Thuốc Rotunda

Rotunda

Nhóm thuốc: Thuốc hướng tâm thần

Dạng bào chế:Viên nén

Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Rotundin 30 mg

SĐK:VD-33576-19

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

– An thần gây ngủ ở liều thấp.

– Giảm đau, hạ sốt ở liều cao hơn.

– Hỗ trợ cắt cơn nghiện ma tuý.

Liều lượng – Cách dùng

Người lớn:

– Các trường hợp lo âu, căng thẳng, mất ngủ: uống 1 – 2 viên trước khi đi ngủ.

– Đau trong các bệnh đường tiêu hoá, đau khi có kinh, đau vùng kín sau khi sinh, đau đầu, sốt: uống 2 – 4 viên chia 2 lần mỗi ngày, có thể dùng tới 8 viên mỗi ngày.

– Trẻ em trên 1 tuổi: 1/2 – 1 viên mỗi ngày.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Thông tin thành phần Rotundin

Tác dụng :

Rotundin là một alcaloid chủ yếu chiết từ củ một số loài bình vôi (Stephania Lour.) có tác dụng an thần gây ngủ, hạ huyết áp, điều hoà tim, giãn cơ trơn, do đó giảm các cơn đau do co thắt cơ trơn.

Chỉ định :

– Mất ngủ do các nguyên nhân khác nhau. Có thể dùng hỗ trợ giấc ngủ trong các trường hợp ngủ không sâu hoặc ngủ không đủ giấc.

– Dùng thay thế diazepam khi bệnh nhân bị quen thuốc.

– Hỗ trợ giảm đau trong một số trường hợp đau co thắt cơ trơn, cơ vân, đau dây thần kinh, đau do co thắt đường tiêu hoá, tử cung, đau cơ xương khớp, đau tim, hen, sốt cao do co giật.

Liều lượng – cách dùng:

Liều thông thường:

– An thần, gây ngủ: liềutrung bình đối với người lớn: 1-2 viên/lần x 2-3 lần/ngày; đối với trẻ em trên 1 tuổi: 2mg/kg thể trọng/ngày chia làm 2-3 lần.

– Giảm đau: Dùng liều gấp đôi liều an thần, gây ngủ.

Chống chỉ định :

– Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc .

– Trẻ em dưới 1 tuổi.

Tác dụng phụ

– Thuốc có thể gây nên một số tác dụng phụ như: Đau đầu, kích thích vật vã, hiếm khi gây mất ngủ. Thông báo cho bác sỹ nếu gặp phải tác dụng không mong muốn.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

09/04/2022

Thuốc Lidocain hydroclorid 40mg/2ml

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Lidocain hydroclorid 40mg/2ml công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Lidocain hydroclorid 40mg/2ml điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Lidocain hydroclorid 40mg/2ml ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Lidocain hydroclorid 40mg/2ml

Nhóm thuốc: Thuốc gây tê, mê

Dạng bào chế:Dung dịch tiêm

Thành phần:

Lidocain hydroclorid 40mg/2ml

SĐK:VD-32897-19

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

* Xylocaine jelly được chỉ định để gây tê bề mặt và bôi trơn:

– Niệu đạo nam giới và nữ giới trong soi bàng quang, đặt catheter, thăm dò bằng ống thông và các thủ thuật khác ở niệu đạo.

– Khoang mũi và họng trong các thủ thuật nội soi như soi dạ dày và soi phế quản.

– Trong soi hậu môn và trực tràng.

– Đặt nội khí quản.

* Điều trị triệu chứng đau do viêm bàng quang và viêm niệu đạo. Giảm đau sau khi cắt bao quy đầu ở trẻ em.

Dược lực

Xylocaine jelly 2% có tác dụng gây tê niêm mạc nhanh và hoàn toàn và tác dụng bôi trơn làm giảm ma sát. Hỗn hợp base trong nước, có độ nhớt cao và sức căng bề mặt thấp, làm cho thuốc tiếp xúc lâu với mô, đem lại tác dụng gây tê kéo dài (khoảng 20-30 phút). Cảm giác tê thường xuất hiện nhanh (trong vòng 5 phút tùy theo vùng sử dụng thuốc).

Lidocaine cũng như các thuốc gây tê tại chỗ khác, có thể gây phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh do ngăn cản dòng ion natri vào trong màng tế bào thần kinh. Thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide được nghĩ là gây tác động trong kênh natri của màng tế bào thần kinh.

Các thuốc gây tê tại chỗ cũng có tác động tương tự trên màng tế bào dễ bị kích thích ở não và cơ tim. Nếu lượng lớn thuốc đi vào hệ tuần hoàn nhanh, thì các triệu chứng và dấu hiệu nhiễm độc sẽ xuất hiện, xuất phát từ hệ thần kinh trung ương và tim mạch.

Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương (Xem phần Quá liều) thường xuất hiện trước tác động trên hệ tim mạch, vì xảy ra ở nồng độ huyết tương thấp hơn. Tác động trực tiếp của thuốc gây tê tại chỗ trên tim bao gồm chậm dẫn truyền, ức chế co bóp cơ tim và có thể ngừng tim.

Dược động học

Lidocaine được hấp thu sau khi dùng tại chỗ trên niêm mạc, tốc độ và mức độ hấp thu phụ thuộc vào nồng độ thuốc, tổng liều sử dụng, vị trí dùng thuốc và thời gian tiếp xúc. Nói chung, sau khi bôi tại chỗ, thuốc tê hấp thu rất nhanh sau khi dùng nội khí quản và phế quản. Lidocaine cũng hấp thu tốt qua niêm mạc đường tiêu hóa mặc dù một lượng nhỏ thuốc dạng không đổi hiện diện trong tuần hoàn do chuyển hóa sinh học tại gan.

Thông thường khoảng 65% lidocaine gắn kết với protein huyết tương. Thuốc tê tại chỗ nhóm amide không những gắn kết chủ yếu với alpha-1-acid glycoprotein mà còn với albumin. Lidocaine vượt qua hàng rào máu não và nhau thai, có lẽ là do hoạt tính khuyến tán thụ động.

Đường thải trừ chính của lidocaine là qua chuyển hóa ở gan. Ở người, đầu tiên lidocaine được khử N-alkyl thành monoethylglycine xylidine (MEGX), sau đó sẽ được thủy phân thành 2,6-xylidine và hydroxy hóa thành 4-hydroxy-2,6-xylidine. MEGX cũng có thể được khử nhóm alkyl hơn nữa thành glycine xylidine (GX). Tác động dược lý/độc tính của MEGX và GX tương tự như lidocaine nhưng ít mạnh bằng. GX có thời gian bán thải kéo dài hơn (khoảng 10 giờ) so với lidocaine và có thể tích lũy khi dùng kéo dài. Khoảng 90% lidocaine tiêm tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa khác nhau, và ít hơn 10% được bài tiết không đổi ra nước tiểu. Chất chuyển hóa đầu tiên trong nước tiểu là một phức hợp của 4-hydroxy-2,6-xylidine, chiếm khoảng 70-80% liều tiết ra nước tiểu.

Thời gian bán thải của lidocaine sau khi tiêm bolus tĩnh mạch thông thường là 1,5-2 giờ. Do lidocaine được chuyển hóa ở tốc độ nhanh, bất cứ tình trạng nào mà ảnh hưởng đến chức năng gan đều có thể thay đổi động học của lidocaine. Thời gian bán thải có thể kéo dài 2 lần hoặc hơn ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan. Rối loạn chức năng thận không ảnh hưởng đến động học lidocaine nhưng có thể gây tích lũy chất chuyển hóa.

Các yếu tố như nhiễm toan chuyển hóa và việc dùng các thuốc kích thích và ức chế thần kinh trung ương ảnh hưởng đến nồng độ lidocaine trong hệ thần kinh trung ương gây tác động toàn thân rõ rệt. Các biểu hiện ngoại ý khách quan gia tăng rõ rệt khi nồng độ thuốc trong huyết tương máu tăng hơn 6 mcg dạng kiềm tự do trên mỗi ml.

An toàn tiền lâm sàng

Trong các nghiên cứu ở súc vật, độc tính ghi nhận sau khi dùng liều cao lidocaine bao gồm tác động trên hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch. Chưa ghi nhận có tác động ngoại ý nào liên quan đến việc dùng thuốc ở các nghiên cứu về độc tính trên hệ sinh sản, cũng như lidocaine không cho thấy khả năng gây đột biến trong các thử nghiệm về tính gây đột biến in vivo hoặc in vitro. Chưa thực hiện các nghiên cứu về khả năng gây ung thư của lidocaine do phạm vi và thời gian điều trị bằng thuốc này.

Những thử nghiệm về độc tính trên gen cho thấy lidocaine không gây đột biến gen. Ít có bằng chứng về khả năng gây độc tính của chất chuyển hóa 2,6-xylidine của lidocaine trong một số thử nghiệm về độc tính trên gen. Chất chuyển hóa, 2,6-xylidine có nguy cơ gây ung thư trong các nghiên cứu độc tính tiền lâm sàng đánh giá nồng độ và thời gian tiếp xúc lâu dài với thuốc. Việc đánh giá nguy cơ khi so sánh nồng độ và thời gian tiếp xúc tối đa với thuốc ở người khi sử dụng thuốc không liên tục với nồng độ và thời gian tiếp xúc với thuốc sử dụng trong các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc có khoảng an toàn rộng để sử dụng trong lâm sàng.

Liều lượng – Cách dùng

Xylocaine jelly 2% có tác dụng gây tê niêm mạc nhanh và hoàn toàn, hiệu lực gây tê kéo dài (khoảng 20-30 phút). Tác dụng gây tê thường xảy ra nhanh (trong vòng 5 phút tùy theo vùng sử dụng thuốc).

Cũng như bất kỳ thuốc gây tê tại chỗ khác, tính an toàn và hiệu lực của lidocaine phụ thuộc vào liều thích hợp, kỹ thuật chính xác, thận trọng đầy đủ và sẵn sàng các phương tiện cấp cứu.

Nên xem liều đề nghị sau đây như là sự hướng dẫn. Kinh nghiệm và sự hiểu biết của người thầy thuốc về tình trạng sinh lý của bệnh nhân có tầm quan trọng trong việc tính toán liều cần thiết.

Sự hấp thu thuốc tại niêm mạc có thể thay đổi nhưng đặc biệt cao ở phế quản. Sự hấp thu lidocaine jelly ở mũi và họng thường thấp hơn so với các chế phẩm chứa lidocaine khác. Sau khi bơm thuốc ở liều 800mg vào niêm mạc niệu đạo và bàng quang không tổn thương, nồng độ của lidocaine trong máu khá thấp và dưới ngưỡng gây độc.

Đối với bệnh nhân lớn tuổi hoặc mất sức, trẻ em trên 12 tuổi, bệnh nhân có bệnh lý cấp tính hoặc bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết nên sử dụng liều phù hợp tuổi, thể trọng và tình trạng thực thể.

Trẻ em dưới 12 tuổi, liều sử dụng không vượt quá 6 mg/kg. Không dùng quá 4 liều trong vòng 24 giờ.

– Gây tê niệu đạo: gây tê bề mặt niệu đạo ở nam giới trưởng thành: liều cần thiết đủ giảm đau là 20 ml (= 400 mg lidocaine hydrochloride). Bơm thuốc chậm cho đến khi bệnh nhân có cảm giác căng hoặc cho đến khi đã bơm được nửa ống thuốc (10 ml = 200 mg lidocaine hydrochloride). Kẹp vành dương vật trong vài phút, sau đó bơm phần thuốc còn lại.

Khi mức độ gây tê là thực sự quan trọng, ví dụ trong quá trình thăm dò bằng ống thông hoặc soi bàng quang, một lượng lớn thuốc (ví dụ 30-40 ml = 600-800 mg lidocaine hydrochloride) có thể được bơm thành 3-4 phân liều và để thuốc tác dụng trong vòng 10 phút trước khi đưa dụng cụ vào. Thuốc được bơm vào bàng quang cũng có hiệu lực cho các thủ thuật tại chỗ.

– Gây tê bề mặt niệu đạo ở người nữ trưởng thành: bơm 5-10 ml (= 100-200 mg lidocaine hydrochloride) thuốc thành từng phân liều nhỏ để làm đầy niệu đạo. Để đạt hiệu quả gây tê đầy đủ, cần đợi vài phút trước khi thực hiện thủ thuật niệu đạo.

– Nội soi: bơm liều 10-20 ml (= 200-400 mg lidocaine hydrochloride) đủ để giảm đau và có thể sử dụng một lượng nhỏ để bôi trơn dụng cụ. Khi sử dụng phối hợp với các chế phẩm có lidocaine khác (ví dụ trong soi phế quản), tổng liều lidocaine không được vượt quá 400 mg.

– Soi hậu môn và trực tràng: dùng liều có thể lên đến 20 ml (= 400 mg lidocaine hydrochloride) cho các thủ thuật ở hậu môn và trực tràng. Tổng liều không quá 400 mg lidocaine hydrochloric (= 20 ml Xylocaine Jelly).

– Bôi trơn khi đặt nội khí quản: bôi khoảng 2 ml thuốc (= 400 mg lidocaine hydrochloride) trên bề mặt ống thông ngay trước khi đặt vào khí quản. Cần thận trọng tránh đưa thuốc vào trong lòng ống.

Chống chỉ định:

Tiền sử mẫn cảm với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide, hay các thành phần khác của thuốc.

• Quá mẫn với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

• Quá mẫn với methyl và/hoặc propyl parahydroxybenzoat (methyl-/propyl paraben), hoặc với chất chuyển hóa para amino benzoic acid (PABA) của chúng. Tránh dùng các thuốc lidocain mà trong công thức bào chế có chứa paraben cho bệnh nhân dị ứng với thuốc gây tê tại chỗ nhóm este hoặc với chất chuyển hóa PABA của chúng.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

• Đã có nhiều phụ nữ mang thai và phụ nữ độ tuổi sanh con sử dụng lidocaine. Cho đến nay, chưa có rối loạn đặc biệt đối với quá trình sinh sản được ghi nhận, ví dụ như không làm gia tăng tỉ lệ sinh quái thai.

• Tương tự các thuốc gây tê tại chỗ khác, lidocaine có thể qua sữa mẹ, nhưng với một lượng nhỏ như thế nhìn chung không gây ảnh hưởng có hại đến trẻ sơ sinh.

Tương tác thuốc:

Lidocaine phải được dùng thận trọng ở những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có liên quan về mặt cấu trúc với thuốc gây tê tại chỗ do chúng có thể làm tăng độc tính lẫn nhau.

Các nghiên cứu đặc biệt về tương tác thuốc với lidocaine và các thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) chưa được thực hiện, nhưng nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này (xem phần Chú ý đề phòng).

Những thuốc làm giảm độ thanh thải của lidocaine (như cimetidine hoặc thuốc chẹn beta) có thể tạo nên nồng độ gây độc của thuốc trong huyết tương khi dùng lidocaine liều cao lặp lại trong thời gian dài. Những tương tác như vậy không có ý nghĩa quan trọng về mặt lâm sàng nếu dùng lidocaine (như Xylocaine Jelly 2%) trong thời gian ngắn ở các liều điều trị.

Tác dụng phụ:

* Phản ứng tại chỗ: tỉ lệ “đau họng” sau thủ thuật tăng lên sau khi bôi trơn ống nội khí quản với lidocaine jelly.

* Phản ứng dị ứng: hiếm gặp (* Nhiễm độc toàn thân cấp tính: lidocaine có thể gây nhiễm độc cấp tính nếu nồng độ cao trong máu do hấp thu nhanh hoặc quá liều (Xem Dược lực và Quá liều).

Chú ý đề phòng:

Sử dụng quá liều lidocaine hay khoảng cách giữa các liều ngắn có thể dẫn đến nồng độ cao trong huyết tương và các tác dụng phụ nghiêm trọng. Bệnh nhân phải được hướng dẫn tuân theo nghiêm ngặt liều khuyến cáo (điều trị các tác dụng phụ nặng có thể cần sử dụng thiết bị hồi sức, oxy và các thuốc hồi sức). (Xem phần Quá liều)

Sự hấp thu tương đối cao ở bề mặt và niêm mạc bị tổn thương và đặc biệt cao ở cây phế quản. Sự hấp thu lidocaine jelly ở mũi và họng có thể thay đổi nhưng luôn luôn thấp hơn so với các chế phẩm lidocaine khác. Sự hấp thu chậm sau khi bơm thuốc vào niệu đạo và bàng quang. Lidocaine jelly nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có niêm mạc bị tổn thương và/hoặc nhiễm trùng ở vùng định sử dụng thuốc.

Sử dụng thuốc gây tê tại chỗ ở miệng và họng có thể cản trở việc nuốt do đó làm gia tăng nguy cơ hít sặc. Tê lưỡi hay niêm mạc miệng có thể làm tăng nguy cơ tổn thương do cắn phải.

Khi dùng thuốc để bôi trơn nội khí quản, cần thận trọng để tránh đưa thuốc vào trong lòng ống. Thuốc có thể khô đọng ở mặt trong ống để lại cặn có khuynh hướng tụ lại thành khối ở những đoạn uốn, làm hẹp lòng ống. Hiếm khi cặn này làm bít lòng ống.

Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) nên được giám sát cẩn thận và theo dõi điện tâm đồ vì tác động cộng hợp trên tim.

Nếu liều lượng hoặc cách sử dụng có thể dẫn đến nồng độ cao trong máu, cần đặc biệt lưu ý một số bệnh nhân để ngăn ngừa các tác dụng phụ nguy hiểm có thể xảy ra:

– Bệnh nhân có block dẫn truyền một phần hoặc hoàn toàn.

– Người lớn tuổi và bệnh nhân có tổng trạng kém.

– Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển hoặc rối loạn chức năng thận nặng.

Xylocaine dạng gel 20 mg/ml có thể bị porphyrin hóa và chỉ được kê toa cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính khi có chỉ định nặng và khẩn cấp. Cần thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy: Tùy theo liều sử dụng, thuốc gây tê tại chỗ có thể có ảnh hưởng rất nhẹ trên chức năng thần kinh và làm suy yếu tạm thời khả năng phối hợp vận động.

Quá Liều

Nhiễm độc toàn thân cấp tính:

Phản ứng nhiễm độc khởi đầu chủ yếu ở hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch.

Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương là sự đáp ứng theo mức độ, với các triệu chứng và dấu hiệu ngày càng trầm trọng. Các triệu chứng đầu tiên là mất cảm giác quanh miệng, tê lưỡi, xây xẩm, tăng thính lực và ù tai. Rối loạn thị giác và run cơ là những triệu chứng trầm trọng hơn và xuất hiện trước khi co giật toàn thân. Mất ý thức và động kinh cơn lớn có thể xảy ra, kéo dài vài giây đến vài phút. Giảm oxy máu và tăng CO2 máu xuất hiện nhanh sau cơn co giật, do gia tăng hoạt động cơ và sự hô hấp bị cản trở. Trường hợp nặng có thể gây ngạt thở. Sự nhiễm toan làm gia tăng độc tính của thuốc gây tê tại chỗ.

Sự hồi phục là do tái phân bố và chuyển hoá của thuốc gây tê tại chỗ ở hệ thần kinh trung ương. Hồi phục xảy ra nhanh trừ khi đã sử dụng lượng lớn thuốc gây tê tại chỗ.

Tác dụng trên hệ tim mạch chỉ gặp trong trường hợp nồng độ thuốc trong máu cao. Trong trường hợp này có thể dẫn đến hạ huyết áp trầm trọng, chậm nhịp tim, rối loạn nhịp tim và trụy tim mạch.

Tác dụng nhiễm độc trên tim mạch thường khởi đầu bởi các dấu hiệu nhiễm độc trên hệ thần kinh trung ương, trừ trường hợp bệnh nhân đang sử dụng thuốc gây tê toàn thân hoặc thuốc an thần mạnh như benzodiazepine hay barbiturate.

Điều trị nhiễm độc cấp tính.

Nếu xảy ra các triệu chứng nhiễm độc toàn thân thì các triệu chứng thực thể được tiên đoán là có bản chất tương tự với những triệu chứng nhiễm độc sau khi dùng thuốc gây tê tại chỗ bằng những đường dùng khác. Độc tính thuốc gây tê tại chỗ biểu hiện bằng những triệu chứng của sự kích thích hệ thần kinh và trong một số trường hợp nghiêm trọng, gây ức chế tim mạch và thần kinh trung ương.

Những triệu chứng thần kinh nghiêm trọng (co giật, ức chế hệ thần kinh trung ương) phải được điều trị triệu chứng bằng các biện pháp hỗ trợ hô hấp và dùng thuốc chống co giật.

Nếu ngưng tuần hoàn xảy ra, cần lập tức tiến hành hồi sức tim phổi. Thở oxy, thông khí liên tục và hỗ trợ tuần hoàn cũng như điều trị nhiễm toan có tầm quan trọng sống còn.

Thông tin thành phần Lidocaine

Dược lực:

Lidocaine hydrocloride là thuốc gây tê có cấu trúc amid.

Dược động học :

Lidocain hấp thu được qua đường tiêu hoá nhưng bị chuyển hoá qua gan lần đầu lớn. Tiêm gây giãn mạch nơi tiêm, vì vậy nếu dùng gây tê thì thường phối hợp với chất co mạch để giảm hấp thu thuốc. Vào máu, thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70%. Thuốc có ái lực cao với tổ chức hơn với huyết tương, đặc biệt là phổi, não sau đó đến tim, gan, lách, ruột, cơ và mô mỡ. Thuốc qua nhau thai khoảng 40%. Thuốc chuyển hoá ở gan khaỏng 70% bằng phản ứng alkyl hoá và hydrõyl hoá tạo ra 2 chất chuyển hoá quan trọng là monoethylglycinxylidin (MEGX) và glycinxylidin (GX) vẫn còn hoạt tính chống loạn nhịp tim. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá.

Tác dụng :

– Gây tê: lidocain vừa có tác dụng gây tê bề mặt do thuốc thấm tốt qua niêm mạc vừa có tác dụng của lidocain mạnh hơn procain 3 – 4 lần và ít độc hơn. Tác dụng xuất hiện nhanh và kéo dài hơn. Vì thuốc gây giãn mạch nơi tiêm nên thường phải phối hợp với các chất gây co mạch như noradrenalin, adrenalin ở tỷ lệ 1/80.000 hoặc 1/100.000 để kéo dài tác dụng gây tê và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc.

– Trên thần kinh vận động: tác dụng tương tự procain.

