Nitroglycerin là thuốc chống đau thắt ngực thuộc dẫn xuất nitrat.

– Hấp thu: Nitroglycerin dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, không bền trong dịch vị, có chuyển hoá qua gan lần đầu nên sinh khả dụng đường uống thấp, vì vậy thường bào chế dưới dạng viên ngậm dưới lưỡi. Nitroglycerin đặt dưới lưỡi dạt nồng độ tối đa trong máu sau 4 phút.

– Chuyển hoá: Nitroglycerin là chất chuyển hoá qua gan lần đầu, chất chuyển hoá là glyceryl dinitrat có tác dụng giãn mạch kém 10 lần chất mẹ.

– Thải trừ: thời gian bán thải của nitroglycerin là 3 phút.

Receptor của nitroglycerin có chứa nhóm sulfhydryl, nhóm này khử nitrat thành oxyd nitơ(NO). NO kích thích enzym guanylat cyclase làm tăng guanin monophosphat(GMPv), dẫn đến khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin gây giãn cơ trơn mạch máu.

Nitroglycerin làm giãn tất cả các cơ trơn, không ảnh hưởng đến cơ tim và cơ vân, tác dụng rõ trên cả động mạch và tĩnh mạch lớn nên làm giảm tiền gánh và hậu gánh dẫn đến giảm sử dụng oxy cơ tim và giảm công năng tim.

Nitroglycerin giãn mạch toàn thân trực tiếp và thoáng qua nên giảm lưu lượng tim, giãn mạch vành làm lưu lượng mạch vành tăng tạm thời, giảm sức cản ngoại biên và lưu lượng tâm thu vì vậy hạ huyết áp.

Nitroglycerin còn phân phối lại máu cho tim, tăng tuần hoàn phụ cho vùng tim thiếu máu có lợi cho vùng dưới nội tâm mạc.

Một vài tác giả thấy thuốc còn

– Là thuốc đầu bảng điều trị cơn đau thắt ngực ở mọi thể, cắt cơn đau nhanh chóng, có tác dụng rất tốt với cơn đau thắt ngực Prinzmetal.

– Dự phòng cơn đau thắt ngực.

– Điều trị tăng huyết áp.

– Nhồi máu cơ tim: do thuốc làm hẹp được diện tích thiếu máu và hoại tử.

– Điều trị suy tim sung huyết(nhất là suy tim trái có tăng áp lực mao mạch phổi và tăng sức cản ngoại vi).

– Ðiều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim trái nặng bán cấp.

Lưu ý: các dẫn xuất nitrat thường đựơc sử dụng trong bệnh suy tim mãn tính nặng: lợi ích của việc điều trị này đã được chứng tỏ qua các điều trị ngắn hạn và đang được tiếp tục theo dõi qua các điều trị lâu ngày.

Dùng bằng đường uống. Liều hữu hiệu phải được đạt tới từ từ và do bác sĩ điều trị quyết định.

– Ðau thắt ngực: trung bình mỗi ngày từ 2-3 viên, chia đều trong ngày.

– Hỗ trợ điều trị suy tim trái nặng bán cấp: trung bình mỗi ngày 15-30 mg, chia đều trong ngày.

– Uống thuốc không nhai, hoặc ngậm.

Nitroglycerin không được kê toa cho bệnh nhân đang điều trị hoặc vẫn còn tác động của bất kỳ dẫn xuất nitrat nào tối thiểu trong 24 giờ. Tình trạng quá mẫn với nitrat, thiếu máu nghiêm trọng, hạ huyết áp trầm trọng, suy tuần hoàn cấp, tăng áp lực nội nhãn hay tăng áp lực nội sọ.

Tăng nhãn áp.

Huyết áp thấp.

– Nhức đầu thoáng qua, buồn nôn, bốc hoả, hạ huyết áp (có kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ hoặc không) nhất là ở người già.

– Giãn mạch ngoại vi: làm da bừng đỏ nhất là ở ngực, mặt, mắt(có thể tăng nãhn áp).

– Giãn mạch não: gây nhức đầu, có thể tăng áp lực nội sọ nên phải chú ý khi có chảy máu não và chấn thương đầu.

– Hạ huyết áp khi đứng, nhất là trường hợp có huyết áp thấp và người cao tuổi.

– Gây phản xạ nhịp tim nhanh.

– Tăng tiết dịch vị.

– Nồng độ cao trong máu có thể gây Met-Hb huyết.