Chloramphenicol là kháng sinh được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp.

– Hấp thu: Cloraphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Cloramphenicol palmitat thuỷ phân trong đường tiêu hoá và được hấp thu dưới dạng cloramphenicol tự do.

Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, cloramphenicol được hấp thu vào thuỷ dịch.

– Phân bố: Cloramphenicol được phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thuỷ dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Cloramphenicol gắn kết với khoảng 60% với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Cloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase.

– Thải trừ: Khoảng 68-99% một liều uống cloramphenicol thải trừ trong nước tiểu trong 3 ngày, 5-15% liều này thải trừ dưới dạng không đổi trong nwocs tiểu qua lọc cầu thận và phần còn lại thải trừ qua ống thận dưới dạng những chất chuyển hoá không hoạt tính.

Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom. Thuốc cũng có cùng vị trí tác dụng với erythromycin, clindamycin, lincomycin, oleandomycin và troleandomycin.

Cloramphenicol cũng có ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nahnh của động vật có vú.

Cloramphenicol có thể gây ức chế tuỷ xương và có thể không hồi phục được.

Cloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trwocs khi kháng nguyên kích thích cơ thể, tuy vậy đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng cloramphenicol sau kháng nguyên.

Thuốc không có tác dụng với Escherichia coli, Shigella flexneri, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, Streptococcus pneumoniae và ít tác dụng đối với nấm.

Nhỏ 1 giọt/lần x 2-4 lần/ngày.

Quá mẫn với thành phần thuốc. Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn. Suy gan nặng. Bệnh về máu nặng do tủy xương. Sơ sinh. Tiền sử gia đình có suy tủy xương.

Phản ứng có hại:

Cảm xót nhẹ thoáng qua, vị đắng khi xuống miệng. Cá biệt: loạn sản máu bất hồi phục một phần, viêm dây thần kinh có hồi phục.

Natri clorid là thuốc cung cấp chất điện giải.

Natri clorid được hấp thu qua đường tiêu hóa và có thể được hấp thu nhanh bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, nhưng cũng được thải trừ qua mồ hôi, nước mắt và nước bọt.

Khi tiêm tĩnh mạch, dung dịch natri clorid là nguồn cung cấp bổ sung nước và chất điện giải. Dung dịch natri clorid 0,9% (đẳng trương) có áp suất thẩm thấu xấp xỉ với dịch trong cơ thể. Natri là cation chính của dịch ngoại bào và có chức năng chủ yếu trong điều hòa sự phân bố nước, cân bằng nước, điện giải và áp suất thẩm thấu của dịch cơ thể. Natri kết hợp với clorid và bicarbonat trong điều hòa cân bằng kiềm – toan, được thể hiện bằng sự thay đổi nồng độ clorid trong huyết thanh. Clorid là anion chính của dịch ngoại bào.

Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.

Bổ sung natri clorid và nước trong trường hợp mất nước: Ỉa chảy, sốt cao, sau phẫu thuật, mất máu.

Phòng và điều trị thiếu hụt natri và clorid do bài niệu quá mức hoặc hạn chế quá mức, phòng co cơ (chuột rút) và mệt lả do ra mồ hôi quá nhiều vì nhiệt độ cao.

Dung dịch tiêm natri clorid nhược trương (0,45%) được dùng chủ yếu làm dung dịch bồi phụ nước và có thể được sử dụng để đánh giá chức năng thận, để điều trị đái tháo đường tăng áp lực thẩm thấu.

Dung dịch natri clorid đẳng trương (0,9%) được dùng rộng rãi để thay thế dịch ngoại bào và trong xử lý nhiễm kiềm chuyển hóa có mất dịch và giảm natri nhẹ và là dịch dùng trong thẩm tách máu, dùng khi bắt đầu và kết thúc truyền máu.

Dung dịch ưu trương (3%, 5%) dùng cho trường hợp thiếu hụt natri clorid nghiêm trọng cần phục hồi điện giải nhanh (thiếu hụt natri clorid nghiêm trọng có thể xảy ra khi có suy tim hoặc giảm chức năng thận, hoặc trong khi phẫu thuật, hoặc sau khi phẫu thuật). Còn được dùng khi giảm natri và clor huyết do dùng dịch không có natri trong nước và điện giải trị liệu và khi xử lý trường hợp dịch ngoại bào pha loãng quá mức sau khi dùng quá nhiều nước (thụt hoặc truyền dịch tưới rửa nhiều lần vào trong các xoang tĩnh mạch mở khi cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo).

Dung dịch tiêm natri clorid 20% được truyền nhỏ giọt qua thành bụng vào trong buồng ối để gây sẩy thai muộn trong 3 tháng giữa của thai kỳ (thai ngoài 16 tuần). Sau khi truyền nhỏ giọt qua thành bụng vào trong buồng ối, dung dịch này với liều được khuyên dùng, sẩy thai thường xảy ra trong vòng 72 giờ ở khoảng 97% người bệnh.

Thuốc tiêm natri clorid 0,9% cũng được dùng làm dung môi pha tiêm truyền một số thuốc tương hợp.

Natri clorid có thể uống hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Khi có chỉ định dùng dung dịch natri clorid 3% hoặc 5%, các dung dịch này phải được tiêm vào một tĩnh mạch lớn, không được để thuốc thoát mạch. Natri clorid còn được dùng bằng đường khí dung qua miệng. Liều dùng natri clorid tùy thuộc vào tuổi, cân nặng, tình trạng mất nước, cân bằng kiềm toan và điện giải của người bệnh.

Nhu cầu natri và clorid ở người lớn thường có thể được bù đủ bằng tiêm truyền tĩnh mạch 1 lít dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hàng ngày hoặc 1 – 2 lít dung dịch tiêm natri clorid 0,45%.

Liều thông thường ban đầu tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 3% hoặc 5% là 100ml tiêm trong 1 giờ, trước khi tiêm thêm, cần phải định lượng nồng độ điện giải trong huyết thanh bao gồm cả clorid và bicarbonat. Tiêm truyền tĩnh mạch dung dịch 3 hoặc 5% natri clorid không vượt quá 100ml/giờ.

Liều uống thay thế thông thường natri clorid là 1 – 2g, ba lần mỗi ngày.

Người bệnh trong tình trạng dùng natri và clorid sẽ có hại: Người bệnh bị tăng natri huyết, bị ứ dịch.

Dung dịch natri clorid 20%: chống chỉ định khi đau đẻ, tử cung tăng trương lực, rối loạn đông máu.

Dung dịch ưu trương (3%, 5%): Chống chỉ định khi nồng độ điện giải huyết thanh tăng, bình thường hoặc chỉ giảm nhẹ.

Hầu hết các phản ứng phụ có thể xảy ra sau khi tiêm do dung dịch nhiễm khuẩn hoặc do kỹ thuật tiêm. Khi dùng các chế phẩm không tinh khiết có thể gây sốt, nhiễm khuẩn ở chỗ tiêm và thoát mạch. Tăng thể tích máu hoặc triệu chứng do quá thừa hoặc thiếu hụt một hoặc nhiều ion trong dung dịch cũng có thể xảy ra.

Dùng quá nhiều natri clorid có thể làm tăng natri huyết và lượng clorid nhiều có thể gây mất bicarbonat kèm theo tác dụng toan hóa.