Đặc tính dược động học của pemetrexed sau khi dùng đơn liều đã được đánh giá trên 426 bệnh nhân ung thư có u rắn khác nhau với các liều từ 0,2 đến 838 mg/m2 được tiêm truyền trong thời gian 10 phút. Pemetrexed có thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng là 9 lít/m2. Các nghiên cứu in vitro cho thấy pemetrexed liên kết với protein huyết tương khoảng 81%. Sự kết hợp không bị ảnh hưởng đáng kể bởi các mức độ suy thận khác nhau. Pemetrexed ít chuyển hóa ở gan. Pemetrexed được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, với 70% đến 90% của liều dùng được thu hồi ở dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu sau khi tiêm truyền. Hệ số thanh thải tổng cộng của pemetrexed là 91,8 ml/phút và nửa đời thải trừ khỏi huyết tương là 3,5 giờ ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin là 90 ml/phút). Sự dao động về độ thanh thải giữa các bệnh nhân ở mức độ vừa, là 19,3%. Mức độ phơi nhiễm hệ thống (AUC) của pemetrexed và nồng độ tối đa trong huyết tương tăng tỷ lệ với liều. Dược động học của pemetrexed không thay đổi trong nhiều chu kỳ điều trị.

Các đặc tính dược động học của pemetrexed không bị ảnh hưởng bởi cisplatin dùng đồng thời. Bổ sung acid folic đường uống và vitamin B12 tiêm bắp không ảnh hưởng tới dược động học của pemetrexed.

Pemetrexed tương tự với acid folic về mặt hóa học và thuộc nhóm thuốc hóa trị gọi là folat antimetabolites. Nó hoạt động bằng cách ức chế ba enzyme trong tổng hợp purine và pyrimidine —thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR), và glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT). Bằng cách ức chế hình thành tiền nucletide purin và pyrimidine, pemetrexed ngăn chặn sự hình thành DNA và ARN cần thiết cho sự tăng trưởng và sống của cả tế bào bình thường và tế bào ung thư.

Sự chuyển đổi của pemetrexed thành dạng hoạt động của nó xảy ra dễ dàng hơn trong các tế bào ung thư so với các tế bào bình thường, dẫn đến mức độ cao hơn của dạng hoạt động của thuốc và thời gian tác dụng dài hơn trong các tế bào ung thư. Điều này dẫn đến việc phân chia các tế bào ung thư bị giảm, trong khi các tế bào bình thường chỉ bị ảnh hưởng nhẹ.

Lựa chọn hàng đầu trong ung thư phổi không phải tế bào nhỏ khu trú giai đoạn muộn hoặc đã di căn, không phải tế bào hình vảy theo mô học (kết hợp cisplatin) hoặc dùng đơn độc như liệu pháp thay thế (hàng thứ hai). U trung biểu mô màng phổi ác tính không thể cắt bỏ & chưa hóa trị (kết hợp cisplatin).

Uống một corticosteroid (tương đương dexamethason) 4 mg x 2 lần/ngày vào ngày trước, ngày tiêm truyền và ngày sau khi tiêm truyền pemetrexed. Bổ sung ít nhất 5 liều acid folic (hoặc chế phẩm nhiều vitamin chứa acid folic (350-1000 mcg)) trong 7 ngày trước liều pemetrexed đầu tiên, tiếp tục uống trong đợt điều trị và trong 21 ngày sau liều pemetrexed cuối cùng. 

Mẫn cảm với thành phần thuốc. Ngừng cho con bú trong khi điều trị với pemetrexed. Dùng đồng thời vaccin sốt vàng.

Giảm bạch cầu trung tính/bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm Hb, giảm tiểu cầu. Viêm kết mạc. Tiêu chảy, nôn, viêm miệng/họng, buồn nôn, chán ăn, táo bón, khó tiêu. Mệt mỏi. Mất nước. Bệnh thần kinh cảm giác. Loạn vị giác. Tăng creatinin, giảm ClCr. Ban, rụng tóc lông.