Aminophylin làm giãn cơ trơn nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Cơ chế tác dụng dược lý của aminophylin: thuốc ức chế phosphodiesterase, do đó làm tăng AMP vòng nội bào, thuốc còn tác dụng trực tiếp nồng độ calci nội bào và tác dụng gián tiếp trên nồng độ calci nội bào thông qua tăng phân cực màng tế bào, đối kháng thụ thể adenosin.

Aminophylin là thuốc giãn phế quản có hiệu lực trong hen.

Ðiều trị hen tim và hen phế quản, viêm phế quản co thắt, viêm phế quản mạn, suy tim mất bù, khó thở kịch phát ban đêm, đau thắt ngực khi gắng sức, bloc nhĩ-thất kháng với atropin phát triển trên cơ sở thiếu máu cục bộ, làm tạm ngưng tác dụng của dipyridamol, tình trạng phù, rối loạn tuần hoàn não do vữa xơ động mạch, rối loạn vi tuần hoàn do cao huyết áp, chứng đi tập tễnh cách hồi.

Tiêm chậm 240mg (1 ống) mỗi ngày, chỉ dùng đường tiêm tĩnh mạch.

Nhồi máu cơ tim vừa mới xảy ra, loạn nhịp tim, bệnh loét.

– Hàm lượng điều trị của Aminophylline trong huyết tương là 5-20mcg/ml. Do tác dụng trực tiếp kích thích tim và thần kinh, Aminophylline chỉ có thể dùng đường tiêm tĩnh mạch, nhưng phải tiêm rất chậm.

– Trong trường hợp thiểu niệu, nên giảm liều. Trong thời gian dùng thuốc, khoảng thời gian ngủ có thể giảm. Nếu tiêm ra ngoài tĩnh mạch hay tiêm trong động mạch, thuốc có thể làm hư hoại mô trầm trọng, thậm chí hoại tử. Trong trường hợp rung nhĩ mạn tính, việc dùng thuốc phải được theo dõi thận trọng do có nguy cơ nghẽn mạch. Trong trường hợp người có huyết áp không ổn định, nên dùng Aminophylline dưới dạng truyền dịch chậm, nhưng phải kiểm soát huyết áp.

Thận trọng khi phối hợp:

– Các dẫn xuất khác của theophyllin hay purine (có thể gây ra những phản ứng không mong muốn).

– Các thuốc chống cao huyết áp (có thể gây ra hạ huyết áp).

– Các thuốc cường giao cảm, các xanthine khác (dùng song song có thể làm tăng độc tính của thuốc).

– Các thuốc phong bế thụ thể H2 (làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương).

– Aminophylline có thể làm ngừng tác dụng của diazepam.

Thuốc có tương kỵ hóa học với các hợp chất sau: cephalothin, chloropromazine, codein, corticotropin, dimenhydrinate, doxapram, dihydralazine, tetracycline dùng trong vòng một giờ, pethidine, phenytoin, prochlorperazine edysilate, promazine hydrochloride, promethazine hydrochloride, vancomycin.

Thuốc có tương kỵ vật lý với những hợp chất sau đây: adrenaline, anileridine phosphate, acid ascorbic, chloramphenicol, chlortetracycline, doxycycline, erythromycin, hyaluronidase, levorphanol, methicillin, morphine, noradrenaline, novobiocin, nitrofurantoin, oxacillin, penicillin lactate, Ringer-lactate, phenobarbital, procain dùng trong vòng 24 giờ, succinylcholine, sulfadiazine, sulfafurazole, diethanolamine, thiopentone, vitamin E, muối warfarin.

Mặt đỏ bừng, nhức đầu, buồn nôn, mất ngủ, đánh trống ngực, kinh giật, protein niệu và huyết niệu, kích động, ban xuất huyết, rối loạn tiêu hóa, bồn chồn, co giật, lo âu, khó thở, tăng thông khí phổi, hạ huyết áp, trụy mạch, loạn nhịp tim, đột tử.

Biểu hiện quá liều: nggọ độc aminophylin gây chán ăn, buồn nôn, thỉnh thoảng nôn, ỉa chảy, mất ngủ, kích thích, bồn chồn và nhức đầu thường xảy ra. Những triệu chứng phân liệt về ngộ độc aminophylin có thể gồm hành vi hưng cảm kích động, nôn thường xuyên, khát cực độ, sốt nhẹ, ù tai, đánh trống ngực và loạn nhịp. Việc tiêm tĩnh mạch aminophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống có thể gây loạn nhịp chết người.

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: thuốc viên có hàm lượng tói đa 200 mg.

Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 độ C đến 30 độ C.

Aminophylline làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca 2+ từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi. Nhờ hoạt tính giãn cơ, Aminophylline làm tăng nhịp thở và độ sâu của nhịp thở, đó là kết quả của sự kích thích trung tâm vagus và trung tâm vận mạch. Nhờ tác dụng trực tiếp lên tim, Aminophylline cải thiện được tuần hoàn mạch vành. Song song với sự tăng áp suất bơm máu, sự lọc cầu thận cũng tăng. Aminophylline làm tăng thể tích nước tiểu bằng cách làm tăng sự bài tiết Na + và Cl -.

– Hấp thu: Aminophylin hấp thu chậm qua đường tiêu hoá, nhưng không giảm khi có thức ăn trong dạ dày ruột. Tiêm tĩnh mạch aminophylin tạo nên nồng độ aminophylin trong huyết thanh cao nhất và nhanh nhất.

– Phân bố: thuốc được phân bố nhanh vào các dịch ngoài tế bào và các mô cơ thể. Thuốc thâm nhập 1 phần vào hồm cầu.Khoảng 56% aminophylin ở người lớn và trẻ em gắn vào protein huyết tương.

– Chuyển hoá: Aminophylin chuyển hoá ở gan.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng các chất chuyển hoá, lượng nhỏ aminophylin không chuyển hoá đwocj bài tiết trong phân.