Bệnh tim mạch. Người già. Cường giáp; đang dùng thuốc tuyến giáp. Tiền sử co giật, bí tiểu, glaucom góc hẹp hoặc tăng nhãn áp, suy thận, suy gan hay loạn tạo máu. Lái xe hoặc vận hành máy.

– Tương tác giữa Amitriptyline với các chất ức chế monoamin oxidase là tương tác có tiềm năng có nguy cơ gây tử vong.

– Phối hợp với phenothiazin gây nguy cơ lên cơn động kinh.

– Amitriptyline phối hợp với các thuốc chống đông, có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%.

– Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng sinh khả dụng của Amitriptyline.

– Khi dùng physostigmin để đảo ngược tác dụng của Amitriptyline trên hẹ thần kinh trung ương ( điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê ) có thể gây block tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp.

– Với levodopa, tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm sinh khả dụng của levodopa.

– Cimetidin ức chế chuyển hoá của Amitriptyline, làm tăng nông độ của thuốc trong máu dẫn đến ngộ độc.

– Clonidin, guanethidin hoặc guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời Amitriptyline.

– Sử dụng đồng thời Amitriptyline và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch, có thể dẫn đến lạon nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng, hoặc sốt cao.

Hoa mắt, suy nhược, nhức đầu, ù tai, xuất hiện triệu chứng ngoài tháp. Ngầy ngật, mệt, kích động, hưng cảm nhẹ. Hạ huyết áp hay tăng huyết áp, nhanh nhịp tim, đánh trống ngực, ngất. Rối loạn tiêu hoá.

Biểu hiện quá liều: ngủ gà, lú lẫn, co giật ( đông kinh ), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu, mệt, nôn.

Xử trí: chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thuốc độc bảng B.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C.

Amitriptyline là thuốc chống trầm cảm ba vòng có tác dụng an thần.

– Hấp thu: Amitriptyline hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi tiêm bắp 5 – 10 phút và sau khi uống 30 – 60 phút.

– Phân bố: Amitriptyline được phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô.

– Chuyển hoá: Amitriptyline được chuyển hoá bằng cách khử N – Nethyl và hydroxyl hoá ở gan.

– Thải trừ: 30 – 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hoá liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ Amitriptyline không chuyển hoá được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng từ 9 đến 36 giờ.