– Chống loạn nhịp: giống quinidin, thuốc có tác dụng ổn định màng tế bào làm giảm tính tự động và rút ngắn thời kỳ trơ của tim. Khác quinidin là lidocain không ảnh hưởng tới dẫn truyền nội tại của cơ tim, ít ảnh hưởng tới sức co bóp của cơ tim và mạch ngoại vi.

– Cơ chế tác dụng của lidocain: thuốc gây tê làm giảm tính thấm của màng tế bào với ion Na+ do gắn vào mặt trong của màng tế bào, ngăn cản sự khử cực màng tế bào (ổn định màng) nên ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh vì vậy có tác dụng gây tê.

Chỉ định :

– Gây tê: gây tê niêm mạc, gây tê tiêm thấm và gây tê dẫn truyền.

– Chống loạn nhịp tim: loạn nhịp do ngộ độc digitalis, loạn nhịp thất do huyết khối cơ tim, loạn nhịp do thuốc gây mê và ngoại tâm thu.

Liều lượng – cách dùng:

Gây tê bề mặt, dung dịch 1 – 5% dùng đắp lên da và niêm mạc.

Gây tê dẫn truyền và tiêm thấm: 40 – 200 mg. Liều điều trị 400 mg loại có adrenalin, 500 mg loại không có adrenalin.

Phòng và điều trị loạn nhịp tim: uống 500 mg/ lần x 3 lần/24h. Tiêm 50 – 100 mg/lần tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.

Chống chỉ định :

Mẫn cảm với lidocain.

Bệnh nhược cơ.

Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, nhĩ thất phân ly.

Tác dụng phụ

Dùng gây tê (tại chỗ: có thể gặp viêm tắc tĩnh mạch, viêm màng nhện, shock phản vệ.

Dùng chống loạn nhịp (toàn thân): có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co giật.

Quá liều gây truỵ tim mạch, rung tâm thất, rối loạn nhịp hoặc ngừng tim, ngừng hô hấp, có thể gây tử vong.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Lidocain hydroclorid 40mg/2ml và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Lidocain hydroclorid 40mg/2ml bình luận cuối bài viết.

20/03/2022

Thuốc Mexiprim 4

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Mexiprim 4 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Mexiprim 4 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Mexiprim 4 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Mexiprim 4

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Thuốc cốm

Đóng gói:Hộp 20 gói, 30 gói x 1,5g

Thành phần:

Mỗi gói 1,5 g chứa: Montelukast (dưới dạng Montelukast natri) 4mg

SĐK:VD-27094-17

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Dự phòng & điều trị hen phế quản mạn tính ở người lớn & trẻ em ≥ 6 tháng tuổi, gồm dự phòng: triệu chứng hen ngày & đêm, hen nhạy cảm với aspirin, co thắt phế quản do gắng sức.

Làm giảm triệu chứng ban ngày & ban đêm của viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn & trẻ em ≥ 2 tuổi & viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn & trẻ ≥ 6 tháng.

Liều lượng – Cách dùng

Điều trị hen: uống 1 lần, buổi tối.

Viêm mũi dị ứng: thời gian dùng thuốc tùy nhu cầu từng đối tượng.

– Người ≥ 15 tuổi: 10 mg/ngày,

– 6-14 tuổi: viên nhai 5 mg/ngày,

– 2-5 tuổi: viên nhai 4 mg/ngày hoặc ngày uống 1 gói 4 mg cốm hạt,

-6 tháng-2 tuổi: ngày uống 1 gói 4 mg cốm hạt.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần của thuốc.

Tương tác thuốc:

AUC của montelukast giảm 40% ở người dùng phenobarbital. Không cần chỉnh liều Singulair.

Chú ý đề phòng:

Không nên dùng dạng uống điều trị cơn hen cấp. Không thay thế đột ngột corticoid dạng uống/hít sang dùng Singulair. Theo dõi lâm sàng khi giảm liều corticoid toàn thân ở người dùng Singulair. Có thai/cho con bú: chưa biết rõ khả năng ảnh hưởng đến thai hoặc sự tiết qua sữa mẹ.

Thông tin thành phần Montelukast

Tác dụng :

Sử dụng thuốc thường xuyên để ngăn chặn chứng thở khò khè, khó thở do hen suyễn và làm giảm số lượng cơn hen xuyễn xảy ra.

Giảm các triệu chứng của bệnh sốt vào mùa hè và viêm mũi dị ứng: hăt hơi, ngặt mũi, sổ mũi, ngứa mũi.

Dùng để sử dụng trước khi tập thể dục để ngăn ngừa hô hấp trước trong khi tập thể dục:co thắt phế quản và có thể giúp giảm số lần bạn cần sử dụng thuốc hít.

Làm giảm các triệu chứng và các cơn hen suyễn cấp tính.

Sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng quanh năm dị ứng ở người lớn và trẻ em ít nhất là 6 tháng tuối.

Điều trị các triệu chứng của dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em ít nhất 2 năm.

Chỉ định :

Montelukast được sử dụng để ngăn chặn các triệu chứng thở khò khè, khó thở, tức ngực và ho do hen suyễn.

Montelukast cũng được sử dụng để ngăn ngừa co thắt phế quản (khó thở) trong khi tập luyện, điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng cấp tính hoặc mãn tính (các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như: hắt hơi và ngạt mũi, chảy nước mũi hoặc ngứa mũi). Montelukast là thuốc đối kháng thụ thể leukotrien (LTRAs).

Liều lượng – cách dùng:

– Liều dùng thông thường đối với người lớn trị viêm mũi dị ứng:

Uống 10 mg mỗi ngày một lần. Người bệnh hen suyễn thì nên dùng vào buổi tối, còn với viêm mũi dị ứng, thời điểm uống có thể được sắp xếp sao cho phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân. Bệnh nhân có cả bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng chỉ nên dùng một liều mỗi ngày vào buổi tối.

– Liều thông thường cho người lớn để duy trì việc chữa bệnh hen xuyễn:

Uống 10 mg mỗi ngày một lần. Đối với bệnh hen suyễn, liều dùng nên được dùng vào buổi tối. Đối với viêm mũi dị ứng, thời điểm uống có thể được sắp xếp sao cho phù hợp với nhu cầu của bệnh nhân. Bệnh nhân có cả bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng chỉ nên dùng một liều mỗi ngày vào buổi tối.

– Liều dùng thông thường đối với người lớn để phòng co thắt phế quản:

Uống 10 mg ít nhất 2 giờ trước khi tập thể dục. Liều bổ sung không nên được dùng trong vòng 24 giờ của liều trước. Bệnh nhân dùng montelukast hàng ngày theo chỉ dẫn (bao gồm cả bệnh hen suyễn mãn tính) không nên dùng một liều bổ sung để ngăn chặn nguy cơ gây ra co thắt phế quản khi tập thể dục. Tất cả bệnh nhân nên có sẵn thuốc thuốc chủ vận thụ thể beta-2 tác dụng nhanh, ngắn để cắt cơn. Viêc chỉ định sử dụng montelukast điều trị hen suyễn mãn tính hàng ngày vẫn chưa được áp dụng lâm sàng để ngăn chặn nguy cơ gây co thắt phế quản cấp tính do các bài tập thể dục.

– Liều thông thường cho trẻ em trị viêm mũi dị ứng:

Trẻ 15 tuổi trở lên bị bệnh hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng:cho dùng 10 mg uống mỗi ngày một lần;

Trẻ 6 đến 14 tuổi bị bệnh hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: cho dùng viên 5 mg nhai uống mỗi ngày một lần;

Trẻ 2 đến 5 tuổi bị bệnh hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: cho dùng viên 4 mg nhai hoặc 4 mg dạng hạt uống mỗi ngày một lần;

Trẻ 1 đến 2 tuổi bị bệnh hen suyễn: cho dùng 4 mg dạng hạt uống mỗi ngày một lần vào buổi tối;

Trẻ 6 tháng đến 23 tháng bị viêm mũi dị ứng vĩnh viễn: cho dùng 4 mg dạng hạt uống mỗi ngày một lần.

– Liều dùng thông thường cho trẻ em duy trì trị hen suyễn:

Trẻ 15 tuổi trở lên bị bệnh hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: cho dùng 10 mg uống mỗi ngày một lần;

Trẻ 6 đến 14 tuổi bị bệnh hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: cho dùng 5 mg dạng viên nhai uống mỗi ngày một lần;

Trẻ 2 đến 5 tuổi bị bệnh hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: cho dùng 4 mg dạng viên nhai hoặc 4 mg dạng hạt uống mỗi ngày một lần;

Trẻ 1 đến 2 tuổi bị bệnh hen suyễn: cho dùng 4 mg dạng hạt uống mỗi ngày một lần vào buổi tối.

Trẻ 6 tháng đến 23 tháng bị viêm mũi dị ứng vĩnh viễn: cho dùng 4 mg dạng hạt uống mỗi ngày một lần.

– Liều dùng thông thường để phòng co thắt phế quản ở trẻ em:

Trẻ 15 tuổi trở lên: cho dùng 10 mg uống ít nhất 2 giờ trước khi tập thể dục;

Trẻ 6 tuổi đến 14 tuổi: cho dùng viên 5 mg nhai uống ít nhất 2 giờ trước khi tập thể dục.

Tác dụng phụ

Bị run hoặc lắc.

Phát ban, bầm tím, ngứa dữ dội, đau, tê, yếu cơ.

Các phản ứng nghiêm trọng về da, sốt, đau họng, sưng mặt hoặc lưỡi, nóng mắt, đau da, kéo theo phát ban đỏ hoặc tím gây ra phồng rộp và bong tróc.

Các triệu chứng của bệnh hen suyễn ngày càng xấu đi.

Đau xoang nặng hơn, sưng hoặc tấy rát.

Dễ bầm tím, chảy máu bất thường ở những cơ quan như: mũi, âm đạo, trực tràng hoặc miệng.

Có sự thay đổi tâm trạng và hành vi, lo âu, trầm cảm, có những hành vi tự gây tổn thương mình.

Ngoài ra bạn còn có thể gặp các trường hợp phụ ít nghiêm trọng hơn như sau:

Đau răng.

Đau dạ dày, ợ nóng, đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy.

Phát ban nhẹ.

Có cảm giác mệt mỏi.

Sốt, nghẹt mũi, đau họng, ho, và bị khan tiếng.

Đau đầu.

Dù đây là những tác dụng phụ ít nghiêm trọng xảy ra, nhưng bạn cũng cần đến bác sĩ để có biện pháp chữa trị để bảo vệ sức khỏe mình đảm bảo nhất.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Mexiprim 4 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Mexiprim 4 bình luận cuối bài viết.

09/05/2020

Thuốc Jkyzamo

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Jkyzamo công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Jkyzamo điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Jkyzamo ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Jkyzamo

Nhóm thuốc: Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Dạng bào chế:Viên nang cứng (vàng hồng-nâu đỏ)

Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Amoxicilin (dưới dạng Amoxicilin trihydrat) 500 mg; Bromhexin hydroclorid 8 mg

SĐK:VD-27055-17

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty cổ phần dược phẩm Tamy
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Bệnh đường hô hấp tăng tiết đàm & khó long đàm như viêm phế quản cấp & mãn, các dạng bệnh phổi tắc nghẽn mãn, viêm hô hấp mãn, bụi phổi, giãn phế quản.

DƯỢC LỰC HỌC:

Bromhexin hydroclorid là chất điều hòa và tiêu nhầy đường hô hấp. Do hoạt hóa sự tổng hợp sialomucin và phá vỡ các sợi mucopolysaccharid acid nên thuốc làm đàm lỏng hơn và ít quánh hơn. Thuốc làm long đàm dễ dàng hơn, nên làm đàm từ phế quản thoát ra ngoài có hiệu quả.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Bromhexin được hấp thu tốt qua hệ tiêu hóa. Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của thuốc. Thuốc có độ gắn kết cao với protein huyết tương (khoảng 95 – 99%). Bromhexin chuyển hóa chủ yếu qua gan. Phần lớn Bromhexin được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa.

Độ thanh lọc Bromhexin giảm có thể gặp trong trường hợp suy gan, suy thận.

Liều lượng – Cách dùng

– Người lớn và trẻ trên 12 tuổi: uống 8mg x 3 lần/ ngày.

– Trẻ em 6 – 12 tuổi: uống 4mg x 3 lần/ ngày.

– Trẻ em 2 – 6 tuổi: uống 4mg x 2 lần/ ngày.

Uống thuốc ngay sau khi ăn.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc. Phụ nữ có thai (chống chỉ định tương đối).

Tương tác thuốc:

Dùng phối hợp Bromhexin với kháng sinh làm tăng nồng độ kháng sinh vào mô phổi và phế quản nên được dùng phối hợp kháng sinh trong điều trị nhiễm khuẩn hô hấp.

Tránh kết hợp với các thuốc chống ho hoặc thuốc giảm tiết dịch phế quản kiểu atropin.

Tác dụng phụ:

Đau dạ dày, buồn nôn, nôn và rối loạn tiêu hóa, khô miệng.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

THẬN TRỌNG: Trong khi dùng Bromhexin cần tránh phối hợp với thuốc ho vì có nguy cơ ứ đọng đờm ở đường hô hấp.

Thận trọng cho người bệnh hen, vì Bromhexin có thể gây co thắt phế quản ở một số người dễ mẫn cảm.

Thận trọng với người suy gan, suy thận nặng.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy nhược, thể trạng yếu không có khả năng khạc đờm.

Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Amoxicilin

Dược lực:

Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.

Dược động học :

– Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin.

– Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml.

– Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.

Tác dụng :

Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn gram âm. Tương tự như các penicillin khác, amoxicillin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.

Amoxicillin có hoạt tính với phần lớn các vi khuẩn gram âm và gram dương như: liên cầu, tụ cầu không tạo penicillinase, H. influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E.coli, và proteus mirabilis.

Amoxicillin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicillinase, đặc biệt là các tụ cầu kháng methicillin, tất cả các chủng Pseudomonas và phần lớn các chủng Klebsiella và Enterobarter.

Chỉ định :

Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc tại các vị trí sau:

– Ðường hô hấp trên (bao gồm cả Tai Mũi Họng) như: viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa;

– Ðường hô hấp dưới, như đợt cấp của viêm phế quản mãn, viêm phổi thùy và viêm phổi phế quản;

– Ðường tiêu hóa: như sốt thương hàn;

– Ðường niệu dục: như viêm thận-bể thận, lậu, sảy thai nhiễm khuẩn hay nhiễm khuẩn sản khoa. Các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc nên được điều trị khởi đầu theo đường tiêm với liều cao và, nếu có thể, kết hợp với một kháng sinh khác.

– Dự phòng viêm nội tâm mạc: Amoxicillin có thể được sử dụng để ngăn ngừa du khuẩn huyết có thể phát triển viêm nội tâm mạc. Tham khảo thông tin kê toa đầy đủ về các vi khuẩn nhạy cảm.

Liều lượng – cách dùng:

Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.

Người lớn và trẻ em trên 40kg: Tổng liều hàng ngày là 750mg đến 3g, chia làm nhiều lần;

Trẻ em dưới 40kg: 20-50mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần.

Nên dùng dạng Amoxicillin Hỗn Dịch Nhỏ Giọt Trẻ Em cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Chống chỉ định :

Tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc họ beta-lactam (các penicilline, cephalosporin).

Tác dụng phụ

Tác dụng ngoại ý của thuốc không thường xảy ra hoặc hiếm gặp và hầu hết là nhẹ và tạm thời.

– Phản ứng quá mẫn: Nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay; ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson ; hoại tử da nhiễm độc và viêm da bóng nước và tróc vảy và mụn mủ ngoài da toàn thân cấp tính (AGEP). Nếu xảy ra một trong những rối loạn kể trên thì không nên tiếp tục điều trị. Phù thần kinh mạch (phù Quincke), phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh và viêm mạch quá mẫn; viêm thận kẽ.

– Phản ứng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy; bệnh nấm candida ruột; viêm kết tràng khi sử dụng kháng sinh (bao gồm viêm kết tràng giả mạc và viêm kết tràng xuất huyết).

– Ảnh hưởng trên gan: Cũng như các kháng sinh thuộc họ beta-lactam khác, có thể có viêm gan và vàng da ứ mật.

– Ảnh hưởng trên thận: Tinh thể niệu.

– Ảnh hưởng về huyết học: Giảm bạch cầu thoáng qua, giảm tiểu cầu thoáng qua và thiếu máu huyết tán; kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothombin.

Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương: Tăng động, chóng mặt và co giật. Chứng co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân bị suy thận hay những người dùng thuốc với liều cao.

Thông tin thành phần Bromhexine

Dược lực:

Bromhexine (N-cyclohexyl-N-methyl-(2-amino-3,5-dibromobenzyl) amine hydrochloride) là một chất dẫn xuất tổng hợp từ hoạt chất dược liệu vasicine.

Dược động học :

Bromhexine được hấp thu tốt theo đường ruột, thời gian bán hấp thu của dung dịch bromhexine khoảng 0,4 giờ. Dùng bromhexine viên dạng uống, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ (tmax). Bromhexine được thải qua vòng hấp thu đầu tiên khoảng 75-80%, vì vậy tính khả dụng sinh học tuyệt đối của các dạng thuốc uống khoảng 20-25%. Dùng thức ăn trước khi dùng bromhexine làm tăng tính khả dụng sinh học của hợp chất này.

Sau khi dùng bằng đường uống, bromhexine cho thấy biểu đồ liều lượng ở mức 8-32mg. Có ít nhất 10 chất chuyển hóa của bromhexine được tìm thấy trong huyết tương, kể cả chất chuyển hóa ambroxol có hoạt tính dược lý.

Có một mức độ kết hợp cao với protein huyết tương khoảng 95-99% và thể tích phân phối lớn 7L/kg cân nặng (dùng đường tiêm tĩnh mạch). Bromhexine tích lũy trong phổi nhiều hơn trong huyết tương.

Thời gian bán hủy nổi bật là 1 giờ, thời gian bán hủy cuối cùng từ 13-40 giờ. Khi dùng 8 mg dạng uống, nồng độ trong huyết tương hạ sau 8-12 giờ đến 1,5ng/ml và 0,2ng/ml. Phần lớn bromhexine được bài tiết qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa trong khi chỉ có một lượng nhỏ 0-10% hợp chất được tìm thấy ở dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Sau 24 giờ đến 5 ngày, 70-88% liều uống tương ứng có trong nước tiểu, 4% được bài tiết qua phân. Bromhexine không tích lũy vì thời gian bán hủy cuối cùng dài không nổi bật. Nồng độ hằng định đạt được chậm nhất sau 3 ngày. Trong các nghiên cứu ở động vật, bromhexine thẩm thấu qua dịch não tủy và nhau thai. Có khả năng hợp chất này được bài tiết trong sữa mẹ.

Ðộ thanh lọc chất bromhexine giảm có thể gặp trong trường hợp bệnh gan nặng; trong trường hợp suy thận nặng, không loại trừ có thể có sự tích lũy các chất chuyển hóa. Chưa có các nghiên cứu dược động học đối với những tình trạng này.

Tác dụng :

Về mặt tiền lâm sàng cho thấy thuốc có sự gia tăng tỷ lệ tiết thanh dịch phế quản. Bromhexine tăng cường việc vận chuyển chất nhầy bằng cách giảm thiểu độ nhầy dính của chất nhầy và kích hoạt biểu mô có lông chuyển. Trong các nghiên cứu lâm sàng, bromhexine có tác dụng phân hủy chất nhầy và động học chất nhầy trong đường dẫn khí, giúp long đàm và giảm ho dễ dàng.

Bromhexine làm thủy phân các mucoprotein dẫn đến khử các cực mucopolysaccharide, cắt đứt các sợi cao phân tử này, làm điều biến hoạt tính của các tế bào tiết chất nhày. Kết quả là thay đổi cấu trúc chất nhày, giảm độ nhày nhớt.

Chỉ định :

Liệu pháp phân hủy chất tiết trong các bệnh phế quản phổi cấp tính và mãn tính liên quan đến sự tiết chất nhầy bất thường và sự vận chuyển chất nhầy bị suy giảm.

Liều lượng – cách dùng:

Viên nén 8mg:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi : 8 mg (1 viên), ngày 3 lần.

Trẻ em 6-12 tuổi: 4mg (1/2 viên), ngày 3 lần.

Trẻ em 2-6 tuổi: 4 mg (1/2 viên), ngày 2 lần.

Cồn ngọt 4 mg/5 ml (1 muỗng cà phê = 5ml):

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10ml (2 muỗng), ngày 3 lần.

Trẻ em 6-12 tuổi: 5ml (1 muỗng), ngày 3 lần.

Trẻ em 2-6 tuổi: 2,5mg (1/2 muỗng), ngày 2 lần.

Trẻ em dưới 2 tuổi: 1,25ml (1/4 muỗng), ngày 3 lần.

Khi bắt đầu điều trị, nếu cần thiết có thể tăng tổng liều hàng ngày đến 48mg cho người lớn.

Dạng cồn ngọt không chứa đường do đó thích hợp cho người bệnh tiểu đường và trẻ em.

Ống tiêm (4mg/2ml):

bromhexine dạng ống tiêm được chỉ định sử dụng để điều trị và phòng ngừa các trường hợp biến chứng nặng sau phẫu thuật đường hô hấp chẳng hạn như do suy giảm sản xuất và vận chuyển chất nhầy.

Trong những trường hợp nặng cũng như trước và sau khi can thiệp bằng phẫu thuật, 1 ống tiêm tĩnh mạch (thời gian tiêm 2-3 phút), ngày 2-3 lần.

Dung dịch tiêm có thể dùng truyền tĩnh mạch chung với dung dịch glucose, levulose, muối sinh lý hay Ringer’s.

bromhexine không được trộn lẫn với các dung dịch kiềm, vì tính chất acid của dung dịch thuốc (pH 2,8) có thể gây vẩn đục hay kết tủa.

Ghi chú:

Bệnh nhân đang điều trị với bromhexine cần được thông báo về sự gia tăng lượng dịch tiết.

Chống chỉ định :

Không sử dụng bromhexine trên bệnh nhân nhạy cảm với bromhexine hay các thành phần khác trong công thức thuốc.

Tác dụng phụ

bromhexine được dung nạp tốt. Tác dụng ngoại ý nhẹ ở đường tiêu hóa được ghi nhận. Phản ứng dị ứng, chủ yếu là phát ban da, rất hiếm khi xảy ra. Tuy nhiên, khi tiêm tĩnh mạch, không loại trừ khả năng có những phản ứng dị ứng nặng hơn.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Jkyzamo và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Jkyzamo bình luận cuối bài viết.

09/05/2020

Thuốc Sitaglo 50mg

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Sitaglo 50mg công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Sitaglo 50mg điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Sitaglo 50mg ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Sitaglo 50mg

Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat) 50 mg

SĐK:VD-29538-18

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Reliv Heathcare
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Sitagliptin được chỉ định đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác như metformin, sulfamid hạ đường huyết, chất chủ vận PPARy để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Đặc tính dược lực học:

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết, gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 bằng cách làm tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động.

Các hormon incretin bao gồm peptid giống glugacon-1 (glugacon-like peptide-1: GLD-1) và polypeptid kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GID), được phóng thích từ ruột suốt ngày và tăng nồng độ đáp ứng với bữa ăn. Các hormon incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia vào sự điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose.

Sitagliptin ngăn ngừa DPP-4 thủy phân các hormon incretin, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ incretin dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tình trạng tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn. Cơ chế phụ thuộc vào glucose này của khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và ở đối tượng bình thường. Sitagliptin là 1 chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym DPP-4 và không ức chế các enzym liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.

Đặc tính dược động học:

Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Hấp thu:

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của ZLATKO, nên có thể dùng ZLATKO cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100 mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa:

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Thải trừ:

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/ phút.

Người suy thận:

AUC của sitagliptin tăng ở bệnh nhân suy thận trung bình, nặng và ở bệnh nhân giai đoạn cuối đang đuợc thẩm phân máu. Do đó nên dùng liều thấp hơn ở những bệnh nhân trên.

Liều lượng – Cách dùng

-Liều khuyến cáo là 100 mg/ ngày/ lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác (bụng đói hoặc bụng no).

-Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận:

-Suy thận nhẹ ([ClCr] ≥ 50 mL/ phút): không cần chỉnh liều.

-Suy thận trung bình ( 30 ≤ ClCr < 50 mL/ phút): 50 mg /ngày/ lần.

-Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/ phút), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.

Do có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và s

QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:

Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng người khỏe mạnh, sitagliptin liều đơn đến 800 mg được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu dùng liều 800 mg sitagliptin, khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng . Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ) và điều trị hỗ trợ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách ở mức độ vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3-4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.u đó kiểm tra định kỳ.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: Metformin, rosiglitazon, glyburid, simvastatin, warfarin, và viên uống tránh thai. Dựa vào các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozym CYP là CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4.

Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin: Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, bao gồm các thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrat, ezetimib), thuốc kháng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh calci, hydrochlorothiazid), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fluoxetin, sertralin), kháng histamin (như cetirizin), ức chế bơm proton (như omeprazol, lansoprazol), và các thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil).

Diện tích dưới đường cong và trung bình nồng độ đỉnh của digoxin tăng nhẹ (AUC, 11% và Cmax, 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng. Nên giám sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyến cáo điều chỉnh liều digoxin hay sitagliptin.

Khi cho đối tượng này uống một liều đơn sitagliptin 100 mg cùng với một liều đơn cyclosporin 600 mg, vốn là chất ức chế mạnh p-glycoprotein, AUC và Cmax của sitagliptin tăng xấp xỉ 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không khuyến cáo chỉnh liều sitagliptin khi dùng chung với cyclosporin hoặc các chất ức chế p-glycoprotein khác (như ketoconazol).

Tác dụng phụ:

Tác dụng không mong muốn thường gặp là: nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, phù mạch, viêm da do nấm, hạ đường huyết.

Có khả năng gây tử vong: Sốc phản vệ và/ hoặc phản ứng da nặng như hội chứng Stevens-Johnson.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với sulfamid hạ đường huyết: Tỷ lệ báo cáo hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết tăng hơn ở nhóm dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết (SU), khi so với nhóm dùng. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết do SU, có thể xem xét giảm liều SU.

Phản ứng quá mẫn: Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với sitagliptin, với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường.

Sử dụng ở trẻ em: Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở bệnh nhi dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai:

Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng sitagliptin trong thai kỳ.

Phụ nữ đang cho con bú:

Sitagliptin được bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Thuốc có thể gây buồn ngủ và/ hoặc chóng mặt ở một số ít bệnh nhân do đó nên cẩn trọng với người phải lái xe và vận hành máy móc. Dùng thuốc trước khi ngủ sẽ làm giảm những tác động trên trong ngày.

Thông tin thành phần Sitagliptin

Dược lực:

Sitagliptin là thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2. Các thuốc ức chế DPP-4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng làm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzyme DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của 2 hormone incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptide giống glucagon 1 (glucagon-like peptide 1:GLP-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GIP). Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. Cơ chế này không giống như cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết gây phóng thích insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp, điều này có thể dẫn đến hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và ở người bình thường. Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, rất chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị. Sitagliptin có cấu trúc hóa học và tác dụng dược lý khác với các chất tương tự GLP-1, insulin, sulfamid hạ đường huyết hoặc nhóm meglitinides, biguanides, chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (peroxisome proliferator-activated receptor gamma-PPARγ), các chất ức chế alpha-glucosidase, và các chất tương tự amylin.

Ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, sitagliptin ức chế hoạt tính của enzym DPP-4 trong 24h. Sau khi dùng glucose hoặc sau ăn, quá trình ức chế này tăng đến 2-3 lần làm tăng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong tuần hoàn, giảm nồng độ glucagon và tăng đáp ứng của insulin với glucose, làm tăng nồng độ peptide C và insulin.

Nghiên cứu trên người khoẻ mạnh, sitagliptin không làm giảm đường máu và không gây hạ đường huyết.

Với điện tim: với người khoẻ mạnh, liều 100mg không làm ảnh hưởng đến điện tim nhưng liều 800mg làm thay đổi khoảng QT 3 giờ sau uống thuốc. ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, liều 100mg hay 200mg không làm thay đổi khoảng QT trên điện tim.

Dược động học :

Dược động học của sitagliptin được nghiên cứu sâu rộng ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uống dùng 1 liều 100mg, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung vị Tmax) sau 1-4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của sitagliptin trong huyết tương gia tăng tương ứng theo liều dùng. Ở người tình nguyện khỏe mạnh khi uống 1 liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sitagliptin trong huyết tương là 8,52 mcM/giờ, Cmax là 950 nM, và thời gian bán thải đo được (t1/2) là 12,4 giờ. AUC của sitagliptin huyết tương tăng xấp xỉ 14% sau khi dùng các liều 100 mg ở trạng thái bền vững so với liều đầu tiên. Hệ số tương quan về AUC của sitagliptin ở từng đối tượng và giữa các đối tượng đều nhỏ (5,8% so với 15,1%). Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

Hấp thu:

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của Sitagliptin dùng cùng lúc, nên có thể dùng Sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân phối:

Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thì thấp (38%).

Chuyển hóa:

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Sau khi uống 1 liều sitagliptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chất có tính phóng xạ là các chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa này được phát hiện ở nồng độ vết và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của sitagliptin. Những nghiên cứu in vitro đã chứng minh enzyme chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với dự góp phần của CYP2C8.

Đào thải:

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận. Sitagliptin là 1 chất nền đối với chất chuyên chở anion hữu cơ 3 ở người (human organic anion transporter-3: hOAT-3), vốn là chất có thể tham gia vào sự thải trừ sitagliptin qua thận. Vẫn chưa xác định được sự liên quan lâm sàng của hOAT-3 trong sự vận chuyển sitagliptin. Sitagliptin cũng là chất nền của p-glycoprotein, mà chất này cũng có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không làm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận.

Chỉ định :

Đơn trị liệu

Sitagliptin được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2.

Kết hợp với Metformin

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với một sulfamid hạ đường huyết

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với chất chủ vận PPARγ

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPARγ (như nhóm thiazolidinediones) khi chất đồng vận PPARγ đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với Metformin và một sulfamide hạ đường huyết

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với Metformin và một chất chủ vận PPARγ

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones) khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Liều lượng – cách dùng:

Liều Sitagliptin khuyến cáo là 100 mg ngày 1 lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin, sulfamide hạ đường huyết, chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones), hoặc metformin cùng sulfamide hạ đường huyết hoặc có thể dùng metformin cùng chất chủ vận PPARγ (bụng đói hoặc bụng no).

Khi dùng Sitagliptin kết hợp với sulfamide hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamide hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamide hạ đường huyết (xem Thận trọng, Hạ đường huyết khi kết hợp với ulfamide hạ đường huyết).

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinine [ClCr] ≥ 50 mL/phút, gần tương đương với creatinine huyết thanh ≤ 1,7 mg/dL ở nam và ≤ 1,5 mg/dL ở nữ), không cần chỉnh liều Sitagliptin.

Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (ClCr ≥ 30 tới 1,7 đến ≤ 3,0 mg/dL ở nam và > 1,5 đến ≤ 2,5 mg/dL ở nữ), liều Sitagliptin là 50 mg ngày 1 lần.

Đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr 3,0 mg/dL ở nam và > 2,5 mg/dL ở nữ), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc, liều Sitagliptin là 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng Sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.

Vì có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, theo khuyến cáo nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Sitagliptin thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng theo phác đồ đơn trị liệu và điều trị kết hợp, với tỷ lệ đối tượng ngưng điều trị do các tác dụng bất lợi trên lâm sàng thì tương tự như nhóm dùng placebo.

Trong 4 nghiên cứu lâm sàng đối chứng placebo, dùng thuốc theo phác đồ đơn trị liệu (một nghiên cứu kéo dài 18 tuần và một nghiên cứu kéo dài 24 tuần) và phác đồ kết hợp với metformin hoặc pioglitazone (cả hai nghiên cứu kéo dài 24 tuần), có 1082 bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg ngày 1 lần và 778 bệnh nhân dùng placebo (trong đó có 2 nghiên cứu bao gồm 456 bệnh nhân dùng Sitagliptin 200 mg mỗi ngày, gấp 2 lần liều khuyến cáo dùng mỗi ngày). Không có báo cáo về các phản ứng bất lợi do thuốc xảy ra với tần suất ≥ 1% ở bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg. Nói chung, hồ sơ an toàn của liều 200 mg mỗi ngày cũng giống như liều 100 mg mỗi ngày.

Trong một phân tích đã định trước tổng hợp từ các nghiên cứu trên, tần suất chung về tác dụng bất lợi hạ đường huyết ở bệnh nhân điều trị với Sitagliptin 100 mg tương tự như nhóm dùng placebo (1,2% so với 0,9%). Tác dụng bất lợi về hạ đường huyết dựa vào tất cả các báo cáo về hạ đường huyết; không cần đo đường huyết lúc xảy ra sự kiện. Tần suất của tác dụng bất lợi chọn lọc ở đường tiêu hóa ở bệnh nhân dùng Sitagliptin hoặc placebo: đau bụng (Sitagliptin, 2,3%; placebo, 2,1%), buồn nôn (1,4%, 0,6%), nôn (0,8%, 0,9%) và tiêu chảy (3,0%, 2,3%).

Bổ sung vào liệu pháp kết hợp với Sulfamide hạ đường huyết: Trong một nghiên cứu đối chứng placebo, kéo dài 24 tuần với Sitagliptin 100 mg kết hợp với glimepiride hoặc với glimepiride và metformin (Sitagliptin, N=222; placebo, N=219), hạ đường huyết là phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận ≥ 1% bệnh nhân dùng Sitagliptin và xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng placebo (Sitagliptin, 9,5%; placebo, 0,9%).

Bổ sung vào liệu pháp kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ: Trong một nghiên cứu đối chứng placebo, dùng chung Sitagliptin 100 mg với metformin và rosiglitazone (Sitagliptin, N=170; placebo, N=92), phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận tại thời điểm đầu tiên vào tuần thứ 18 ≥ 1% ở bệnh nhân được điều trị với Sitagliptin và với tần suất xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng placebo là nhức đầu (Sitagliptin, 2,4%; placebo, 0,0%), tiêu chảy (1,8%, 1,1%), buồn nôn (1,2%, 1,1%), hạ đường huyết (1,2%, 0,0%), và nôn ((1,2%, 0,0%). Qua tuần 54, phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận ≥ 1% ở bệnh nhân dùng Sitagliptin và xảy ra phổ biến hơn bệnh nhân dùng placebo là nhức đầu (2,4%, 0,0%), hạ đường huyết (2,4%, 0,0%), nhiễm trùng đường hô hấp trên (1,8%, 0,0%), buồn nôn (1,2%, 1,1%), ho (1,2%, 0,0%), viêm da do nấm (1,2%, 0,0%), phù ngoại biên (1,2%, 0,0%) và nôn (1,2%, 0,0%).

Khởi đầu liệu pháp kết hợp với Metformin: Trong 1 nghiên cứu đa biến số, đối chứng placebo, kéo dài 24 tuần với khởi đầu điều trị với sitagliptin 100 mg kết hợp với metformin liều 1000 mg hoặc 2000 mg/ngày (dùng sitagliptin 50 mg/metformin 500 mg hoặc 1000 mg ngày 2 lần), các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được báo cáo ở ≥ 1% bệnh nhân dùng sitagliptin cùng metformin (N=372) và xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng metformin đơn trị liệu (N=364) là: tiêu chảy (sitagliptin cùng metformin, 3,5%; metformin, 3,3%), khó tiêu (1,3%; 1,1%), đầy hơi (1,3%; 0,5%), nôn (1,1 %; 0,3%), và nhức đầu (1,3%; 1,1%). Tần suất hạ đường huyết là 1,1% ở bệnh nhân dùng sitagliptin kết hợp với metformin và 0,5% ở bệnh nhân chỉ dùng metformin.

Không tìm thấy bất kỳ thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về dấu hiệu sinh tồn hoặc điện tâm đồ (bao gồm khoảng QTc) ở bệnh nhân dùng Sitagliptin.

Kinh nghiệm hậu mãi: Các phản ứng bất lợi bổ sung sau đây được nhận biết trong quá trình sử dụng Sitagliptin trên thị trường. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc.

Các phản ứng quá mẫn gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, phát ban, mề đay, viêm mao mạch và các bệnh lý gây tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson (xem Chống chỉ định và Thận trọng, Phản ứng quá mẫn); viêm đường hô hấp trên; viêm mũi họng, viêm tụy.

Các phát hiện về xét nghiệm

Tần suất các tác dụng bất lợi về kết quả xét nghiệm ở bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg tương tự ở bệnh nhân dùng placebo. Trong các nghiên cứu lâm sàng chéo (across clinical studies), lượng bạch cầu tăng nhẹ (khác biệt xấp xỉ 200 tế bào bạch cầu/microL so với placebo; lượng bạch cầu trung tính ban đầu xấp xỉ 6600 tế bào/microL) do tăng bạch cầu trung tính. Điều này được phát hiện ở hầu hết nhưng không phải ở tất cả các nghiên cứu. Sự thay đổi các thông số xét nghiệm này được xem không liên quan đến lâm sàng.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Sitaglo 50mg và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Sitaglo 50mg bình luận cuối bài viết.

04/05/2020

Thuốc Sitaglo 100

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Sitaglo 100 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Sitaglo 100 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Sitaglo 100 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Sitaglo 100

Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Sitagliptin (dưới dạng Sitagliptin phosphat monohydrat) 100 mg

SĐK:VD-29537-18

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty TNHH Reliv Heathcare
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Sitagliptin được chỉ định đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc khác như metformin, sulfamid hạ đường huyết, chất chủ vận PPARy để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Đặc tính dược lực học:

Sitagliptin thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết, gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 bằng cách làm tăng nồng độ các hormon incretin thể hoạt động.

Các hormon incretin bao gồm peptid giống glugacon-1 (glugacon-like peptide-1: GLD-1) và polypeptid kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GID), được phóng thích từ ruột suốt ngày và tăng nồng độ đáp ứng với bữa ăn. Các hormon incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia vào sự điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose.

Sitagliptin ngăn ngừa DPP-4 thủy phân các hormon incretin, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ incretin dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose. Ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tình trạng tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn. Cơ chế phụ thuộc vào glucose này của khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và ở đối tượng bình thường. Sitagliptin là 1 chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzym DPP-4 và không ức chế các enzym liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.

Đặc tính dược động học:

Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Hấp thu:

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của ZLATKO, nên có thể dùng ZLATKO cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100 mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thấp (38%).

Chuyển hóa:

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Thải trừ:

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/ phút.

Người suy thận:

AUC của sitagliptin tăng ở bệnh nhân suy thận trung bình, nặng và ở bệnh nhân giai đoạn cuối đang đuợc thẩm phân máu. Do đó nên dùng liều thấp hơn ở những bệnh nhân trên.

Liều lượng – Cách dùng

-Liều khuyến cáo là 100 mg/ ngày/ lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị tiểu đường khác (bụng đói hoặc bụng no).

-Khi dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận:

-Suy thận nhẹ ([ClCr] ≥ 50 mL/ phút): không cần chỉnh liều.

-Suy thận trung bình ( 30 ≤ ClCr < 50 mL/ phút): 50 mg /ngày/ lần.

-Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/ phút), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc: 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.

Do có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và s

QUÁ LIỀU – XỬ TRÍ:

Trong những thử nghiệm lâm sàng có đối chứng người khỏe mạnh, sitagliptin liều đơn đến 800 mg được dung nạp tốt. Trong một nghiên cứu dùng liều 800 mg sitagliptin, khoảng QTc tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng . Chưa có kinh nghiệm sử dụng các liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu giai đoạn I về chế độ nhiều liều trong ngày, người ta không tìm thấy các phản ứng bất lợi trên lâm sàng liên quan đến liều khi dùng sitagliptin đến liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ) và điều trị hỗ trợ, nếu cần. Sitagliptin có thể được thẩm tách ở mức độ vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều dùng được loại bỏ sau 3-4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng. Vẫn chưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.u đó kiểm tra định kỳ.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc:

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: Metformin, rosiglitazon, glyburid, simvastatin, warfarin, và viên uống tránh thai. Dựa vào các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozym CYP là CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4.

Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin: Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2, bao gồm các thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrat, ezetimib), thuốc kháng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh calci, hydrochlorothiazid), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fluoxetin, sertralin), kháng histamin (như cetirizin), ức chế bơm proton (như omeprazol, lansoprazol), và các thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil).

Diện tích dưới đường cong và trung bình nồng độ đỉnh của digoxin tăng nhẹ (AUC, 11% và Cmax, 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng. Nên giám sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyến cáo điều chỉnh liều digoxin hay sitagliptin.

Khi cho đối tượng này uống một liều đơn sitagliptin 100 mg cùng với một liều đơn cyclosporin 600 mg, vốn là chất ức chế mạnh p-glycoprotein, AUC và Cmax của sitagliptin tăng xấp xỉ 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không khuyến cáo chỉnh liều sitagliptin khi dùng chung với cyclosporin hoặc các chất ức chế p-glycoprotein khác (như ketoconazol).

Tác dụng phụ:

Tác dụng không mong muốn thường gặp là: nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, phù mạch, viêm da do nấm, hạ đường huyết.

Có khả năng gây tử vong: Sốc phản vệ và/ hoặc phản ứng da nặng như hội chứng Stevens-Johnson.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Không nên dùng sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với sulfamid hạ đường huyết: Tỷ lệ báo cáo hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết tăng hơn ở nhóm dùng sitagliptin kết hợp với sulfamid hạ đường huyết (SU), khi so với nhóm dùng. Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết do SU, có thể xem xét giảm liều SU.

Phản ứng quá mẫn: Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với sitagliptin, với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường.

Sử dụng ở trẻ em: Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở bệnh nhi dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (Để xa tầm tay trẻ em.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:

Phụ nữ có thai:

Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng sitagliptin trong thai kỳ.

Phụ nữ đang cho con bú:

Sitagliptin được bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Thuốc có thể gây buồn ngủ và/ hoặc chóng mặt ở một số ít bệnh nhân do đó nên cẩn trọng với người phải lái xe và vận hành máy móc. Dùng thuốc trước khi ngủ sẽ làm giảm những tác động trên trong ngày.

Thông tin thành phần Sitagliptin

Dược lực:

Sitagliptin là thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2. Các thuốc ức chế DPP-4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng làm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzyme DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của 2 hormone incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptide giống glucagon 1 (glucagon-like peptide 1:GLP-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GIP). Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. Cơ chế này không giống như cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết gây phóng thích insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp, điều này có thể dẫn đến hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và ở người bình thường. Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, rất chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị. Sitagliptin có cấu trúc hóa học và tác dụng dược lý khác với các chất tương tự GLP-1, insulin, sulfamid hạ đường huyết hoặc nhóm meglitinides, biguanides, chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (peroxisome proliferator-activated receptor gamma-PPARγ), các chất ức chế alpha-glucosidase, và các chất tương tự amylin.

Ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, sitagliptin ức chế hoạt tính của enzym DPP-4 trong 24h. Sau khi dùng glucose hoặc sau ăn, quá trình ức chế này tăng đến 2-3 lần làm tăng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong tuần hoàn, giảm nồng độ glucagon và tăng đáp ứng của insulin với glucose, làm tăng nồng độ peptide C và insulin.

Nghiên cứu trên người khoẻ mạnh, sitagliptin không làm giảm đường máu và không gây hạ đường huyết.

Với điện tim: với người khoẻ mạnh, liều 100mg không làm ảnh hưởng đến điện tim nhưng liều 800mg làm thay đổi khoảng QT 3 giờ sau uống thuốc. ở bệnh nhân ĐTĐ typ 2, liều 100mg hay 200mg không làm thay đổi khoảng QT trên điện tim.

Dược động học :

Dược động học của sitagliptin được nghiên cứu sâu rộng ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uống dùng 1 liều 100mg, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung vị Tmax) sau 1-4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của sitagliptin trong huyết tương gia tăng tương ứng theo liều dùng. Ở người tình nguyện khỏe mạnh khi uống 1 liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sitagliptin trong huyết tương là 8,52 mcM/giờ, Cmax là 950 nM, và thời gian bán thải đo được (t1/2) là 12,4 giờ. AUC của sitagliptin huyết tương tăng xấp xỉ 14% sau khi dùng các liều 100 mg ở trạng thái bền vững so với liều đầu tiên. Hệ số tương quan về AUC của sitagliptin ở từng đối tượng và giữa các đối tượng đều nhỏ (5,8% so với 15,1%). Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

Hấp thu:

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của Sitagliptin dùng cùng lúc, nên có thể dùng Sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân phối:

Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thì thấp (38%).

Chuyển hóa:

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Sau khi uống 1 liều sitagliptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chất có tính phóng xạ là các chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa này được phát hiện ở nồng độ vết và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của sitagliptin. Những nghiên cứu in vitro đã chứng minh enzyme chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với dự góp phần của CYP2C8.

Đào thải:

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận. Sitagliptin là 1 chất nền đối với chất chuyên chở anion hữu cơ 3 ở người (human organic anion transporter-3: hOAT-3), vốn là chất có thể tham gia vào sự thải trừ sitagliptin qua thận. Vẫn chưa xác định được sự liên quan lâm sàng của hOAT-3 trong sự vận chuyển sitagliptin. Sitagliptin cũng là chất nền của p-glycoprotein, mà chất này cũng có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không làm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận.

Chỉ định :

Đơn trị liệu

Sitagliptin được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2.

Kết hợp với Metformin

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với một sulfamid hạ đường huyết

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với chất chủ vận PPARγ

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPARγ (như nhóm thiazolidinediones) khi chất đồng vận PPARγ đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với Metformin và một sulfamide hạ đường huyết

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với Metformin và một chất chủ vận PPARγ

Sitagliptin được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones) khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Liều lượng – cách dùng:

Liều Sitagliptin khuyến cáo là 100 mg ngày 1 lần khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với metformin, sulfamide hạ đường huyết, chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones), hoặc metformin cùng sulfamide hạ đường huyết hoặc có thể dùng metformin cùng chất chủ vận PPARγ (bụng đói hoặc bụng no).

Khi dùng Sitagliptin kết hợp với sulfamide hạ đường huyết, có thể xem xét dùng sulfamide hạ đường huyết liều thấp hơn nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfamide hạ đường huyết (xem Thận trọng, Hạ đường huyết khi kết hợp với ulfamide hạ đường huyết).

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinine [ClCr] ≥ 50 mL/phút, gần tương đương với creatinine huyết thanh ≤ 1,7 mg/dL ở nam và ≤ 1,5 mg/dL ở nữ), không cần chỉnh liều Sitagliptin.

Đối với bệnh nhân suy thận trung bình (ClCr ≥ 30 tới 1,7 đến ≤ 3,0 mg/dL ở nam và > 1,5 đến ≤ 2,5 mg/dL ở nữ), liều Sitagliptin là 50 mg ngày 1 lần.

Đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr 3,0 mg/dL ở nam và > 2,5 mg/dL ở nữ), hoặc có bệnh thận giai đoạn cuối cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc, liều Sitagliptin là 25 mg ngày 1 lần. Có thể dùng Sitagliptin bất kỳ lúc nào, không liên quan đến thời điểm thẩm phân máu.

Vì có sự chỉnh liều dựa vào chức năng thận, theo khuyến cáo nên đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Chống chỉ định :

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Sitagliptin thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng theo phác đồ đơn trị liệu và điều trị kết hợp, với tỷ lệ đối tượng ngưng điều trị do các tác dụng bất lợi trên lâm sàng thì tương tự như nhóm dùng placebo.

Trong 4 nghiên cứu lâm sàng đối chứng placebo, dùng thuốc theo phác đồ đơn trị liệu (một nghiên cứu kéo dài 18 tuần và một nghiên cứu kéo dài 24 tuần) và phác đồ kết hợp với metformin hoặc pioglitazone (cả hai nghiên cứu kéo dài 24 tuần), có 1082 bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg ngày 1 lần và 778 bệnh nhân dùng placebo (trong đó có 2 nghiên cứu bao gồm 456 bệnh nhân dùng Sitagliptin 200 mg mỗi ngày, gấp 2 lần liều khuyến cáo dùng mỗi ngày). Không có báo cáo về các phản ứng bất lợi do thuốc xảy ra với tần suất ≥ 1% ở bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg. Nói chung, hồ sơ an toàn của liều 200 mg mỗi ngày cũng giống như liều 100 mg mỗi ngày.

Trong một phân tích đã định trước tổng hợp từ các nghiên cứu trên, tần suất chung về tác dụng bất lợi hạ đường huyết ở bệnh nhân điều trị với Sitagliptin 100 mg tương tự như nhóm dùng placebo (1,2% so với 0,9%). Tác dụng bất lợi về hạ đường huyết dựa vào tất cả các báo cáo về hạ đường huyết; không cần đo đường huyết lúc xảy ra sự kiện. Tần suất của tác dụng bất lợi chọn lọc ở đường tiêu hóa ở bệnh nhân dùng Sitagliptin hoặc placebo: đau bụng (Sitagliptin, 2,3%; placebo, 2,1%), buồn nôn (1,4%, 0,6%), nôn (0,8%, 0,9%) và tiêu chảy (3,0%, 2,3%).

Bổ sung vào liệu pháp kết hợp với Sulfamide hạ đường huyết: Trong một nghiên cứu đối chứng placebo, kéo dài 24 tuần với Sitagliptin 100 mg kết hợp với glimepiride hoặc với glimepiride và metformin (Sitagliptin, N=222; placebo, N=219), hạ đường huyết là phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận ≥ 1% bệnh nhân dùng Sitagliptin và xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng placebo (Sitagliptin, 9,5%; placebo, 0,9%).

Bổ sung vào liệu pháp kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ: Trong một nghiên cứu đối chứng placebo, dùng chung Sitagliptin 100 mg với metformin và rosiglitazone (Sitagliptin, N=170; placebo, N=92), phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận tại thời điểm đầu tiên vào tuần thứ 18 ≥ 1% ở bệnh nhân được điều trị với Sitagliptin và với tần suất xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng placebo là nhức đầu (Sitagliptin, 2,4%; placebo, 0,0%), tiêu chảy (1,8%, 1,1%), buồn nôn (1,2%, 1,1%), hạ đường huyết (1,2%, 0,0%), và nôn ((1,2%, 0,0%). Qua tuần 54, phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được ghi nhận ≥ 1% ở bệnh nhân dùng Sitagliptin và xảy ra phổ biến hơn bệnh nhân dùng placebo là nhức đầu (2,4%, 0,0%), hạ đường huyết (2,4%, 0,0%), nhiễm trùng đường hô hấp trên (1,8%, 0,0%), buồn nôn (1,2%, 1,1%), ho (1,2%, 0,0%), viêm da do nấm (1,2%, 0,0%), phù ngoại biên (1,2%, 0,0%) và nôn (1,2%, 0,0%).

Khởi đầu liệu pháp kết hợp với Metformin: Trong 1 nghiên cứu đa biến số, đối chứng placebo, kéo dài 24 tuần với khởi đầu điều trị với sitagliptin 100 mg kết hợp với metformin liều 1000 mg hoặc 2000 mg/ngày (dùng sitagliptin 50 mg/metformin 500 mg hoặc 1000 mg ngày 2 lần), các phản ứng bất lợi liên quan đến thuốc được báo cáo ở ≥ 1% bệnh nhân dùng sitagliptin cùng metformin (N=372) và xảy ra phổ biến hơn so với bệnh nhân dùng metformin đơn trị liệu (N=364) là: tiêu chảy (sitagliptin cùng metformin, 3,5%; metformin, 3,3%), khó tiêu (1,3%; 1,1%), đầy hơi (1,3%; 0,5%), nôn (1,1 %; 0,3%), và nhức đầu (1,3%; 1,1%). Tần suất hạ đường huyết là 1,1% ở bệnh nhân dùng sitagliptin kết hợp với metformin và 0,5% ở bệnh nhân chỉ dùng metformin.

Không tìm thấy bất kỳ thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về dấu hiệu sinh tồn hoặc điện tâm đồ (bao gồm khoảng QTc) ở bệnh nhân dùng Sitagliptin.

Kinh nghiệm hậu mãi: Các phản ứng bất lợi bổ sung sau đây được nhận biết trong quá trình sử dụng Sitagliptin trên thị trường. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc.

Các phản ứng quá mẫn gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, phát ban, mề đay, viêm mao mạch và các bệnh lý gây tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson (xem Chống chỉ định và Thận trọng, Phản ứng quá mẫn); viêm đường hô hấp trên; viêm mũi họng, viêm tụy.

Các phát hiện về xét nghiệm

Tần suất các tác dụng bất lợi về kết quả xét nghiệm ở bệnh nhân dùng Sitagliptin 100 mg tương tự ở bệnh nhân dùng placebo. Trong các nghiên cứu lâm sàng chéo (across clinical studies), lượng bạch cầu tăng nhẹ (khác biệt xấp xỉ 200 tế bào bạch cầu/microL so với placebo; lượng bạch cầu trung tính ban đầu xấp xỉ 6600 tế bào/microL) do tăng bạch cầu trung tính. Điều này được phát hiện ở hầu hết nhưng không phải ở tất cả các nghiên cứu. Sự thay đổi các thông số xét nghiệm này được xem không liên quan đến lâm sàng.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Sitaglo 100 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Sitaglo 100 bình luận cuối bài viết.

04/05/2020

Thuốc Cofsil 100

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Cofsil 100 công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Cofsil 100 điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Cofsil 100 ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Cofsil 100

Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Dạng bào chế:Viên nén bao phim

Đóng gói:Hộp 1 vỉ x 4 viên

Thành phần:

Sildenafil (dưới dạng Sildenafil citrat) 100 mg

SĐK:VD-29867-18

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:	Công ty Dược phẩm TW2
	Nhà phân phối:

Chỉ định:

Dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục

Thuốc chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo

Liều lượng – Cách dùng

Liều thông thường: 1 viên/lần/ngày, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ

Tùy đáp ứng trên từng bệnh nhân mà có thể dùng liều từ 25-100mg/lần/ngày

Không dùng quá 100mg/ngày và không dùng quá 1 lần trong 24 giờ

Chống chỉ định:

Trẻ em và phụ nữ: không dùng.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý mạch vành, mạch não.

Người dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Liên quan đến những tác dụng đặc biệt của thuốc trên, con đường NO/cGMP, Sildenafil có thể làm hạ huyết áp. Do vậy, những bệnh nhân đang sử dụng các muối nitrat hữu cơ thường xuyên hay gián đoạn đều là đối tượng chống chỉ định.

Tương tác thuốc:

Sildenafil được chuyển hoá chủ yếu qua cytocrom P450 3A4 và 2B9 do đó các thuốc ức chế cytocrom như cimetidine (ức chế không đặc hiệu), erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir… (ức chế đặc hiệu) sẽ làm giảm thải trừ Sildenafil, do đó làm tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương.

Khi sử dụng đồng thời Sildenafil với các chất kích thích cytocrom P450 3A4, như rifampicin, nồng độ của thuốc trong huyết tương sẽ giảm.

Các antacid như magnesi hydroxid, nhôm hydroxid không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Sildenafil citrat.

Tác dụng phụ:

Toàn thân: cũng như các loại thuốc khác có thể có phản ứng dị ứng.

Trên hệ tim mạch: có thể có tăng nhịp tim.

Trên hệ tiêu hoá: có thể có nôn, khô miệng…

Trên chuyển hoá: có thể có tăng cảm giác khát, tăng glucose huyết, tăng natri huyết, tăng ure huyết, phản xạ giảm glucose.

Trên hệ thần kinh: có thể có tăng trương lực,giảm phản xạ,.

Trên hệ hô hấp: có thể tăng phản xạ ho

Trên mắt: có thể có song hiếm gặp khô mắt, tăng nhãn áp.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Bệnh nhân tiền sử bị nhồi máu cơ tim, đột quị, loạn nhịp tim trong vòng 6 tháng. Bệnh nhân bị bệnh tim. Bệnh nhân bị huyết áp thấp hoặc huyết áp cao.

Bệnh nhân bị viêm võng mạc.

