Tobramycin là kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosides thu được từ môi trường nuôi cấy nấm Streptomyces tenebrarius.

– Hấp thu: Tobramycin được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp. Tobramycin đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi tiêm bắp khoảng 30-90 phút.

– Phân bố: Tobramycin gần như không có gắn kết với protein huyết thanh. Tobramycin phân bố trong mô, dịch cơ thể sau khi tiêm thuốc. Nồng độ thuốc trong mật và phân thường thấp, nên thuốc bài tiết qua mật rất ít. Sau khi tiêm, nồng độ tobramycin trong dịch não tủy thấp. Nồng độ này phụ thuộc liều dùng, tốc độ thâm nhập thuốc, mức độ viêm màng não. Thuốc cũng ít phân bố trong đàm, dịch màng bụng, hoạt dịch, dịch ổ áp-xe. Thuốc có thể đi qua màng nhau. Nồng độ thuốc tại vỏ thận cao gấp nhiều lần so với nồng độ bình thường trong huyết thanh.

– Chuyển hoá: Sau khi dùng qua đường tiêm, chỉ một phần nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan.

– Thải trừ: phần lớn tobramycin được thải trừ qua sự lọc cầu thận. Độ thanh thải ở thận tương tự như độ thanh thải của creatinine nội sinh. Thời gian bán hủy trong huyết thanh ở người bình thường là 2 giờ.

Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn. Tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn hiếu khí gram âm và gram dương:

+ Vi khuẩn hiếu khí gram dương: Staphylococcus aureus

+ Vi khuẩn hiếu khí gram âm: Citrobacter sp.Enterobacter sp.Escherichia coliKlebsiella sp.Morganella morganiiPseudomonas aeruginosaProteus mirabilisProteus vulgarisProvidencia sp.Serratia sp.

Tobramycin không có tác dụng với chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí.

Cơ chế tác dụng chính xác chưa được biết đầy đủ nhưng có lẽ thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30s của ribosom.

Tobramycin được chỉ định đặc biệt trong điều trị các nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hệ tuần hoàn và máu (nhiễm trùng máu), xương, da và các mô mềm, bộ máy tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương (viêm màng não) và đường hô hấp dưới, gây bởi các vi khuẩn nhạy cảm. Thuốc được chỉ định trong lựa chọn thứ hai điều trị các nhiễm khuẩn do E. coli và staphylococcus.

Tobramycin có thể được dùng bằng đường tiêm IM hay IV. 

– Quá mẫn cảm với tobramycin hay với bất cứ thành phần nào của thuốc, hay với nhóm aminoglycosides.

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

Các tác dụng phụ thường chỉ xảy ra với một tỉ lệ thấp ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường khi không vượt quá liều lượng và thời gian điều trị khuyến cáo. Ở người già, bệnh nhân bị suy thận, vượt quá liều lượng và thời gian điều trị khuyến cáo thì nguy cơ xảy ra tác dụng ngoại ý sẽ gia tăng. Các phản ứng phụ đặc trưng của kháng sinh nhóm aminoglycosides được ghi nhận là độc tính trên ốc tai của dây thần kinh số 8, như chóng mặt, giựt nhãn cầu, có tiếng vo vo trong tai và giảm thính lực. Tăng BUN và tiểu ít cũng đã được ghi nhận.

Tác tác dụng phụ khác:

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra khi dùng tobramycin gồm thiếu máu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, sốt, phát ban, ngứa, mề đay, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nhức đầu, ngủ lịm, hay lẫn lộn và mất khả năng định hướng, và đau tại nơi tiêm thuốc. Các bất thường có thể xảy ra khi dùng tobramycin gồm tăng transaminase huyết thanh (SGOT-SGPT) và lactic dehydrogenase, giảm canxi, magnê, natri và kali trong huyết thanh, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu và tăng bạch cầu ái toan.

Dexamethasone là fluomethylprednisolon, glucocorticod tổng hợp, hầu như không tan trong nước.

– Hấp thu: Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, cũng hấp thu tốt ở ngay vị trí dùng thuốc. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận.

– Phân bố: Thuốc được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể, thuốc qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương tới 77% và chủ yếu là albumin.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá ở gan chậm.

– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bán thải khoảng 36-54 giờ.

Dexamethason tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến một số gen được dịch mã. Dexamethason có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn có tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần.

Dexamethason được dùng uống,tiêm bắp, tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi tại chỗ, để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định( trừ suy tuyến thượng thận ) như shock do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẩn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp…

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ưc chế tuyến yên gây giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh( gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát).

Kháng viêm, dùng trong viêm gan mãn tính, viêm cầu thận, viêm mũi dị ứng, viêm xoang, viêm khớp, viêm đa khớp, hen suyễn

Người lớn: Cấp tính: 3 mg/ngày, nếu bệnh nặng uống 4-6 mg/ngày, khi đạt kết quả hạ dần liều dùng; 

Loét dạ dày tá tràng. Bệnh đái tháo đường. Bệnh do virus. Tăng huyết áp.

Nhiễm nấm toàn thân, nhiễm khuẩn lao, lậu.

Khi dùng kéo dài: loét dạ dày tá tràng, ứ nước và muối, hội chứng Cushing, teo vỏ thượng thận, loãng xương, teo cơ.