Sildenafil ức chế enzym phosphodiesterase-5 (PDE5), là enzym phá huỷ GMPc. Do đó, sildenafil ngǎn cản sự phá huỷ GMPc, cho phép GMPc tích luỹ và tồn tại lâu hơn. GMPc tồn tại càng lâu, sự ứ huyết ở dương vật càng kéo dài.

Ðể thuốc có công hiệu cần phải có sự kích thích giới tính.

– Người lớn trên 18 tuổi:

Uống 50mg vào khoảng 1 giờ trước hành động tình dục. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 100mg hoặc giảm còn 25mg. Liều tối đa là 100mg. Tần số dùng thuốc là một lần mỗi ngày.

– Người cao tuổi: Liều đầu tiên là 25mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Người bị suy thận:

Ðối với bệnh nhân suy thận nhẹ, đến vừa (thanh thải creatinin 30-80ml/phút), dùng thuốc như người lờn bình thường.

Ðối với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30ml/phút), chỉ dùng liều đầu tiên 25mg. Sau đó, tùy theo công hiệu và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Người bị suy gan:

Vì thanh thải sildenafil của bệnh nhân suy chức năng gan (ví dụ: xơ gan) bị giảm, liều ban đầu nên dùng là 25mg. Sau đó, dựa trên công hiệu và sự dung nạp, liều thuốc có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Những bệnh nhân đang dùng đồng thời các nitrat hữu cơ bất cứ dạng nào hoặc các chất cho nitric oxid.

– Những bệnh nhân bị suy gan nặng, hạ huyết áp, trường hợp đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây, trường hợp rối loạn thuộc võng mạc thoái hóa di truyền đã biết như viêm võng mạc thoái hóa sắc tố.

– Không dùng cho phụ nữ, trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai.