Sulfamethoxazole là một sulfamid phối hợp vớitrimethoprim là kháng sinh tổng hợp dẫn xuất pyrimidin. Hai chất này thường phối hợp với nhau theo tỉ lệ 1 trimethoprim và 5 sulfamethoxazol. Sự phối hợp này tạo tác dụng hiệp đồng tăng cường làm tăng hiệu quả điều trị và giảm kháng thuốc.

Sulfamethoxazole tan trong lipid mạnh và có thể tích phân bố nhỏ hơn trimethoprim. Khi phối hợp Trimethoprim với sulfamethoxazol theo tỉ lệ 1:5 thì sẽ đạt được nồng độ trong huyết tương với tỉ lệ 1 : 20, đây là tỉ lệ tối ưu cho tác dụng của thuốc.

Sulfamethoxazole hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng cao, đạt nồng độ trong huyết xấp xỉ đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể cả dịch não tuỷ. Sulfamethoxazole chuyển hoá ở gan và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng nguyên vẹn và dạng đã chuyển hoá. Thời gian bán thải 9 – 11 giờ ở người bình thường và kéo dài hơn ở bệnh nhân suy thận.

Sulfamethoxazole có phổ kháng khuẩn rộng, tác dụng lên nhiều vi khuẩn ưu khí gram âm và dương bao gồm: Staphylococcus, Streptococcus, Legionella pneumophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Klebsiella, Haemophilus influenzae…

Các vi khuẩn kháng thuốc là: Enterococcus, Campylobacter và các vi khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng của thuốc: Sulfamethoxazol có cấu trúc tương tự acid para aminobenzoic (PABA). Nó cạnh tranh với PABA nhờ có ái lực cao với dihydropteroat synthetase (ức chế giai đoạn I của quá trình tổng hợp acid folic của vi khuẩn).

Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.

– Nhiễm khuẩn tiết, sinh dục.

– Nhiễm khuẩn hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa…

– Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.

Người lớn: 480 – 960 mg /lần x 2 lần/24h.

Trẻ em: 48 mg/kg/24h chia 2 lần.

– Suy gan, suy thận nặng.

– Thiếu máu hồng cầu to.

– Người mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.

– Mẫn cảm với thuốc.

Thường do gây ra.

– Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miệng, viêm lưỡi…

– Thận: viêm thận kẽ, suy thận, sỏi thận.

– Da: ban da, mụn phỏng, mày đay, ngứa, hội chứng Stevén – Johnson và Lyell.

– Máu: thiếu máu hồng cầu to do thiếu acid folic, thiếu máu tan máu, giảm huyết cầu tố, nhất là người thiếu G6PD.

– Các tác dụng không mong muốn khác: vàng da ứ mật, tăng K+ huyết, ù tai, ảo giác. Tiêm tĩnh mạch có thể gây viêm tĩnh mạch, tổn thương mô.

Chlorpheniramine là thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin.

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 -60 phút. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 – 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 – 10 lít/kg (trẻ em).

Thuốc chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl – didesmethyl – clorpheniramine và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính.

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ thấy trong phân.

Chlorpheniramine là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể.

Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.

Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm.

Những triệu chứng dị ứng khác: mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thuỷ đậu.

Viêm mũi dị ứng:

– Người lớn: bắt đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa.

– Trẻ em (2 – 6 tuổi: uống 1 mg, 4 – 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg/ngày.

– Trẻ em 6 – 12 tuổi: ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12 mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 – 2 lần, dùng cho đến hết mùa.

Phản ứng dị ứng cấp:12 mg, chia 1 -2 lần uống.

Phản ứng dị ứng không biến chứng: 5 – 20 mg, tiêm bắp, dưới da hoặc tĩnh mạch.

Điều trị hỗ trợ trong sốc phản vệ: 10 – 20 mg, tiêm tĩnh mạch.

Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương: 10 – 20 mg, đến tối đa 40 mg/ngày, tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.

Người cao tuổi: dùng 4 mg, chia 2 lần/ngày, thời gian tác dụng có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp.

Quá mẫn với clorpheniramin hạơc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Người bệnh đang cơn hen cấp.

Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.

Glaucom góc hẹp.

Tắc cổ bàng quang.

Loét dạ dày chít, tắc môn vị – tá tràng.

Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.

Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (IMAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế IMAO.

TÁc dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng.

Thường gặp: ngủ gà, an thần, khô miệng.

Hiếm gặp: chóng mặt, buồn nôn.

Tác dụng phụ khi tiêm thuốc: có cảm giác như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc khi kích thích thần kinh trung ương.