Bortezomib là chất ức chế đảo nghịch hoạt tính giống chymotrypsin trên proteasome 26S của tế bào động vật có vú. Proteasome 26S là phức hợp protein lớn thoái biến protein ubiquitin. Tồn tại trong cơ thể con đường ubiquitin-proteasome đóng vai trò thiết yếu trong điều hòa nồng độ các protein đặc hiệu nội bào, do đó duy trì hằng định nội mô bên trong tế bào. Ức chế proteasome 26S ngăn chặn sự phân giải protein đích mà có thể ảnh hưởng dòng thác tín hiệu bên trong tế bào. Sự cản trở cơ chế hằng định nội mô bình thường có thể dẫn đến chết tế bào. Thử nghiệm đã khẳng định rằng Bortezomib là thuốc độc tính tế bào đối với nhiều loại tế bào ung thư khác nhau trên in vitro. Bortezomib gây trì hoãn sự phát triển khối u trên in vivo theo kiểu khối u không lâm sàng, bao gồm u đa tủy. 

Chống chỉ định ở bệnh nhân tăng nhạy cảm với bortezomib, boron hoặc mannitol.

Suy nhược, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, táo bón, giảm tiểu cầu, đau thần kinh ngoại biên, sốt, nôn, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính