Propranolol là thuốc chẹn beta-adrenergic.

– Hấp thu: Propranolol hấp thu gần hoàn toàn ở đường tiêu hoá. Sau khi uống 30 phút, đã xuất hiện trong huyết tương, và sau 60-90 phút đạt nồng độ tối đa. Tiêm tĩnh mạch liều 0,5 mg Propranolol, tác dụng gần như ngay lập tức , sau 1 phút đạt nồng độ tối đa và sau 5 phút không còn thấy trong huyết tương.

– Phân bố:Propranolol được phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể kể cả phổi, gan, thận, tim. Thuốc dễ dàng qua hàng rào máu não, và nhau thai và phân bố cả trong sữa mẹ. Trên 90% propranolol liên kết với protein huyết tương.

– Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá gần hoàn toàn ở gan, có ít nhất 8 chất chuyển hoá được tìm thấy trong nước tiểu.

– Thải trừ: chủ yếu qua nước tiểu, chỉ có 1-4% liều dùng được đào thải qua phân dưới dạng không chuyển hóa và dạng chuyển hoá.

Propranolol là một thuốc chẹn beta-adrenergic không chon lọc, làm giảm cung lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, phong bế thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não đi ra. Thuốc ít ảnh hưởng đến thể tích huyết tương.

Ở người bệnh tăng huyết áp, Propranolol gây tăng nhẹ kali huyết.

Propranolol làm giảm nhu cầu sử dụng oxy của cơ tim do ngăn cản tác dụng tăng tần số tim của catecholamin, giảm huyết áp tâm thu, giảm tốc độ và mức độ co cơ tim.

Chứng đau thắt ngực (trừ đau thắt Prinzemetal). Tăng huyết áp-điều trị dài ngày sau nhồi máu cơ tim. Cấp cứu nhịp nhanh xoang và bộ nối, nhịp nhanh rung nhĩ–cuồng nhĩ, nhịp nhanh tại thất. Phòng và điều trị các rối loạn nhịp nhanh có thể xảy ra khi gây mê.

Ngày uống 2 lần, mỗi lần 20–120mg. Tăng huyết áp: 200mg/ngày, chia 2 lần, uống trước bữa ăn. Điều trị sau nhồi máu cơ tim: bắt đầu từ ngày thứ 5 đến ngày 21 sau giai đoạn cấp hồi máu cơ tim: ngày 4 lần, mỗi lần 40mg trong 2–3 ngày. Liều duy trì, ngày 1 viên 160mg/vào buổi sáng. Loạn nhịp như cơn mạch nhanh kịch phát, nhịp thất cao trong các chứng rung và cuồng động nhĩ: tiêm tĩnh mạch rất chậm 15mg/ngày. Sau, duy trì ngày 1 viên.

Tuyệt đối: hen, suy tim, kèm xung huyết, blôc nhĩ thất độ II vàII, mạch chậm (dưới 50nhịp/phút). Mẫn cảm với thuốc. Giảm huyết áp. U tủy thượng thận. Rối loạn tuần hoàn ngoại vi. Sốc tim.

Tương đối: bệnh Raynaud, phối hợp với amiodaron

Đau dạ dày, buồn nôn, nôn, táo bón ỉa chảy, dị ứng da, mất ngủ, ác mộng, dị cảm đầu chi, suy nhược, khô nhãn cầu, nổi mẩn da dạng vẩy nến, sốc phản vệ, tụt huyết áp, rối lọan tính tim, cơn suyễn, hội chứng Raynaud, hạ đường huyết, nhịp tim chậm, blôc nhĩ thất, nặng thêm khập khiễnh giãn cách.