Thận trọng đối với bệnh nhân có bộ phận sinh dục biến dạng, có giải phẫu (góc cạnh, xơ hoá, bệnh Peyronie), các bệnh có thể dẫn đến cương đau (tế bào hồng cầu liềm, đau tuỷ xương, bệnh bạch cầu)

Khi hiện tượng cương dương kéo dài trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng ngay các biện pháp y tế.

Thông tin thành phần Sildenafil

Dược lực:

Sildenafil là chất ức chế chọn lọc của vòng guanosine-monophosphate (c.GMP)-phosphodiesterase type 5 (PDE5).

Tác dụng :

Cường dương là do dương vật ứ đầy máu. Sự ứ máu này xảy ra khi những mạch máu dẫn máu đến dương vật tǎng cấp máu và những mạch máu đưa máu ra khỏi dương vật giảm dẫn máu đi. Trong điều kiện bình thường, kích thích tình dục dẫn tới sản sinh và giải phóng oxid nitơ ở dương vật. Oxid nitơ hoạt hóa enzym guanylat cyclase, sinh ra guanosin monophosphat vòng (GMPc). GMPc này chịu trách nhiệm chủ yếu gây ra cương dương vật do tác động đến lượng máu vào và ra khỏi dương vật.

Sildenafil ức chế enzym phosphodiesterase-5 (PDE5), là enzym phá huỷ GMPc. Do đó, sildenafil ngǎn cản sự phá huỷ GMPc, cho phép GMPc tích luỹ và tồn tại lâu hơn. GMPc tồn tại càng lâu, sự ứ huyết ở dương vật càng kéo dài.

Chỉ định :

Ðiều trị rối loạn chức năng cương tức là không khả năng để hoàn tất hoặc duy trì sự cương của dương vật đủ để thực hành các động tác giao hợp toàn hảo ở người nam trưởng thành.

Ðể thuốc có công hiệu cần phải có sự kích thích giới tính.

Liều lượng – cách dùng:

Thuốc uống. Ðể thuốc có công hiệu, cần phải có sự kích thích giới tính.

– Người lớn trên 18 tuổi:

Uống 50mg vào khoảng 1 giờ trước hành động tình dục. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 100mg hoặc giảm còn 25mg. Liều tối đa là 100mg. Tần số dùng thuốc là một lần mỗi ngày.

– Người cao tuổi: Liều đầu tiên là 25mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Người bị suy thận:

Ðối với bệnh nhân suy thận nhẹ, đến vừa (thanh thải creatinin 30-80ml/phút), dùng thuốc như người lờn bình thường.

Ðối với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30ml/phút), chỉ dùng liều đầu tiên 25mg. Sau đó, tùy theo công hiệu và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Người bị suy gan:

Vì thanh thải sildenafil của bệnh nhân suy chức năng gan (ví dụ: xơ gan) bị giảm, liều ban đầu nên dùng là 25mg. Sau đó, dựa trên công hiệu và sự dung nạp, liều thuốc có thể tăng đến 50mg và 100mg.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn với thành phần thuốc.

– Những bệnh nhân đang dùng đồng thời các nitrat hữu cơ bất cứ dạng nào hoặc các chất cho nitric oxid.

– Những bệnh nhân bị suy gan nặng, hạ huyết áp, trường hợp đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây, trường hợp rối loạn thuộc võng mạc thoái hóa di truyền đã biết như viêm võng mạc thoái hóa sắc tố.

– Không dùng cho phụ nữ, trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ

Nhìn chung, tần số xuất hiện trên 1%, bao gồm nhức đầu, đỏ mặt đột ngột, chóng mặt, rối loạn tiêu hoá, sung huyết mũi, thị giác thay đổi, nhìn mờ. Trong nghiên cứu với liều cố định, rối loạn tiêu hoá và thị giác thay đổi thường gặp với liều 100mg so với các liều thấp hơn. Ðau cơ xuất hiện khi dùng sildenafil thường xuyên hơn so với chế độ được khuyên dùng. Các tác dụng phụ đều từ nhẹ đến vừa phải và tần số và sự trầm trọng đã gia tăng theo liều thuốc.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Cofsil 100 và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Cofsil 100 bình luận cuối bài viết.

04/05/2020

Thuốc Zutmi

AzThuoc.com chia sẻ bài viết về: Thuốc Zutmi công dụng, tác dụng phụ – liều lượng, Thuốc Zutmi điều trị bệnh gì. BÌNH LUẬN cuối bài để biết: Mua bán Thuốc Zutmi ở đâu? giá bao nhiêu? Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.

Zutmi

Nhóm thuốc: Hocmon, Nội tiết tố

Dạng bào chế: Viên nén bao phim

Đóng gói: Hộp 1 vỉ x 1 viên

Thành phần:

Sildenafil 50 mg

	Nhà sản xuất:	Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM
	Nhà đăng ký:
	Nhà phân phối:	azthuoc

Chỉ định thuốc Zutmi

Các trường hợp rối loạn cương dương.

Liều lượng – Cách dùng thuốc Zutmi

Liều đề xuất 50 mg, uống khoảng 1 giờ trước khi có quan hệ tình dục. Tuy nhiên thuốc có thể uống trong vòng từ 4 giờ đến nửa giờ trước khi quan hệ. Liều có thể tăng đến tối đa 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg tuỳ đáp ứng. Với liều tối đa, chỉ nên uống 1 lần 1 ngày.

Chống chỉ định thuốc Zutmi

Trẻ em. Phụ nữ. Bệnh nhân đang sử dụng các dạng nitrat hữu cơ. Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý mạch vành, mạch não, nhất là xơ vữa mạch lan toả. Dị ứng với thành phần của thuốc.

Tương tác thuốc:

Tăng tác dụng khi dùng với các thuốc ức chế Cytocrom P450, 3A4, 2C9 như cimetidin, itraconazol, miconazol. Giảm tác dụng khi dùng với các thuốc kích thích Cytocrom P450, 3A4 như rifampicin.

Tác dụng phụ thuốc Zutmi

Phản ứng dị ứng, phù mặt, tăng nhịp tim, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nôn, khô miệng, song thị, giảm thị lực, tăng nhãn áp.

Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Zutmi

Người trên 65 tuổi, người suy gan, suy thận nặng.

Thông tin thành phần Sildenafil

Dược lực:

Sildenafil là chất ức chế chọn lọc của vòng guanosine-monophosphate (c.GMP)-phosphodiesterase type 5 (PDE5).

Tác dụng :

Cường dương là do dương vật ứ đầy máu. Sự ứ máu này xảy ra khi những mạch máu dẫn máu đến dương vật tǎng cấp máu và những mạch máu đưa máu ra khỏi dương vật giảm dẫn máu đi. Trong điều kiện bình thường, kích thích tình dục dẫn tới sản sinh và giải phóng oxid nitơ ở dương vật. Oxid nitơ hoạt hóa enzym guanylat cyclase, sinh ra guanosin monophosphat vòng (GMPc). GMPc này chịu trách nhiệm chủ yếu gây ra cương dương vật do tác động đến lượng máu vào và ra khỏi dương vật.

Sildenafil ức chế enzym phosphodiesterase-5 (PDE5), là enzym phá huỷ GMPc. Do đó, sildenafil ngǎn cản sự phá huỷ GMPc, cho phép GMPc tích luỹ và tồn tại lâu hơn. GMPc tồn tại càng lâu, sự ứ huyết ở dương vật càng kéo dài.

Chỉ định :

Ðiều trị rối loạn chức năng cương tức là không khả năng để hoàn tất hoặc duy trì sự cương của dương vật đủ để thực hành các động tác giao hợp toàn hảo ở người nam trưởng thành.

Ðể thuốc có công hiệu cần phải có sự kích thích giới tính.

Liều lượng – cách dùng:

Thuốc uống. Ðể thuốc có công hiệu, cần phải có sự kích thích giới tính.

– Người lớn trên 18 tuổi:

Uống 50mg vào khoảng 1 giờ trước hành động tình dục. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 100mg hoặc giảm còn 25mg. Liều tối đa là 100mg. Tần số dùng thuốc là một lần mỗi ngày.

– Người cao tuổi: Liều đầu tiên là 25mg. Dựa theo công hiệu và sự dung nạp, liều này có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Người bị suy thận:

Ðối với bệnh nhân suy thận nhẹ, đến vừa (thanh thải creatinin 30-80ml/phút), dùng thuốc như người lờn bình thường.

Ðối với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin giảm dưới 30ml/phút), chỉ dùng liều đầu tiên 25mg. Sau đó, tùy theo công hiệu và sự dung nạp, liều dùng có thể tăng đến 50mg và 100mg.

– Người bị suy gan:

Vì thanh thải sildenafil của bệnh nhân suy chức năng gan (ví dụ: xơ gan) bị giảm, liều ban đầu nên dùng là 25mg. Sau đó, dựa trên công hiệu và sự dung nạp, liều thuốc có thể tăng đến 50mg và 100mg.

Chống chỉ định :

– Quá mẫn với thành phần thuốc.

– Những bệnh nhân đang dùng đồng thời các nitrat hữu cơ bất cứ dạng nào hoặc các chất cho nitric oxid.

– Những bệnh nhân bị suy gan nặng, hạ huyết áp, trường hợp đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây, trường hợp rối loạn thuộc võng mạc thoái hóa di truyền đã biết như viêm võng mạc thoái hóa sắc tố.

– Không dùng cho phụ nữ, trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai.

Tác dụng phụ

Nhìn chung, tần số xuất hiện trên 1%, bao gồm nhức đầu, đỏ mặt đột ngột, chóng mặt, rối loạn tiêu hoá, sung huyết mũi, thị giác thay đổi, nhìn mờ. Trong nghiên cứu với liều cố định, rối loạn tiêu hoá và thị giác thay đổi thường gặp với liều 100mg so với các liều thấp hơn. Ðau cơ xuất hiện khi dùng sildenafil thường xuyên hơn so với chế độ được khuyên dùng. Các tác dụng phụ đều từ nhẹ đến vừa phải và tần số và sự trầm trọng đã gia tăng theo liều thuốc.

Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Nguồn tham khảo drugs.com, medicines.org.uk, webmd.com và azthuoc.com tổng hợp.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế

Nội dung của AZThuoc.com chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Thuốc Zutmi và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi miễn trừ trách nhiệm y tế nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.

Cần tư vấn thêm về Thuốc Zutmi bình luận cuối bài viết.

Nguồn tham khảo uy tín

Thuốc Zutmi cập nhật ngày 21/12/2020: https://tracuuthuoctay.org/thuoc-zutmi-tac-dung-lieu-dung-gia-bao-nhieu/

03/05/2020

Thẻ: Công ty Công ty Dược phẩm TW2 – VIỆT NAM

Rotunda

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Thông tin thành phần Rotundin

Tác dụng :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Lidocain hydroclorid 40mg/2ml

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Lidocaine

Dược lực:

Dược động học :

Tác dụng :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Mexiprim 4

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Montelukast

Tác dụng :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Tác dụng phụ

Jkyzamo

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Amoxicilin

Dược lực:

Dược động học :

Tác dụng :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Thông tin thành phần Bromhexine

Dược lực:

Dược động học :

Tác dụng :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Sitaglo 50mg

Thành phần:

Chỉ định:

Liều lượng – Cách dùng

Chống chỉ định:

Tương tác thuốc:

Tác dụng phụ:

Chú ý đề phòng:

Thông tin thành phần Sitagliptin

Dược lực:

Dược động học :

Chỉ định :

Liều lượng – cách dùng:

Chống chỉ định :

Tác dụng phụ

Sitaglo 100