khi hấp thu, bambuterol đuợc chuyển hóa chậm bằng phản ứng thủy phân (bởi men cholinesterase trong huyết tương) và oxy hóa thành terbutaline có hoạt tính. Khoảng 1/3 liều bambuterol hấp thu được chuyển hóa ở thành ruột và ở gan, chủ yếu thành các dạng chuyển hóa trung gian.

Ở người lớn, khoảng 10% bambuterol uống vào biến đổi thành terbutaline.

– Thải trừ: Trẻ em có hệ số thanh thải của terbutaline nhỏ hơn, nhưng terbutaline sinh ra cũng ít hơn so với người lớn. Do đó, trẻ em 6-12 tuổi nên được chỉ định liều của người lớn, trẻ em nhỏ hơn (2-5 tuổi) thường dùng liều thấp hơn.

Nồng độ tối đa trong huyết tương của terbutaline, chất chuyển hóa có hoạt tính, đạt được trong vòng 2-6 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ. Ðạt trạng thái hằng định sau 4-5 ngày điều trị. Thời gian bán hủy của bambuterol sau khi uống khoảng 13 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là terbutaline khoảng 21 giờ.

Bambuterol và các dạng chuyển hóa của nó kể cả terbutaline được bài tiết chủ yếu qua thận.

Bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hóa học nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.

Hen phế quản. Viêm phế quản mãn tính, khí phế thủng và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.

Bambuterol được sử dụng để điều trị duy trì trong bệnh hen và các bệnh phổi khác có kèm co thắt.

Liều chỉ định 1 lần/ngày, nên dùng ngay trước khi đi ngủ. Cần điều chỉnh liều phù hợp từng cá thể.

Người lớn: liều chỉ định khởi đầu 10mg. Có thể tăng liều đến 20mg sau 1-2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng. Ở những bệnh nhân trước đây đã dung nạp tốt các chất chủ vận bêta-2 dạng uống, liều khởi đầu là 20mg.

Ở những bệnh nhân suy chức năng thận (GFR ≤ 50ml/phút), liều khởi đầu là 5mg, có thể tăng đến 10mg sau 1-2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng.

Người lớn tuổi: dùng theo liều người lớn.

Trẻ em 2-5 tuổi: Liều chỉ định là 10mg, nhưng do sự khác biệt về dược động học, nên dùng liều 5mg cho trẻ em ở các nước phương Ðông.

Trẻ em 6-12 tuổi: Liều khởi đầu là 10mg. Có thể tăng đến 20mg sau 1-2 tuần tùy theo hiệu quả lâm sàng.

Do sự khác biệt về dược động học, liều lớn hơn 10mg không được khuyến cáo cho trẻ em ở các nước phương Ðông.

Mẫn cảm với terbutaline hay bất kỳ các thành phần nào khác của thuốc.

Tác dụng ngoại ý được ghi nhận, như run cơ, nhức đầu, vọp bẻ, đánh trống ngực là các biểu hiện đặc trưng của các amine cường giao cảm. Cường độ của các tác dụng ngoại ý tùy thuộc liều sử dụng. Các tác dụng ngoại ý này sẽ mất dần trong vòng 1-2 tuần điều trị.

Mề đay và ngoại ban có thể xảy ra.

Rối loạn giấc ngủ và hành vi như kích động, bồn chồn đã được ghi nhận.