Leuprorelin là thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết thanh của Leuprorelin là 12 – 15 ngày. Nồng độ đỉnh huyết thanh là 2,5 nanogam/ml. Thể tích phân bố là 13,7 lít. Nửa đời là 4,2 giờ, tăng nhẹ trong suy thận. Hơn 90% liều tiêm dưới da dung dịch thuốc tương tự GnRH không biến đổi.

Leuprorelin có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH theo kiểu bơm theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.

Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH gây thoái triển khối u đáp ứng với estrogen. Nồng độ estradiol huyết thanh giảm tới mức như ở phụ nữ sau mãn kinh trong vòng 3 tuần sau khi dùng thuốc.

Thuốc chủ vận GnRh có hiệu quả điều trị một số rối loạn nội tiết, đáp ứng với giảm steroid tuyến sinh dục như trường hợp dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin ở trẻ em.

Thuốc chủ vận GNRH có hiệu quả điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Ở phụ nữ, thuốc có hiệu quả điều trị ung thư vú phụ thuộc estrogen, bệnh lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, rậm lông và hội chứng buồng trứng đa nang.

Leuprorelin acetat là thuốc chủ vận GnRH tác dụng kéo dài được tiêm dưới da để ức chế tiết gonadotropin.

Dậy thì sớm phụ thuộc gonadotropin.

Uhg thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn.

Ung thư vú giai đoạn muộn ở phụ nữ tiền mãnkinh và quanh mãn kinh.

Bệnh lạc nội mạc tử cung, u cơ trơn tử cung.

Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 3,75 mg cách 4 tuần/ 1 lần.

Người đã bị quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Người đang mang thai hoặc có thể mang thai.

Người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn thường gặp gồm bốc hoả, cân bằng Ca++ âm tính với nguy cơ mất chất xương, loãng xương và thay đổi trong chuyển hoá dịch. Do đó phần lớn liệu pháp dùng thuốc chủ vận GnRH để ngăn cản tiết gonadotropin thường giới hạn trong 6 tháng.

Thường gặp: to vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hoả, liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu, đau tại chỗ tiêm.

Ít gặp: phù, nhức đầu, chèn ép tuỷ sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ, nổi ban, buồn nôn, nôn, chán ăn, ỉa chảy, tăng cân, căng/ to vú, mất chất xương, đau xương tăng lên, toát mồ hôi.